Як Каберголін - це назва лікарської речовини, що походить від алкалоїдів ерготів. Засоби поставляються u. а. проти хвороби Паркінсона.
Що таке каберголін?
Каберголін - похідне ерголіну. Діюча речовина походить із алкалоїдів ерготів та належить до групи агоністів рецепторів дофаміну.
При лікуванні хвороби Паркінсона каберголін можна давати як препарат другого ряду. Однак його зазвичай вводять лише тоді, коли інші агоністи рецепторів дофаміну, які не надходять з алкалоїдів ергота, не ефективні. У таких випадках призначення каберголіну зазвичай відбувається індивідуально. Також можливо комбінувати засіб з леводопою. Таким чином можна полегшити симптоми, що виникають при хворобі Паркінсона.
Інші сфери застосування каберголіну - галакторея (ненормальне надходження молока), надлишок гормону пролактину та труднощі у відлученні.
Окрім людської медицини, ветеринарія також є важливою областю застосування каберголіну. Препарат застосовують для лікування злоякісних пухлин молочної залози, псевдопрегнації та гнійного запалення матки (піометра).
Фармакологічний ефект
Однією з типових характеристик хвороби Паркінсона є нестача віслючої речовини дофаміну. В процесі цього нервові клітини субстанції nigra, які відповідають за вивільнення нейротрансмітера, руйнуються з раніше невідомих причин. Однак людині потрібен дофамін, щоб мати можливість здійснювати свої рухи. Нестача дофаміну стає помітною через скарги, такі як м’язовий тремор (тремор), м’язова жорсткість і обмежена рухливість. З часом симптоми продовжують прогресувати.
Щоб можна було протидіяти симптомам, викликаним хворобою Паркінсона, пацієнтам вводять дофамін. Зазвичай це молекула-попередник леводопи (L-допа). В організмі леводопа перетворюється не тільки на дофамін, але і на неефективні метаболіти, що викликається різними ферментами. Тому відповідальні ферменти повинні інгібуватися, щоб рівень дофаміну в крові залишався стабільним.
Необхідно також стимулювати дофамінові рецептори (D2) агоністами. Каберголін є одним з таких агоністів. Крім своєї функції в рухових рухах, дофамін також надає гальмівну дію всередині гіпофіза на секрецію гіперфізарного гормону передньої частки пролактину. Агонізуючи D2-рецептори, каберголін може посилити цей ефект.
Період напіввиведення каберголіну дуже довгий - приблизно 70 годин. За допомогою каберголіну можна більш ефективно регулювати побічні ефекти леводопи, такі як порушення руху або коливання, що було підтверджено кількома дослідженнями.
Оскільки каберголін може стимулювати гормон пролактин, він надає гальмівну дію на вироблення молока жіночої молочної залози. Тому він підходить для лікування надмірно високих показників пролактину. Вони можуть бути причиною втрати періодів та овуляції. Після процесу народження молочний потік, за який відповідає пролактин, припиняється каберголіном, якщо це не бажано з медичних причин.
Медичне застосування та використання
Каберголін в першу чергу використовується при хворобі Паркінсона, яка є хронічним неврологічним захворюванням. Він виникає внаслідок дегенеративних змін всередині екстрапірамідної рухової системи. Таким розладом є також синдром неспокійних ніг, який також можна лікувати каберголіном. Агоніст рецепторів дофаміну використовується для симптоматичної терапії.
Іншими показаннями до каберголіну є гіперпролактинемія (надмірно високий рівень пролактину) під час вагітності або годування груддю та відлучення. Під час цього процесу дитина відлучається від грудного молока поетапно.
Оскільки каберголін може спричинити патологічні зміни серцевих клапанів, рекомендована максимальна доза обмежена 3 міліграмами на день.
Ви можете знайти свої ліки тут
➔ Ліки для заспокоєння та зміцнення нервівРизики та побічні ефекти
Деякі небажані побічні ефекти можуть виникнути при прийомі каберголіну. Оскільки препарат дуже часто використовується разом з леводопою, не завжди можливо точно сказати, чи є побічні ефекти зумовлені самим препаратом або надлишком дофаміну.
Найпоширеніші побічні ефекти включають порушення руху, змушеність рухатися, зниження артеріального тиску при зміні положення тіла, запаморочення та зміни серцевих клапанів. Інші негативні побічні ефекти - це порушення сну, сильна втома, випіт плеври, напади стенокардії, легеневий фіброз (трансформація легеневої тканини), проблеми з травленням, блювота, набряки кінцівок, запалення шлунка, головний біль, почервоніння обличчя, нервовий дискомфорт і сплутаність свідомості і марення.
Якщо каберголін дають короткий час під час першого відлучення, щоб гальмувати надходження молока, можливе падіння артеріального тиску. Біль у животі, нудота, головний біль та напади запаморочення також можуть виникати часом. Якщо у пацієнта виявляються проблеми з поведінкою, такі як азартна залежність, нав'язливе харчування, компульсивне витрачання грошей або ненормальні сексуальні позиви, можливо, необхідна зміна терапії.
Каберголін взагалі не слід вводити, якщо пацієнтка має чутливу до препарату, страждає змінами клапанів серця, легеневими проблемами, накопиченням рідини в плеврі або якщо метаболічні захворювання, такі як еклампсія, розвиваються під час вагітності.
Каберголін зазвичай не дозволений дітям. На сьогоднішній день недостатньо досвіду з їх лікуванням діючою речовиною.
Терапія каберголіном може взаємодіяти і з іншими препаратами. Ми радимо не приймати його разом з іншими агоністами рецепторів дофаміну, такими як протиблювотний метоклопрамід та нейролептики, оскільки ці речовини знижують ефективність каберголіну. З іншого боку, якщо пацієнт одночасно приймає протигрибкові засоби, такі як кетоконазол або макролідні антибіотики, це гальмує розпад препарату.
