Діамінопіримідини

Група Діамінопіримідини включає різні активні інгредієнти, які медикаментозно використовуються як антибіотики. Всі вони мають аналогічний негативний вплив на ріст бактерій в організмі людини. Через низьку реакційну здатність з людськими органами вони ідеально підходять як лікарські засоби. Лікування призводить до швидкого і повного загоєння симптомів без істотних побічних ефектів.

Що таке діамінопіримідини?

Діамінопіримідини - органічні сполуки двох амінів (діаміно) з гетероциклічним піримідиновим кільцем. Кільце складається з чотирьох атомів вуглецю, в які вбудовані два атоми азоту. Залежно від положення двох аміногруп виходять чотири різних структури (ізомери), які позначаються відповідно до положення амінів: 2,4-діамінопіримідин, 2,5-діамінопіримідин, 4,5-діамінопіримідин та 4,6-діамінопіримідин.

Всі чотири ізомери хімічно однакові, але мають різну реакційну здатність до інших сполук завдяки різним чином зберігаються амінам. Аміногрупи є дуже реакційноздатними (основними) до кислотних сполук через атоми водню.

Діамінопіримідини є основою для багатьох лікарських препаратів.

Фармакологічний ефект

Діамінопіримідини діють як інгібітори фолієвої кислоти. Фолієва кислота (вітамін В9) є причиною багатьох шкідливих сполук. Фолієва кислота також перетворюється в пурини в організмі, які можуть кристалізуватися. Вони можуть закупорити артерії та більш дрібні органічні протоки.

Фолієва кислота виробляється клітинами по-різному в залежності від виду. У бактеріях вона знижується від дигідрофолату. Цей процес виробляє тетрагідрофолієву кислоту. Діамінопіримідини та їх хімічні похідні втручаються в цей процес шляхом інгібування ферменту дигідрофолат редуктази. Вони перешкоджають приєднанню відповідних сполук до ферменту. Це означає, що фолієву кислоту не можна виробляти. Фолієва кислота виснажується в бактеріальній клітині і в кінцевому підсумку вона гине.

Антибактеріальний ефект досягає великої кількості збудників, тому діамінопіримідини відіграють важливу роль у виведенні антибіотиків. Вони за своєю дією схожі на сульфонаміди. Ізомери утворюють вихідні речовини для похідних і, таким чином, також інгібують антибіотикорезистентність бактерій.

Медичне застосування та використання

У медицині застосовуються різні засоби на основі діамінопіримідину. Існують монотерапевтичні засоби, такі як триметоприм, які містять тільки діамінопіримідин. Але є також комбіновані розчини з сульфонамідами, такі як ко-тримоксазол.

Лікарі вводять два варіанти перорально для боротьби з бактеріальними інфекціями сечовивідних шляхів. Бактерії гинуть через короткий час (приблизно через 14-20 годин після прийому всередину) і виводяться з організму.

Метотрексат є похідним і схожий на фолієву кислоту. Клітини бактерій вбудовують це в клітини замість фолієвої кислоти, що також призводить до виснаження фолієвої кислоти та її загибелі. В основному використовується медичними працівниками в терапії раку. У клінічних дослідженнях показано, що діамінопіримідини запобігають поширенню ракових клітин. Похідні цих сполук тестуються, але вони не затверджені.

При аутоімунних захворюваннях його застосовують як супресор, що запобігає реакції імунної системи. Іклаприм, інше похідне, імовірно, може бути використаний для бактеріальних скарг на шкірні симптоми. Наразі він знаходиться в процесі затвердження (станом на 2016 рік).

Далі похідні діамінопіримідинів використовуються в терапії ревматизму, але також проти випадіння волосся. Структурно подібні діамінопіридини застосовуються при лікуванні неврологічних захворювань.

Окрім використання в якості антибіотика, його ефективність щодо найпростіших також перевірена. На відміну від бактерій найпростіші є еукаріотичними. У них є ядро, якого бактерії не мають. Діамінопіримідини можуть діяти безпосередньо в плазмі бактерій, тоді як у найпростіших вони повинні проникати в само ядро ​​клітини. Це ускладнює ефективність діючих речовин. Однак клінічні дослідження показують позитивні результати.

Ризики та побічні ефекти

Утворення фолієвої кислоти також важливо для людського організму. Зниження дигідрофолату відбувається в клітинах. Однак лікування діамінопіримідином не може завдати шкоди людському організму через його специфічну дію на бактерії. Лікування діамінопіримідинами, мабуть, недостатньо вагоме, щоб викликати органічні ушкодження.

Виробники бактеріальної фолієвої кислоти сприйнятливіші до органічного виробництва. Оскільки дія діамінопіримідину обмежена бактеріями та найпростішими, він сильно переноситься. Іноді можуть виникати шлунково-кишкові скарги або нудота.

Виявлення в плазмі крові зменшується через кілька годин. Організм виводить діамінопіримідини приблизно через 12-14 годин. Подальших побічних ефектів на сьогоднішній день не спостерігається.