Циклоспорин

Циклоспорин є препаратом, який є одним з імунодепресантів. Його отримують з трубчастих грибів Cylindrocarpon lucidum і Tolypocladium inflatum. Хімічно це циклічний пептид, що складається з одинадцяти амінокислот.

Що таке Циклоспорин?

Циклоспорин - імунодепресант із вузьким терапевтичним вікном. Розрив між призначеним терапевтичним та його токсичним ефектом дуже малий. Тому рівень крові повинен завжди перевірятися при його вживанні.

Циклоспорин має пригнічуючий вплив на імунну систему. Тому його застосовують при захворюваннях, для яких характерна надмірна реакція імунної системи. Сюди входить група аутоімунних захворювань. Циклоспорин також використовується для придушення реакцій відторгнення при пересадці органів.

Це циклічний пептид, який складається з одинадцяти амінокислот. Він зустрічається в більших концентраціях у норвезьких грибних мішках Cylindrocarpon lucidum та Tolypocladium inflatum. Звідси вона ізольована від цих грибів. Сьогодні циклоспорин виробляється синтетично для медичного використання. При виділенні це біла тверда речовина, яка розчиняється в спирті, метанолі, хлороформі або ефірі. Його вводять перорально у вигляді капсули або таблетки або парентерально, минаючи травний тракт (наприклад, через шприц).

Через імуносупресивну дію циклоспорин також може викликати кілька побічних ефектів при застосуванні. Однак препарат значно змінив медицину щодо відторгнення трансплантації органів. Час виживання пацієнтів можна було значно збільшити. Діюча речовина була відкрита на початку 1970-х швейцарськими мікробіологами Хартманом Штехеліном та Жаном-Франсуа Борелем.

Фармакологічний ефект

Фармакологічний ефект циклоспорину заснований на його інгібуючому впливі на фермент кальциневрин. Кальциневрин активізує синтез інтерлейкінів, стимулюючи відповідні гени. Фермент кальцинової сечі міститься в Т-лімфоцитах і контролює синтез інтерлейкіну 2 звідти.

Що стосується аутоімунних захворювань, то боротьба з власними білками організму. Для стимуляції імунної системи кальциневрин приєднується до білка NF-AT і дефосфорилізує його. У дефосфорилізованому стані цей білок стимулює відповідні гени до транскрибування інтерлейкінів, які відповідають за імунні реакції.

Цей каскад реакцій гальмується циклоспорином. Для цього циклоспорин приєднується до певних рецепторів Т-лімфоцитів. Там він зв’язується з так званими імунофілінами (внутрішньоклітинні зв'язуючі білки) і утворює з ними комплекс. Цей комплекс, у свою чергу, відкладається на кальциневрині. Це блокує цей фермент і більше не може активувати фактор транскрипції NF-AT шляхом дефосфорилювання. Подальше утворення інтерлейкінів не відбувається, внаслідок чого імунні реакції організму ослаблені.

Медичне застосування та використання

Циклоспорин широко застосовується при аутоімунних захворюваннях, псоріазі, запальних захворюваннях шкіри, ревматичних захворюваннях та трансплантації органів. При аутоімунних захворюваннях імунна система спрямована проти власного організму, а при трансплантації органів - проти пересаджених органів у вигляді реакцій відторгнення. Особливо корисні пацієнти з трансплантації органів від використання цього препарату. З моменту його використання час виживання постраждалих різко збільшився.

Серйозні аутоімунні захворювання, такі як виразковий коліт або гломерулонефрит, також можуть добре лікуватися. При виразковому коліті кишечник атакується власною імунною системою. Цей стан характеризується сильним кишковим запаленням, яке може врешті-решт зруйнувати і кишечник. Гломерулонефрит - це бактеріальне запалення клубочків нирок, якщо його не лікувати, це може призвести до важкої ниркової недостатності.

Псоріаз (псоріаз) також можна добре лікувати із застосуванням циклоспорину. У разі запалення кон'юнктиви та рогівки застосовують циклоспорин шляхом місцевого застосування. Ліки, що містять циклоспорин, наносять на уражені ділянки.

Зазвичай циклоспорин також використовується при нейродерміті. Нейродерматит - це запальне, дуже свербляче шкірне захворювання, яке викликається алергічними реакціями. Нарешті, важливою областю застосування є ревматоїдний артрит. Ревматоїдний артрит - одне з аутоімунних захворювань, при якому імунна система спрямована проти власних суглобів організму.

Циклоспорин також лікує важкі запальні захворювання очей, які можуть призвести до сліпоти. Лікування циклоспорином в багатьох випадках рятує життя (трансплантація органів, важкі аутоімунні захворювання, що руйнують органи). Це також покращує якість життя багатьох пацієнтів із хронічними запальними захворюваннями.

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

На жаль, циклоспорин не можна застосовувати без обмежень, оскільки він може викликати багато побічних ефектів. Побічні ефекти та протипоказання значною мірою є наслідком ослаблення імунної системи. Пацієнти з інфекціями не повинні лікуватися циклоспорином. Імуносупресія може посилити інфекцію. Вагітним і годуючим жінкам не слід також лікувати циклоспорином, оскільки препарат може бути шкідливим для дитини.

Одночасне використання фототерапії при псоріазі та лікування циклоспорином збільшує ризик раку шкіри. Терапія циклоспорином також контрпродуктивна у випадку ураження нирок, оскільки нирки можуть бути додатково пошкоджені. В цілому використання циклоспорину збільшує сприйнятливість до інфекції, що пояснюється зниженою імунною реакцією. Спочатку можуть виникати шлунково-кишкові розлади, що призводять до діареї, нудоти та блювоти. Також може розвиватися набряк. Також може спостерігатися збільшення волосся на тілі.

Список можливих побічних ефектів дуже довгий. Однак цього не має відбуватися. Частіше трапляються порушення травлення, головні болі, запалення ясен або підвищений тиск. Тому під час лікування циклоспорином слід регулярно проводити аналізи крові та вимірювання артеріального тиску.