Метотрексат

Метотрексат застосовується як лікарський засіб для хіміотерапії при різних злоякісних пухлинних захворюваннях. Це цитостатичний засіб, який запобігає швидкому поділу ракових клітин. Діюча речовина також успішно застосовується не тільки в терапії раку, але і як основний лікувальний засіб при хронічних запальних процесах.

Що таке метотрексат?

Метотрексат також є під назвою Аметоптерин відомий. Як цитостатик, метотрексат - це клітинна отрута, яка перешкоджає природній швидкості поділу клітин тіла, також відома як мітоз. Ось чому діюча речовина використовується в основному при пухлинних захворюваннях кровотворної системи з високою швидкістю поділу.

Як і всі цитостатичні препарати, здорові клітини організму також певною мірою впливають на їх використання, що може бути помітно для пацієнта через неприємні побічні ефекти. Існують різні класи цитостатиків для терапії пухлин та для лікування хронічного запалення.

Метотрексат - один з так званих антагоністів фолієвої кислоти, а це означає, що діюча речовина інгібує фермент дигідрофолат редуктазу, але цей важливий фермент має важливе значення для ділення клітин. Хімічно кажучи, метотрексат дуже схожий на фолієву кислоту, і тому організм розпізнається як фолієва кислота і вводиться в клітинний обмін. Фолієва кислота терміново необхідна для утворення ДНК та РНК у клітинному ядрі, але це утворення вже не може бути здійснене шляхом введення метотрексату замість фолієвої кислоти.

Фармакологічний ефект

Фармакологічні ефекти метотрексату, коротше кажучи MTX, поширюється на всі органи та системи органів через його системне застосування. Окрім бажаного фармакологічного впливу на швидкорозділяються пухлинні клітини, активний інгредієнт завжди вводиться в метаболізм здорових клітин як неправильна фолієва кислота, що також обмежує їх швидкість поділу і, таким чином, викликає функціональні порушення та побічні ефекти.

Крім інгібування ферменту, який відповідає за введення фолієвої кислоти в клітинний метаболізм, МТХ також інгібує інші ферменти. Найважливішим серед них є фермент тимідилат синтаза. Цей ендогенний білковий компонент каталізує етапи метаболізму синтезу піримідину, який також необхідний для безперешкодного накопичення генетичного матеріалу в ядрі клітини, тобто ДНК та РНК.

Таким чином, як хіміотерапевтичний засіб, метотрексат атакує кілька інтерфейсів одночасно, завдяки чому швидкість поділу пухлинних клітин може бути зупинена. Діюча речовина в основному виводиться через нирки і, в кінцевому рахунку, через сечу пацієнта. Цей процес виведення з діючою речовиною метотрексат спричиняє значне навантаження на здорові нирки під час хіміотерапії. Ось чому постійний моніторинг показників нирок, особливо креатиніну, дуже важливий під час хіміотерапії МТХ. Як тільки значення показують, що є функціональні порушення роботи нирок, терапію слід припинити як запобіжну діяльність, щоб не наступити термінальна недостатність нирок, що може бути небезпечним для життя пацієнта.

Медичне застосування та використання

Метотрексат, MTX, є цитостатичним засобом, і тому в першу чергу відомий як хіміотерапевтичний засіб в раковій медицині. Там вводять дуже високі, системно ефективні дози препарату, який випускається лише за рецептом. Механізм дії для боротьби зі злоякісними пухлинними клітинами заснований на здатності метотрексату значно знижувати швидкість проліферації злоякісних клітин.

Однак метотрексат є не тільки хіміотерапевтичним препаратом, але і імунодепресантом. Клітинна і гуморальна захисна захищеність організму значно знижується під час прийому метотрексату, тому уражені пацієнти особливо сприйнятливі до інфекцій під час циклу терапії.

Хорошого терапевтичного успіху можна досягти і за допомогою метотрексату діючої речовини при лікуванні псоріазу та хронічних ревматичних захворювань. Метотрексат вважається корисним при лікуванні хронічного ревматоїдного артриту. MTX використовується як основний терапевтичний засіб при даному типі хронічного запального ревматизму.

Крім того, є й інші аутоімунні захворювання, при яких МТХ обіцяє хороший терапевтичний успіх. До них відносяться, наприклад, розсіяний склероз, хвороба Крона та червоний вовчак. На відміну від терапії пухлин, MTX застосовується лише в дуже низьких дозах при всіх цих захворюваннях, тому побічні ефекти значно нижчі, ніж у терапії раку.

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

Метотрексат - це високоефективна клітинна отрута, яка, строго вказана, може використовуватися тільки під медичним наглядом. Через безпосереднє втручання в клітинний метаболізм побічні ефекти часто дуже виражені, особливо при лікуванні злоякісних пухлинних захворювань. Під час терапії пацієнти часто страждають від загального виснаження, а також від втоми та головного болю. Найбільш поширені побічні ефекти включають розлади шлунково-кишкового тракту, що пов'язано з тим, що діюча речовина метотрексат також відповідає за небажане руйнування епітеліальних клітин чутливих слизових оболонок шлунка та тонкої кишки. Тому не рідко виникають нудота, блювота або запалення слизових оболонок. Ці побічні ефекти не можна запобігти, хоча б тимчасово, при високодозовій терапії.

Через побічні ефекти мієлосупресії кістковий мозок також більше не виробляє достатньо клітин крові, що може призвести до анемії.

Найбільшим ризиком при терапії МТХ є попередньо пошкоджені нирки, які можуть повністю або частково припинити своє обслуговування і, таким чином, призвести до того, що пацієнт потребує діалізу. Абсолютними протипоказаннями до прийому метотрексату є вагітність, годування груддю, відома ниркова недостатність або імунна недостатність будь-якої причини.