Лабеталол

Лабеталол є препаратом, який використовується для лікування високого артеріального тиску. Він ефективний як альфа, так і бета-блокатор. Лабеталол ефективно застосовується в терапії гіперінтенсивних надзвичайних ситуацій, післяопераційної гіпертензії, гіпертонії, асоційованої з фехромозотомом, та гіпертонічної хвороби. Поширені небажані побічні ефекти включають головний біль, диспепсію, запаморочення, нудоту, млявість, закладеність носа та еректильну дисфункцію.

Що таке Лабеталол?

Лабеталол є блокуючим агентом адренорецепторів. Він конкурує з іншими катехоламінами, сумісними з цими сайтами. Лабеталол надає розслаблюючу дію на звужені м’язи судин.

Лабеталол гідрохлорид - білий або кремовий колір, кристалічний, водорозчинний порошок. Ін'єкція цього діючої речовини - прозорий безбарвний до світло-жовтого водний ізотонічний розчин для внутрішньовенного застосування. Він має діапазон pH від 3,0 до 4,5. Ін'єкція містить 5 мг лабеталолу гідрохлориду на мл.

Лабеталол HCL - це рацемат з молекулярною формулою C19H24N2O3 * HCL і молекулярною масою 364,87. Він має два асиметричні центри і існує у вигляді молекулярного комплексу двох діастереомерних пар дилевалолу.

Фармакологічна дія на організм і органи

Лабеталол - блокатор подвійного альфа та подвійного бета-рецептора. Він блокує активність селективних альфа-та неселективних бета-рецепторів в одній речовині. Бета-рецептори - це молекули рецепторів, до яких стикаються такі месенджери, такі як адреналін та норадреналін.

Ці вести-речовини є частиною симпатичної нервової системи. Це відповідає за мимовільні фізичні стани збудження. Збудження бета-адренорецепторів у судинах та в серці призводить до прискорення серцебиття та підвищення артеріального тиску. Вплив на ці рецептори є потужним та оборотним. Лабеталол є високоадренергічним щодо постсинаптичних рецепторів альфа1 та неселективним для бета-адренергічних рецепторів. Він приблизно однаково ефективний для рецепторів бета1 та бета2.

Співвідношення альфа-бета-блокади залежить від того, приймали лабеталол перорально або внутрішньовенно. При пероральному застосуванні співвідношення альфа-бета-блокади становить 1: 3; внутрішньовенно це 1: 7. Таким чином, лабеталол можна розуміти як бета-блокатор з альфа-блокуючим ефектом.

Для порівняння, лабеталол є більш слабким бета-блокатором, ніж пропранолол і має слабку спорідненість до альфа-рецепторів, ніж фентоламін. Лабеталол має внутрішню симпатоміметичну активність. Зокрема, він є частковим агоністом рецепторів бета2 у гладкої мускулатури судин.

Лабеталол надає розслаблюючу дію на гладкі м’язи судин через поєднання цього часткового агонізму бета2 з блокадою альфа1. Це судинорозширювальний засіб і може знизити артеріальний тиск.

Подібно до місцевих анестетиків та антиаритмічних засобів, що блокують натрієві канали, лабеталол також має мембраностабілізуючу активність. Зменшуючи споживання натрію, Лабеталол знижує потенційну дію вогню і, таким чином, створює місцеве знеболення.

Фізіологічні ефекти лабеталолу при внутрішньовенному введенні неможливо передбачити виключно на основі ефекту, що блокує його рецептори. Блокування рецепторів бета1 повинно зменшити частоту серцевих скорочень. Це не стосується лабеталолу. Призначаючи в гострих ситуаціях, лабеталол знижує периферичний опір судин і системний артеріальний тиск. Вплив на серцебиття, серцевий викид та обсяг інсульту залишається невеликим, незважаючи на механізми блокування Alpha1, Beta1 та Beta2. Ці ефекти спостерігалися в основному у людей у ​​вертикальному положенні.

Медичне застосування та використання для лікування та профілактики

Лабеталол застосовується при лікуванні підвищеного артеріального тиску. Його можна застосовувати самостійно або в поєднанні з іншими препаратами, такими як діуретики. Препарат зазвичай дають після їжі.

Лабеталол ефективний при лікуванні гіперінтенсивних надзвичайних ситуацій, післяопераційної гіпертензії, гіпертомії, пов'язаної з фахромозотомом, та гіпертонічної хвороби. Препарат має спеціальне показання для лікування гіпертонії, спричиненої вагітністю (гестоз). Він також використовується як альтернатива при лікуванні вираженої гіпертензії, коли необхідно якомога швидше взяти під контроль артеріальний тиск.

Лабеталол застосовується при необхідності регулювання артеріального тиску під наркозом. У клінічному дослідженні фармакологічно важкої гіпертензії артеріальний тиск знижувався в середньому на 11/7 мм рт.ст. у хворих на спині після введення 0,25 мг / кг. Подальші ін'єкції 0,5 мг / кг до кумулятивної дози 1,75 мг / кг досягали подальших дозозалежних зменшень артеріального тиску.

Призначений як безперервна внутрішньовенна інфузія в середній дозі 136 мг протягом двох-трьох годин, лабеталол знижує артеріальний тиск в середньому на 60/35 мм рт. Після припинення лікування артеріальний тиск збільшується поступово.

Ризики та побічні ефекти

Найбільш поширені можливі побічні ефекти включають підвищені проби на роботу печінки, застійну серцеву недостатність, млявість, еректильну дисфункцію, дискомфорт при сечовипусканні, нудоту, низький кров’яний тиск, порушення зору, закладеність носа та реакції гіперчутливості.

У деяких випадках виникає синдром ортостазу. У пацієнтів спостерігається швидке падіння артеріального тиску, коли вони переходять з лежачого або сидячого положення у вертикальне положення. Ви можете відчувати сонливість або навіть непритомність. Пацієнтів слід спостерігати за цим побічним ефектом.

Лабеталолу слід уникати при астмі або хронічних обструктивних захворюваннях легенів, дуже низькому кров'яному тиску, важких захворюваннях серця, важкій серцевій недостатності та уповільненому серцебитті.

Лабеталол може переходити в грудне молоко в невеликій кількості. Годуючим мамам слід порадити лікаря. Застосування Лабетолу може погіршити інтелектуальну ефективність та реакції. Додаткове споживання алкоголю може додатково знизити артеріальний тиск та посилити певні побічні ефекти препарату.

Перед операціями під наркозом і перед операціями на очах слід вказати на прийом препаратів Лабетолу. Симптоми передозування включають зниження частоти серцевих скорочень, запаморочення та непритомність.