Ранібігумаб є препаратом з класу моноклональних антитіл, який використовується для лікування макулярної дегенерації.
Що таке ранібізумаб?
Препарат ранібізумаб - це фрагмент моноклонального антитіла (Fab). Моноклональні антитіла - це антитіла, які продукуються специфічним клітинним клоном і простежуються лише до одного В-лімфоцита. Моноклональні імунологічно активні білки відіграють важливу роль у діагностиці, терапії та дослідженнях, оскільки вони здатні зв’язувати певну кількість молекул. На відміну від цього, фізіологічна імунна відповідь завжди складається з поліклональних антитіл.
Genentech розробив та продає препарат ранібізумаб. Genentech є дочірньою компанією швейцарських фармацевтичних компаній Novartis та Hoffman-La Roche. Препарат вперше був затверджений у 2006 році у США та Швейцарії. У 2007 році Комісія ЄС затвердила ранібізумаб для всіх країн ЄС. За винятком Північної Америки, Novartis все ще має єдині права на розповсюдження.
Ранібізумаб отримують з використанням рекомбінантної ДНК, яку отримують з бактерії E. coli (Escherichia coli) генною інженерією. Ранібізумаб - фрагмент моноклонального антитіла бевацизумаб і запобігає утворенню нових кровоносних судин в оці. Подібні активні компоненти також все частіше використовуються в терапії раку.
Фармакологічний ефект
Фрагмент моноклонального антитіла ранібізумаб має високу спорідненість до ізоформ фактора росту ендотелію судин (VEGF-A) і, таким чином, зв'язується з ними. VEGF-A є ключовою молекулою в розвитку ексудативної вікової дегенерації макули. Через зв'язування ранібізумабом рецептори VEGFR-1 та VEGFR-2 на поверхні ендотеліальних клітин не активуються.
Оскільки ранібізумаб має дуже малий розмір молекули, він проходить через усі шари сітківки і, таким чином, досягає того, що відомо як хороїдальна неоваскуляризація (CNV). При макульній дегенерації ці зміни, як правило, кровоточать. Ранібізумаб перешкоджає активізації відповідних рецепторів і тим самим гальмує ріст хориоидальной неоваскуляризації. Як фрагмент антитіл, ранібізумаб також знижує ризик запалення в сітківці.
Медичне застосування та використання
Ранібігумаб застосовується для лікування мокрої вікової дегенерації макули (AMD). Препарат застосовується також у разі погіршення гостроти зору в умовах діабетичного набряку макули. При AMD так звані хоріоїдальні неоваскуляризації утворюються нижче сітківки і швидко кровоточать. На завершальній стадії ділянки сітківки стають рубцевими, так що часто утворюються недостатньо кров’яні рубці.
AMD швидко призводить до сліпоти читання. Здатність читати знижується, а сприйняття контрасту та кольорового зору також обмежене. Адаптація до змінених умов освітлення утруднена, в той же час підвищується чутливість до відблисків. У більш важких випадках можуть спостерігатися і дефекти центрального зорового поля. Діабетичний набряк макули виникає як частина метаболічного захворювання на цукровий діабет. Якщо його не лікувати, цей набряк може призвести до серйозних порушень зору або навіть до повної втрати зору.
При обох захворюваннях ранібізумаб вводять у склоподібне тіло очей під місцевою анестезією. Доза зазвичай становить 0,05 мілілітра. По одній ін’єкції роблять щомісяця протягом перших трьох місяців лікування. На наступній фазі препарат вводять лише у разі поновлення втрати зору. У випадку діабетичного набряку макули, з іншого боку, проводяться щомісячні ін'єкції до досягнення максимальної гостроти зору. Оскільки його слід застосовувати лише в асептичних умовах, діючим інгредієнтом може вводити тільки кваліфікований офтальмолог.
Ви можете знайти свої ліки тут
➔ Ліки від порушень зору та очних скаргРизики та побічні ефекти
Проблеми з очима з плавцями, відчуття чужорідних тіл, біль і кровотеча - одні з найпоширеніших побічних ефектів. Підвищення внутрішньоочного тиску з головним болем або артеріальною гіпертензією також може відбутися під час лікування ранібізумабом. Інфекції очної порожнини або пошкодження сітківки трапляються рідко. Антибіотичні очні краплі можуть давати пацієнту після лікування для запобігання зараження. У рідкісних випадках після лікування ранібізумабом може розвинутися катаракта.
Незважаючи на досить низьку частоту побічних ефектів, терапію ранібізумабом частіше піддають критиці. Дослідження порівнювали дві діючі речовини ранібізумаб та бевацизумаб. Було показано, що бевацизумаб настільки ж ефективний, як і значно дорожчий діючий компонент ранібізумаб. Застосування бевацизумабу також пов'язане з відсутністю більш високого ризику або більшої кількості побічних ефектів, так що використання більш дорогого ранібізумабу фактично не виправдано.
.jpg)
.jpg)
.jpg)