Дилтіазем

Як Дилтіазем називається певним блокатором кальцієвих каналів. Препарат використовується для лікування серцево-судинних захворювань.

Що таке дилтіазем?

Дилтіазем - антиаритмічний засіб, який є одним з антагоністів кальцію або блокаторів кальцієвих каналів. Діюча речовина має судинорозширювальні властивості та уповільнює роботу АВ-вузла серця. Крім того, дилтіазем належить до бензотіазепінів.

Дилтіазем був затверджений в Європі на початку 1980-х. Продукт в основному використовується проти серцево-судинних захворювань і пропонується фармацевтичною компанією Pfizer у Німеччині під назвою Dilzem®. Крім того, різні інші постачальники продають препарат як генеричний.

Фармакологічний ефект

Дилтіазем - блокатор кальцієвих каналів. Активна речовина здатна поєднувати всі три активні властивості блокаторів кальцієвих каналів. Перш за все, зменшується потреба серця в кисні і збільшується приплив крові до серцевого м’яза. Це має перевагу в тому, що напади стенокардії можна зменшити або навіть повністю запобігти. При цьому Ділтіазем розгортає свою дію на кровоносні судини, розширюючи їх. Це знижує високий артеріальний тиск.

Дилтіазем має ще один позитивний вплив на серцевий м’яз, завдяки чому препарат підходить для лікування серцевих аритмій. При застосуванні в медично відповідних дозах засіб діє для уповільнення серцебиття. Таким чином відбувається затримка передачі збудження між камерами серця і вушною раковиною, що в свою чергу призводить до значного зниження навантаження на серце.

Як блокатор кальцієвих каналів, ділтіазем блокує спеціальні канали всередині стінок м’язових клітин, які дозволяють кальцію надходити в клітини. Кальцій всередині клітин напружує м’язові клітини, що призводить до звуження судин. Однак завдяки дії ділтіазему м’язові клітини можуть розслабитися, а судини розширитися (вазодилатація).

Біодоступність блокатора кальцієвих каналів становить близько 40 відсотків. Препарат метаболізується печінкою. Середній період напіввиведення плазми дається як чотири години. Виведення ділтіазему з організму відбувається через сечу та стілець.

Медичне застосування та використання

Дилтіазем вводять проти високого артеріального тиску, який не має органічних причин. Ще одним важливим показанням є хвороби серця, які пов’язані з проблемним постачанням кисню серцевого м’яза, а також порушенням кровообігу в коронарних судинах. Це справа з ішемічною хворобою (ІХС). Дилтіазем застосовується для лікування стійкої, нестабільної та вазоспастичної стенокардії.

Як антиаритмічний засіб, ділтіазем може застосовуватися і проти серцевих аритмій. Препарат підходить для профілактики пароксизмальної надшлуночкової тахікардії. У разі тріпотіння передсердь та фібриляції передсердь активна речовина може уповільнити частоту пульсу.

Іноді ділтіазем застосовують після пересадки нирки для протидії відторгненню пересадженого органу. Це також може зменшити токсичність циклоспорину А під час імуносупресивного лікування.

Дилтіазем можна вводити і зовнішньо. Діюча речовина використовується у вигляді крему або мазі для лікування анальних тріщин. Лікарський засіб також підходить для лікування дифузних спазмів стравоходу з метою розслаблення м'язів стравоходу.

Ділтіазем в основному приймають як таблетку з пролонгованим вивільненням, яка постійно вивільняє діючу речовину. Для лікування підвищеного артеріального тиску та ішемічної хвороби артеріалу дають по одній таблетці двічі на день. При необхідності дозу можна збільшити до чотирьох таблеток з пролонгованим вивільненням на день. Оскільки прийом дилтіазему є тривалою терапією, діючу речовину зазвичай приймають постійно.

Ризики та побічні ефекти

Прийом дилтіазему може викликати побічні ефекти у деяких пацієнтів. Це в основному втома, головний біль, запаморочення, біль у м’язах, загальна слабкість, набряк щиколотки або ніг, біль у суглобах та алергічні реакції, такі як висипання та свербіж. Набряк лімфатичних вузлів, аутоімунні захворювання, такі як червоний вовчак, нарости на яснах та збільшення лейкоцитів рідкісні.

Якщо дозування зависока, є ризик порушення серцевої провідності, різкого падіння артеріального тиску, брадикардії, серцебиття, слабкості серцевого м’яза, еректильної дисфункції у чоловіків та непритомності, якщо серце пошкоджено.

Якщо є гіперчутливість до ділтіазему, уражена особа повинна утриматися від прийому блокатора кальцієвих каналів. Те саме стосується слабкості серцевих м’язів, синдрому синусового вузла (розлад стимулювальної провідності до серця), гострого інфаркту, шоку та певних серцевих аритмій з високою частотою серцебиття. Дилтіазем слід дозувати обережно лише у разі шлуночкової тахікардії або порушення функції печінки.

Блокатор кальцієвих каналів не слід вводити під час вагітності та годування груддю. Жінки дітородного потенціалу повинні виключати вагітність перед початком терапії дилтіаземом. Препарат також не слід застосовувати дітям, оскільки недостатньо знань про вплив препарату на них.

Взаємодії слід також враховувати при одночасному прийомі інших препаратів. Наприклад, прийом інгаляційних анестетиків може призвести до зупинки серця через блокування АВ та ефекту підвищеного артеріального тиску.

Ефект ділтіазему можна посилити, поєднуючи його з антиаритмічними засобами, такими як хінідин або бета-блокатори. Дія агента зменшується при одночасному введенні індукторів ферментів. До них належать а. Фенітоїн, фенобарбітал та рифампіцин. Дилтіазем, в свою чергу, може зменшити вплив літію.

Лужні розчини для інфузій та ін’єкцій вважаються несумісними з ділтіаземом, тому їх не слід змішувати з блокатором кальцієвих каналів. Інакше існує ризик виникнення флокуляції ділтіаземом всередині розчину.