Осельтамівір

Лікарська речовина Осельтамівір належить до класу інгібіторів нейрамінідази. Застосовується для профілактики та лікування грипу. Можуть виникнути побічні ефекти.

Що таке озельтамівір?

Озельтамівір - це препарат, який належить до класу інгібіторів нейрамінідази. Продукт підходить для терапії та профілактики справжнього грипу, який викликається вірусом грипу.

Осельтамівір - одне з так званих проліків. Після перорального прийому активного інгредієнта зв'язок ефіру розщеплюється. Тут з’являється фактична активна форма, яка називається озельтамівір карбоксилатом. Озельтамівір також відомий під назвою продукту Tamiflu®. Це препарат, що відпускається за рецептом, і його можна отримати в аптеці лише після пред'явлення рецепта.

Осельтамівір був розроблений австрійським біохіміком Норбертом Бішофбергером, який працював у біотехнологічній компанії Gilead Sciences в Фостер-Сіті, штат Каліфорнія в 1990-х. Бішофбергер досліджував протигрипозний препарат, який також можна вводити у формі таблеток. Після того, як це було успішно, біохімік працював з фармацевтичною компанією Roche. Нарешті, озельтамівір був затверджений у Швейцарії в 1999 році. США приєдналися в 2000 році, а з 2002 року цей препарат також можна продавати в ЄС.

Спочатку існувало обмеження, що можна лікувати лише пацієнтів старше 13 років. Однак це обмеження пізніше було знято, щоб терапію озельтамівіром тепер можна було призначати дітям віком від одного року. З часом Tamiflu® став одним із найуспішніших лікарських засобів Роше. Генеріки озельтамівіру також доступні з 2014 року.

Фармакологічний ефект

Як інгібітор нейрамінідази, озельтамівір є противірусним засобом. Нейрамінідаза - це фермент, який сприяє вивільненню вірусу грипу з клітини-господаря. Нейрамінідаза розриває зв’язок між гемаглютиніном, який знаходиться на поверхні віріона, та гліколіпідами, які розташовані на поверхні клітини-господаря. Цей процес звільняє віріон із зараженої клітини, викликаючи інфікування в інших клітинах.

Щойно з’явилися в клітинах організму віруси заражають інші клітини після того, як вони покинули клітину, завдяки чому відбувається їх поширення. Для того, щоб мати можливість вийти з клітини, нейрамінідаза повинна перервати зв’язок між клітиною та вірусом.

Озельтамівір протидіє цьому процесу, блокуючи фермент. Таким чином, діюча речовина запобігає інфікуванню вірусів іншими клітинами організму. Це дає імунній системі людини можливість легше боротися з нерухомими вірусами.

Озельтамівір вводять перорально. Після прийому всередину діюча речовина повністю засвоюється. У межах печінки проліки озельтамівір перетворюються в активний осельтамівір карбоксилат з різними естеразами. Активний метаболіт надалі не метаболізується, так що він виводиться з організму в незміненому вигляді через нирки. Більша біодоступність у пацієнтів старшого віку.

Озельтамівір має можливість скоротити тривалість грипу та полегшити його симптоми за умови, що лікування розпочнеться не пізніше ніж через 48 годин після початку хвороби. Крім того, його використання знижує ризик бактеріальної суперінфекції.

Медичне застосування та використання

Осельтамівір використовується в лікуванні та профілактиці грипу, який не має нічого спільного з нешкідливою грипоподібною інфекцією (застудою). Для того, щоб активний компонент розвинув свої позитивні ефекти, однак його потрібно приймати протягом 48 годин. Для того, щоб мати профілактичний ефект, його потрібно приймати негайно після контакту із зараженими людьми.

Дозування у дітей залежить від їх віку та ваги. Однак його можна вводити немовлятам лише у важких виняткових випадках. Озельтамівір не виліковує грип, але діюча речовина може скоротити тривалість хвороби та полегшити симптоми.

Інгібітор нейрамінідази не є підходящою альтернативою вакцинації проти грипу. Засіб слід застосовувати лише під час епідемій грипу та під наглядом лікаря.

Ризики та побічні ефекти

Можлива поява небажаних побічних ефектів при прийомі озельтамівіру. Постраждалі часто страждають від болю в шлунку, нудоти та блювоти. Іноді виникають алергічні реакції, і наявні захворювання органів дихання можуть погіршуватися. Щоб уникнути шлунково-кишкового дискомфорту, викликаного озельтамівіром, рекомендується приймати препарат з деякою їжею.

Іншими можливими побічними ефектами озельтамівіру можуть бути головний біль, серцева аритмія, шкірні висипання, судоми, реакції гіперчутливості, екзема, запалення шкіри, кропив’янка, підвищення значень печінки або порушення свідомості. Страх, сильне запалення печінки, ненормальна поведінка, сплутаність свідомості, шлунково-кишкові кровотечі, порушення зору, кошмари і марення також рідкісні. У рідкісних випадках підлітки самопошкоджуються.

Якщо є підвищена чутливість до озельтамівіру, терапію діючою речовиною не можна призначати. Позитивний ефект засобу у людей, які страждають слабкою імунною системою або хронічними захворюваннями, не є певним. Приймати препарат слід лише у виняткових випадках.

Під час вагітності та годування груддю лікар повинен ретельно зважити прийом озельтамівіру. Тож невідомо, чи можна дитині завдати шкоди наркотиком. Осельтамівір призначають лише дітям молодше одного року у разі великої спалаху грипу.