Примахін

Примахін є лікарським препаратом, що має протипаразитарні властивості. Застосовується для профілактики, лікування та подальшого лікування малярії. У своїх рекомендаціях щодо терапії малярії Німецьке товариство тропічної медицини та міжнародного здоров'я (DTG) рекомендує примахін як додаткову терапію хлорохіну при лікуванні третинної малярії. У Німеччині Primaquine виготовляється та продається Bayer AG під торговою назвою Primaquine®.

Що таке примахін?

Примаквін або N4- (6-метоксихінолін-8-іл) пентан-1,4-діамін є рацемічною сумішшю з емпіричною формулою C15 H21 N3 O. Це похідне 8-амінохіноліну. Основна речовина (примахін бісфосфонат) - кристалічний, червоно-помаранчевий та водорозчинний порошок з нейтральним запахом та гірким смаком.

Фармакологічний ефект

Після перорального прийому примахін легко всмоктується через травний тракт і швидко метаболізується печінкою до карбоксильного похідного. Найвища плазмова концентрація примахіну досягається приблизно через 2 - 3 години. Період напіввиведення у Primaquine становить від 5 до 6 годин. Похідне карбоксилу (карбоксипримахін) має період напіввиведення від 24 до 30 годин. Лише невелика частка примахіну (приблизно 1%) виводиться в початковому вигляді. Він виводиться з сечею.

Як лікувальний засіб приймають примахін протягом 14 днів. Добова доза розраховується відповідно до маси тіла пацієнта і залежить від загальної концепції лікування та від інших застосовуваних медикаментів. Для профілактики рекомендується приймати його протягом 1 - 2 днів. Доза для дорослих становить 30 мг, для дітей 0,3 мг на кілограм маси тіла на добу.

Профілактичний захід повинен проводитись протягом періоду від 1 дня до 1 тижня після перебування в зоні малярії. Примаквін не затверджений як засіб проти малярійної профілактики в Німеччині. Для цього продукт необхідно отримати за кордоном.

Медичне застосування та використання

Primaquine випускається з 1940-х років і використовується як протималярійний препарат у кількох країнах. Однак його точний механізм дії досі невідомий, незважаючи на інтенсивні дослідження. Передбачається, що взаємодія речовини з ДНК плазмодії гальмує біосинтез білків і, таким чином, призводить до загибелі збудника. Також розглядається мітохондріальна дисфункція.

Примаквін дуже ефективний проти екзоеритроцитарних стадій Plasmodium vivax та Plasmodium ovale, а також на початку екзоеритроцитарної стадії Plasmodium falciparum. Препарат також демонструє велику ефективність проти гаметоцитів плазмодії, зокрема Plasmodium falciparum. Однак примахін виявився неефективним на еритроцитарних стадіях плазмодії.

Незважаючи на те, що для цієї мети в Німеччині не затверджено, примахін використовується в профілактиці всіх видів малярії. Дослідження в центральноафриканських країнах, Колумбії, Ірані та Індонезії демонструють превентивний ефект до 85% примахіну проти збудника Plasmodium falciparum, який відповідає за тропіку малярії. Застосування примахіну для терапевтичного лікування малярії квартани та малярійної тропіки, однак, не має сенсу.

Як лікувальний засіб і з метою запобігання рецидивів, примахін застосовують при малярії tertiana, що викликається Plasmodium vivax і Plamodium ovale.

Ризики та побічні ефекти

Примаквін протипоказаний людям з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази та людям з червоним вовчаком або ревматоїдним артритом. Ще одне протипоказання - це використання потенційно гемолітичних препаратів або особиста чутливість до діючої речовини.

Доцільно перевірити свої показники в крові під час прийому примахіну. Безпека використання примахіну під час вагітності не доведена, тому потенційні ризики для ненародженої дитини необхідно враховувати в контексті співвідношення ризик та користь при складанні терапевтичної концепції.

Побічні ефекти примахіну включають анемію та головний біль, втому та сонливість, порушення травлення та спазми в шлунку та свербіж шкіри.

Якщо сеча потемніє, лікування примахіном потрібно негайно припинити, оскільки це може свідчити про надмірні вимоги до печінки, захворювання нирок або гемолізу.