Апреміласт

Апреміласт є препаратом, який використовується під торговою назвою Otezla® при лікуванні псоріазу бляшок та активного псоріатичного артриту. Це діюча речовина з групи інгібіторів ФДЕ4. Ефект апреміласту заснований на пригніченні ферменту фосфодіестерази-4.

Що таке апреміласт?

Otezla® застосовується при псоріазі середнього та важкого нальоту. Це стан, який викликає червоні та лускаті плями на шкірі. Крім того, препарат апреміласт застосовують також у тих, що асоціюються з псоріазом Запалення суглобів, що називається псоріатичним артритом.

Otezla® застосовується пацієнтам, для яких інші системні методи лікування не мають бажаного ефекту. Otezla® також можна застосовувати у поєднанні з іншими протизапальними препаратами, що змінюють захворювання. Препарат з діючою речовиною апреміласт вимагає рецепту і застосовувати його слід лише під наглядом досвідченого лікаря. Лікування починають поступово. Apremilast випускається у формі таблеток, покритих плівкою. Вперше він був затверджений у США у 2014 році під торговою назвою Otezla®.

Фармакологічний ефект

Апреміласт інгібує фермент фосфодіестераза-4 і тим самим збільшує внутрішньоклітинний циклічний аденозинофосфат (цАМФ), молекули, біохімічно отримані з аденозинтрифосфату (АТФ). Вони використовуються для передачі стільникового сигналу.

Це збільшення призводить до зменшення формування медіаторів запалення в клітинах запалення. Внутрішньоклітинний фермент Фосдіестераза-4 (PDE4) відіграє важливу роль у природній захисній системі людського організму, імунній системі. Це запускає продукцію цитокінів. Це вести-речовини, які беруть участь у запальних процесах та процесах, що викликають псоріаз.

Інгібуючи PDE4, концентрація цих цитокінів в організмі знижується. Запалення та інші симптоми псоріазу зменшуються цим гальмівним ефектом. Апреміласт - пероральний інгібітор PDE4 з низькою молекулярною вагою. Він діє внутрішньоклітинно через вже згадану модуляцію. У мережі про- та протизапальних медіаторів PDE4 є домінуючим ФДЕ. Пригнічення призводить до зниження регуляції запальної реакції. Імовірно, що про-та протизапальні медіатори беруть участь у клінічній картині псоріазу і позитивно маніпулюють апреміластом.

У контексті клінічних досліджень у пацієнтів, які отримували апреміласт, було виявлено значну модуляцію. Однак повного пригнічення рівня білка в плазмі крові не було. Крім того, апреміласт зменшив епідермальну товщину в уражених ділянках шкіри у пацієнтів. Крім того, інфільтрація запальними клітинами та експресія прозапальних генів були значно зменшені. Продовження інтервалу QT у пацієнтів не спостерігалося у дозах 50 мг двічі на день.

Медичне застосування та використання

Псоріаз ще називають псоріазом. Це порушення шкіри також може вражати нігті або суглоби. Цей хронічний запальний стан шкіри не заразний. Однією з причин є генетично успадкована диспозиція на псоріаз. Симптоми включають червонуваті запалені ділянки шкіри, свербіж і сріблясто-білі лусочки шкіри, які можуть бути розміром у кілька сантиметрів. Це захворювання, як правило, хронічне або з повторюваними нападами.

Ефективність препарату апреміласт при псоріазі та псоріатичному артриті була продемонстрована в клінічних дослідженнях. Апреміласт застосовувався як монотерапія та як комбінована терапія низькомолекулярних ДМАРД, основна терапія запальних ревматичних захворювань.

В результаті лікування апреміластом призвело до значного поліпшення симптомів і ознак псоріазу або псоріатичного артриту. Дані відповідей у ​​групі пацієнтів з монотерапією та у групі пацієнтів із комбінованою терапією були приблизно однаковими. Терапевтична користь виникла при різних проявах псоріазу. Апреміласт може значно покращити якість життя пацієнтів.

Ризики та побічні ефекти

Найпоширеніший побічний ефект Отезла® впливає на травну систему. Діарея та нудота - дуже поширені симптоми. Інфекції верхніх дихальних шляхів, головні болі, особливо головні болі з напругою, також є поширеними побічними ефектами.

Апреміласт не слід застосовувати під час вагітності. Жінки також повинні використовувати ефективні засоби контрацепції під час прийому. Otezla® був затверджений, оскільки користь переважає ризики. Побічні ефекти здебільшого легкі до помірних. Препарат можна приймати перорально, випускається до 30 мг.