Залцитабін

В Залцитабін це так званий віростатик для прийому всередину. Він призначається групі діючих речовин нуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази (NRTI) і застосовується в противірусної терапії ВІЛ-інфекцій.

Що таке Залцитабін?

Залцитабін належить до групи діючих речовин NRTI, які є антиретровірусними речовинами. Вперше його зробив Джером Хорвіц у 60-х роках у зв'язку з дослідженнями раку. Подальша розробка як лікарського засобу для лікування вірусів ІХ пізніше була здійснена американським центром досліджень раку NCI.

У 1992 році він був схвалений для монотерапії, а в 1996 р. І для комбінованої терапії. Станом на 31 грудня 2006 року продажі в Німеччині були припинені через впровадження нових форм терапії. Пацієнтів з ВІЛ 1 типу лікували залцитабіном.

З структурної точки зору це похідне, тобто модифікована хімічна сполука нуклеозиду цитидин. Залцитабін також є аналогом дезоксицитидину Залцитабін - білий кристалічний порошок, який розчиняється у воді.

Фармакологічна дія на організм і органи

Залцитабін продавався у формі таблеток. Після прийому всередину і всмоктування препарат перетворюється на фармакологічно ефективний 5'-трифосфат. Після конверсії він включається у вірусний геном. Оскільки гідроксильної групи не вистачає в молекулі діючої речовини, синтез ДНК вірусів HI негайно припиняється.

Залцитабін майже виключно вільно транспортується в крові, він не зв'язується з білками плазми. Період напіввиведення залцитабіну становить близько двох годин, його біологічна цінність становить 80 відсотків. Однак організм використовує лише близько 30 відсотків діючої речовини, що приймається, а решта виводиться в незміненому вигляді через нирки - тобто через нирки.

Медичне застосування та використання для лікування та профілактики

До кінця 2006 року залцитабін застосовувався як частина комбінованої терапії у пацієнтів із вірусом ВІЛ 1-го типу. Під час зараження віруси HI розмножуються в клітинах організму. Щойно новоутворені віруси остаточно вивільняються і поширюються по всьому організму. Це призводить до зараження інших клітин, і захворювання поширюється на незаражені клітини. Залцитабін використовує фермент, щоб гарантувати, що нова вірусна ДНК не може утворюватися.

Поки його не було припинено, зальцитабін вважався альтернативою пацієнтам, які не переносили зидовудин або для яких лікування ним було неефективним. У цих пацієнтів залцитабін мав таку ж дію, як і диданозин. Залцитабіну, як і для всіх інших препаратів, доступних для хворих на ВІЛ, неможливо вилікувати інфекцію. Тільки прогресування захворювання може затягнутися.

Ризики та побічні ефекти

Залцитабін може викликати побічні ефекти. Вони виражаються по-різному від пацієнта до пацієнта. Типовими побічними ефектами вірусостату є головний біль, діарея, запори, нудота, втрата апетиту, зміна відсотка жиру в організмі, свербіж або втома.

Потрібно негайно звернутися до лікаря, якщо залцитабін викликає такі побічні ефекти, як важкі алергічні реакції (наприклад, утруднене дихання, набряки в роті, обличчі або губах, вулик), спазми, відчуття холоду, проблеми з серцем (наприклад, до швидке або повільне серцебиття), сонливість і запаморочення, запалення печінки, оніміння або біль у кінцівках (руки, ноги, руки, ступні), виразки в роті і горлі, сильна нудота і блювота або сильне утруднення ковтання.

Побічні ефекти, такі як лихоманка, біль у кістках та суглобах та невропатії (захворювання периферичної нервової системи), також виникали під час лікування залцитабіном.

Щоб уникнути взаємодій, не слід приймати препарати, активні компоненти яких можуть призвести до невропатій. Якщо приймати ламівудин одночасно, ефект залцитабіну гальмується.

Застосування залцитабіну не показано при наявних захворюваннях печінки, відомих захворюваннях периферичної нервової системи та гіперчутливості до діючої речовини. Під час лікування лікар повинен регулярно перевіряти аналіз крові пацієнта. Це стосується також пацієнтів із наявним панкреатитом, а також пацієнтів із підвищеним споживанням алкоголю.