Аденозин

Аденозин є важливим будівельним елементом для енергетичного обміну в організмі людини. Терапевтично аденозин застосовується, зокрема, для регулювання серцевих аритмій та зниження артеріального тиску.

Що таке аденозин?

Аденозин - ендогенний нуклеозид, незамінний для енергетичного обміну і складається з пуринової основи аденіну та β-D-рибози. Це основний будівельний блок аденозинтрифосфату (АТФ), важливого постачальника енергії для всіх тканинних клітин людського організму.

У всіх процесах, що споживають енергію в клітинах, АТФ розбивається для забезпечення потреби в енергії та вивільнення її компонента аденозину. Концентрація аденсозину в крові відповідно збільшується при фізичних навантаженнях.

Крім того, аденозин є компонентом рибонуклеїнових кислот (будівельний блок ДНК), коферментів та нуклеозидних антибіотиків. Аденозин має схожу молекулярну структуру з кофеїном і займає ті ж рецептори, але без стимулювання їх. Фізіологічний період напіввиведення надзвичайно короткий за кілька секунд.

Фармакологічний ефект

Аденозин виконує важливі функції в організмі людини. Як важливий компонент АТФ, він служить для регенерації основного запасу енергії, що бере участь у всіх клітинних процесах. Аденозин завжди вивільняється з нервових клітин, коли енергопостачання нейронів більше не забезпечується.

Це, серед іншого, ішемія (недостатній приплив крові). На відміну від нейротрансмітерів (біохімічних месенджерних речовин), вивільнення не опосередковується екзоцитозом накопичувальних везикул, а через транспортні білки. Потім транспортні білки видаляють вивільнений аденозин з позаклітинного простору. При ішемії спостерігається підвищена концентрація аденозину у внутрішньоклітинному просторі, що викликає зворотний рух транспорту. Якщо вивільнений АТФ руйнується ектоензимами (ферментами, які діють поза клітиною), також збільшується концентрація позаклітинного аденозину.

У нервовій системі аденозин займає рецептори, призначені для кофеїну, а нейромедіатори - дофамін, норадреналін та ацетилхолін, тим самим блокуючи їх дію. Чим активніші нервові клітини, тим вище АТФ і, отже, концентрація аденозину. Займаючи рецептори, функція нервових клітин сповільнюється і нервова система захищається від перенапруження. В результаті блокади нейромедіаторів судини розширюються (дилатація). Спостерігається послідовне падіння артеріального тиску (зниження артеріального тиску) та уповільнення серцебиття.

Активація калієвих каналів, модульованих G-білком (через А1 аденозинові рецептори), також збільшує час проведення в АВ-вузлі (атріовентикулярний вузол). Як вторинний кардіостимулятор серця, АВ-вузол є єдиним з'єднанням між передсердям і шлуночком (серцевою камерою) і регулює проведення збудження в камери серця.

Затримка передачі подразників забезпечує узгоджене скорочення серцевої камери та передсердь. Оскільки концентрація аденозину зростає при фізичному навантаженні та нестачі кисню, передбачається, що підвищене вивільнення запобігає неефективним тахікардії та серцевій аритмії в умовах стресу.

Медичне застосування та використання

Аденозин в основному використовується як протиаритмічний препарат для лікування серцевих аритмій. Через дуже короткий період напіввиведення в крові аденозин можна вводити внутрішньовенно у вигляді короткої інфузії для контролю артеріального тиску (зниження артеріального тиску) та серцевого ритму (3, 6 або 12 мг).

Крім розширення периферичних судин, аденозин також розширює коронарні артерії. Аденозин може припинити залежність від AV вузлів тахікардії, блокуючи AV-провідність, через що його застосовують як лікарський засіб першого вибору, особливо для надшлуночкових тахікардій, таких як тахікадії для повторного введення у вузол AV.

Аденозин також може використовуватися для лікування передсердної тахікардії, такої як пароксизмальна тахікардія (раптове прискорення серцебиття). Так само аденозин застосовується в рамках діагностики стресових обстежень для розширення серцевих судин (візуалізація серця).

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

Місцево підвищена концентрація аденозину в серці через ішемію може викликати брадикардіальні аритмії (брадикардія). Як антидот, теофілін пригнічує дію аденозину на відповідний рецептор серця.

Крім того, терапевтично застосований аденозин може спричинити короткочасну асистолію (відсутність скорочення серцевих м’язів) через його негативний дромотропний ефект (уповільнення передачі імпульсів). У цих випадках подачу аденозину слід негайно припинити. Через короткий період напіввиведення фармакологічний ефект дуже швидко зникає.

Внаслідок судинорозширювального ефекту можуть виникати симптоми змивання, для яких характерне коротке почервоніння шкіри. Крім того, при введенні аденозину можуть виникати короткочасні труднощі з диханням, відчуття тиску в області грудної клітки, головний біль, запаморочення, нудота та поколювання. Застосування аденозину протипоказано при бронхоспазмі, ХОЗЛ та бронхіальній астмі.