Бутирофенон

Бутирофенон - це фармакологічний засіб, який є основною речовиною для цілої групи препаратів, званих бутирофенонами. Бутирофенони використовуються, серед іншого, як антипсихотичні засоби для лікування шизофренії та манії. Вони виступають антагоністами нейромедіатора дофаміну.

Що таке бутирофенон?

Бутирофенон - це свинцева речовина для цілого ряду активних інгредієнтів, званих бутирофенони. Всі бутирофенони характеризуються однаковою основною хімічною структурою. Точна назва бутирофенону - 1-фенілбутан-1-он згідно хімічної номенклатури.

Бутирофенони в основному використовуються як нейролептики (антипсихотичні засоби). Серед цих нейролептиків є як активні компоненти з високою, так і середньою силою, а також з низькою потенцією. Просто належність до групи бутирофенонів нічого не говорить про силу ефективності сполук. До потужних бутирофенонів належать галоперидол, бенперидол, трифлюперидол і бромперидол. Інші активні компоненти, такі як Дроперидол, Мелперон або Піпамперон, мають середню або слабку ефективність.

Деякі бутирофенони надають протиблювотний ефект, крім антипсихотичного ефекту. Як протиблювотні засоби, ці препарати можуть придушити нудоту та нудоту, серед іншого.

Бутирофенони використовуються з середини 50-х років, спочатку для наукових цілей, а з початку 1960-х років також для клінічного використання в психіатрії.

Фармакологічний ефект

Те, як працюють бутирофенони, ґрунтується на їх сильній спорідненості з рецепторами дофаміну. При їх застосуванні вони конкурують з дофаміном за відповідні рецептори. Результатом є пригнічення ефекту дофаміну. Дофамін - універсальний нейромедіатор, який особливо відомий своїм стимулюючим ефектом. Ось чому його в народі називають гормоном щастя. Основна його функція - підвищити мотивацію та драйв.

Однак якщо виділяється занадто багато дофаміну, виникають психотичні симптоми, які можуть бути віднесені до комплексу захворювань шизофренією. В організмі відомі чотири різні шляхи дії дофаміну. До них належать мезолімбічна система, мезотріатальна система, мезокортикальна система і тубероінфундибулярна система.

Мезолімбічна система також відома як позитивна система винагороди, оскільки вона суттєво бере участь у розвитку позитивних емоцій, таких як радість. Однак при надмірній активності в цій області породжуються позитивні симптоми шизофренії, які пов’язані з надмірним і неправильно сприйнятим сприйняттям. Тим часом мезотріальна система відіграє важливу роль у контролі руху і, у разі гіпофункції, викликає симптоми хвороби Паркінсона через недостатню активність допаміну. Мезокортикальна система контролює так звані виконавчі функції, які виражаються у вищих психічних та когнітивних процесах. Адже тубероінфундибулярна система відповідає за вивільнення пролактину.

Коли бутирофенони блокують дію дофаміну, на всі ці процеси впливають одночасно. Таким чином, перенасиченість дофаміну може бути полегшена, але в той же час знижений ефект дофаміну в певних областях системи призводить до небажаних побічних ефектів.

Медичне застосування та використання

Усі активні компоненти класу бутирофенонів є антагоністами нейромедіатора дофаміну і застосовуються у випадках перенасичення дофаміну. Оскільки надмірна активність дофаміну в мезолімбічній системі призводить до позитивних симптомів шизофренії, в цих випадках бутирофенони застосовуються як психотропні препарати для полегшення симптомів.

У той же час деякі бутирофенони також добре впливають проти нудоти та блювоти. Однак дія окремих діючих компонентів різна. Це залежить, серед іншого, від їх спорідненості до рецепторів дофаміну. Галоперидол і бенперидол є одними з високоефективних антипсихотиків. Галоперидол спочатку має заспокійливу дію після лікування. Справжній антипсихотичний ефект настає лише через кілька днів. Тому препарат часто застосовують у гострих фазах шизофренії та манії.

Бенперидол, з іншого боку, зараз вважається лише резервним препаратом, оскільки крім бажаних антипсихотичних ефектів, побічні ефекти у вигляді симптомів, подібних до Паркінсона, також все частіше зустрічаються. Дроперидол має великий вплив на блювотний центр мозку і в основному застосовується при нудоті та блювоті, які відчуваються після операцій.Однак він також має багато побічних ефектів і не повинен застосовуватися при ряді захворювань, таких як Паркінсон, депресія, низький пульс або коматозні стани

Мелперон використовується як нейролептик середньої або низької потенції у пацієнтів літнього віку для лікування сплутаності, стану напруги або розладів сну. Піпамперон в основному заспокоює без великих антипсихотичних ефектів. В основному використовується при розладах сну, внутрішньому збудженні або підвищеній агресивності. Тому його часто використовують у дитячій та підлітковій психіатрії.

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

Бутирофенони також можуть викликати значні побічні ефекти, залежно від їх ефективності. Хоча бутирофенони з низькою потенцією зазвичай мають лише незначні побічні ефекти, але бутирофенони з високою потужністю часто виявляють неприємні побічні ефекти. Вони виражаються у мимовільних рухах. Пацієнт неспокійний і більше не може привести під контроль свої повторювані рухи. Побічні ефекти йдуть у бік порушень руху Паркінсона.

Депресія, судоми, гормональні порушення, порушення кровотворення та головні болі також іноді спостерігаються. Особливо драматичним ускладненням є так званий нейролептичний злоякісний синдром, який в крайньому випадку може бути смертельним. При цьому синдромі спостерігаються масивні рухові, вегетативні та психологічні симптоми. Хоча ця побічна дія дуже рідкісна, синдром може бути викликаний вживанням будь-якого бутирофенону, якщо є певний потенціал ризику. Найважливішим заходом у цьому випадку є негайне припинення відповідного прийому ліків.