Доріпенем

Доріпенем є діючою речовиною, що належить до групи карбапенемів. Тому доріпенем є антибіотиком, який і. а. застосовується для лікування інфекційних захворювань (наприклад, пневмонії, інфекцій сечовивідних шляхів або черевної порожнини). В Європейському Союзі його вводять переважно шляхом інфузії.

Що таке Доріпенем?

Дорипенем - антибіотик із групи карбапенемів. До цієї групи також належать активні компоненти, такі як ертапенем, іміпенем, доріпенем, тебіпенем і меропенем. Всі вони мають широкий спектр антимікробної дії. І.е. їх можна використовувати проти найрізноманітніших бактерій.

Doripenem продається в Німеччині та Австрії під торговою назвою Doribax®. У хімії та фармакології для опису речовини використовується емпірична формула C 15 - H 24 - N 4 - O 6 - S 2. Моральна маса Доріпенему - 420,50 г / моль.

Препарат застосовується для лікування різних інфекційних захворювань. У медичній практиці Дорпіпенем продається у вигляді білого до злегка жовтуватого порошку. Це переробляється в інфузійний розчин перед введенням, оскільки введення в межах Європейського Союзу відбувається парентерально («минуле кишечника»). Активний компонент, як правило, вважається добре переносимим.

Фармакологічний ефект

Дорипенем досягає свого антибактеріального ефекту, роблячи неможливим синтез клітинних стінок уражених бактерій. Діюча речовина стійка до бета-лактазних масок і розширених бета-лактамаз (ESBL). Це характерно для антибіотиків групи карбапенему. Ертапенем, Іміпенем і Доріпенем працюють аналогічно. За своєю хімічною будовою Доріпенем подібний до Меропенему, іншого представника карбапенемів.

Дорипенем володіє широким спектром дії. Його можна використовувати для знищення як грампозитивних, так і грамнегативних бактерій. Всі бактерії, які під час диференціального фарбування фарбують синім кольором під світловим мікроскопом, грампозитивні. Так само бактерії, які червоніють, називаються грамнегативними. Дорипенем також працює проти анеробів, до яких належать численні лікарняні мікроби, стійкі до інших антибіотиків.

Тим не менш, як і всі інші представники карбапенемів, Доріпенем неефективний проти стійких до метициліну стафілококів. Дослідження також повідомляють, що проти Pseudomonas aeruginosa та ентеробактерій існує хороша ефективність. Це особливе, якщо інші представники карбапенемів (включаючи ертапенем) не ефективні проти цих бактерій або мають лише значно знижений ефект.

В організмі доріпенем розщеплюється насамперед через нирки (ниркові). Напруга на цей орган відповідно висока. Те, наскільки діюча речовина впливає на непорушену вагітність або ембріональний або розвиток плода, недостатньо відома. Тому його не слід застосовувати під час вагітності. Це ж стосується грудного вигодовування.

Медичне застосування та використання

Дорипенем призначається для боротьби з усіма видами інфекційних захворювань. До найважливіших областей застосування у дорослих належать складна (тобто не просто незначна) інфекція сечовивідних шляхів, складна внутрішньочеревна інфекція (гострі інфекції всередині живота) та нозокоміальна пневмонія (гострі або хронічні інфекції легеневої тканини).

Дорипенем особливо призначається при інфекціях, спричинених використанням вентилятора. Це пов’язано з тим, що можна було довести порівняно хороший ефект проти мультирезистентних лікарняних мікробів.

Дорипенем поставляється у вигляді порошку білого до майже білого кольору і перетворюється на інфекційний розчин. Це відбувається тому, що введення зазвичай є парентеральним і займає близько години. У важкохворих пацієнтів, які страждають від запалення легенів (пневмонії), час інфузії збільшується до чотирьох годин. Стандартна доза для здорової дорослої людини середньої ваги становить 500 мг. Це потрібно повторювати кожні вісім годин.

Ризики та побічні ефекти

Дорипенем також може призвести до небажаних побічних ефектів. У ході досліджень побічні ефекти виникали в середньому у третини опитаних осіб, через що діюча речовина, як правило, вважається добре переноситься.

До відомих на сьогодні побічних ефектів, які можуть бути викликані доріпенемом, є розвиток орального кандидозу або мікоз вульви. Іноді (менше 1 на 1000 пацієнтів, але більше 1 на 100) трапляються також тромбоцитопенія та нейтропенія.

Також може спостерігатися підвищена чутливість. У цьому випадку є протипоказання. Це означає, що його взагалі не слід використовувати. Дорипенем також не слід застосовувати, якщо є підвищена чутливість до інших карбапенемів.

Поширені (менше 1 на 100, але більше 1 на 10 пацієнтів) відчували діарею, нудоту та головний біль. Також слід враховувати можливість того, що на доріпенемі може виникнути висип.

Дорипенем важко переробляється за допомогою ферментів цитохрому Р450. Тому взаємодії з іншими лікарськими засобами навряд чи є. Однак рівень сироватки повинен контролюватися, оскільки карбапенеми можуть знижувати рівень вальпроєвої кислоти в сироватці крові.

Оскільки зрив доріпенему відбувається головним чином через нирки, підвищена обережність потрібна у випадку наявної дисфункції. Тоді лікування слід уникати взагалі або призначати лише з низькою дозою.