Тигециклін

Тигециклін є антибіотиком, який виробляється напівсинтетично. Застосовується при складних інфекціях та при інфекціях з багатостійкими проблемними штамами.

Що таке тигециклін?

Препарат тигециклін - один із тетрациклінових антибіотиків та один із антибіотичних препаратів із класу гліцилциклінів. Тигециклін - похідне тетрацикліну. Оскільки препарат діє проти багатьох різних збудників, його використовують як антибіотик широкого спектру дії. Антибіотики широкого спектру дії захоплюють багато бактерій із грамнегативного та грампозитивного діапазону. Вони також працюють проти хламідій, рикетсії, спірохети та найпростіших.

Тигециклін також діє проти анаеробів, таких як клостридії. Інфекції, спричинені кишковою паличкою або Acinetobacter baumannii, також можна лікувати тигецикліном. В даний час тигециклін також ефективний проти стійкого до метициліну золотистого стафілокока (MRSA), стійких до ванкоміцину ентерококів (ВКЕ) та проти збудників, що продукують ESBL. Оскільки тигециклін доводиться все частіше застосовувати через підвищення резистентності, то в майбутньому можна очікувати подальших резистентностей через широке використання антибіотика.

Фармакологічний ефект

Тигециклін працює як і більшість тетрациклінів. Препарат інгібує синтез білка на рибосомах збудника. В результаті аміноацил-тРНК вже не може накопичуватися на 30S субодиницях рибосом, так що бактерії вже не можуть розмножуватися.

На відміну від інших тетрациклінів, тигециклін може обійти два механізми резистентності. Багато стійких бактерій мають так звані насоси витікання. Вони видаляють антибіотик з бактеріальної клітини за допомогою транспортних білків. Тигециклін може обійти цей захисний механізм. Крім того, він має в п’ять разів вищу спорідненість до рибосом, тому різні захисні білки бактерій стають неефективними.

Медичне застосування та використання

Тигециклін - резервний антибіотик. Резервні антибіотики - це спеціальні антибіотики, які використовуються виключно для лікування інфекцій резистентними патогенами. У разі важких інфекцій їх також можна використовувати як розрахункову антибіотикотерапію. Їх вводять негайно, якщо збудник ще невідомий у разі важкої інфекції, але його можна розпізнати через симптоми. Швидко розпочавши терапію, слід запобігти ускладненням.

У Німеччині тигециклін дозволений лише для лікування важких інфекцій. Препарат вводять внутрішньовенно. Можливі області застосування - важкі інфекції шкіри та м’яких тканин та ускладнені інфекції в області живота. У більшості випадків ці складні інфекції набувають в амбулаторних умовах і викликаються MRSA (стійким до метициліну золотистим стафілококом).

Інфекції патогенами, що продукують ESBL, також є показанням до тигецикліну. ESBL означає розширений спектр бета-лактамаз. Бактерії, що утворюють ESBL, можуть руйнувати антибіотики, що містять бета-лактам, і тому стійкі до пеніцилінів, цефалоспоринів та монобактамів. Бактерії, що утворюють ESBL, належать до так званих проблемних мікробів. Вони відповідають за найрізноманітніші інфекції в лікарнях. Клебсіелла або кишкова паличка, що утворюють ESBL, особливо важливі. Поки тигециклін досі ефективний проти цих збудників. Однак антибіотик нічого не може протидіяти інфекції синьогнійною паличкою.

Ризики та побічні ефекти

Досі не існує досліджень ефективності та побічних ефектів тигецикліну для дітей та підлітків до 18 років. Однак вже є вказівки на те, що тигециклін може порушити утворення кісток у дітей та підлітків, завдяки чому утворення кісток може затягнутися.

Побічний ефект тигецикліну залежить від дози. Тому рекомендується розділити добову дозу на дві індивідуальні дози. Поширеними побічними ефектами є нудота та блювота. Порівняно з іншими антибіотиками можна визначити підвищену смертність. Зокрема, при пневмонії лікування тигецикліном пов'язане з більш високим рівнем смертності. На перебіг захворювання особливо негативно впливає, якщо під час лікування тигецикліном відбувається суперінфекція. Суперінфекція - це бактеріальна інфекція, яка розвивається з вірусної інфекції. Через високу смертність перед застосуванням тигецикліну слід провести ретельну оцінку користі та користі. Якщо після початку терапії виявиться, що інфекція не входить до затверджених показань, слід проводити альтернативне антибактеріальне лікування.

На відміну від багатьох інших антибіотиків, тигециклін не метаболізується через так звану систему цитохрому Р450. Тому взаємодія між антибіотиком та іншими препаратами мало. Якщо одночасно вводити антикоагулянтний варфарин, необхідно перевірити параметри згортання крові.

Слід зазначити, що оральні контрацептиви можуть не працювати ефективно під час прийому тигецикліну.