Лідокаїн

Лідокаїн є препаратом з класу місцевих анестетиків, який також діє як протиаритмічний засіб. Відноситься до групи блокаторів натрієвих каналів.

Що таке лідокаїн?

Препарат лідокаїн був першим місцевим знеболюючим аміноамідом. Він був синтезований у 1943 році шведськими хіміками Бенгтом Лундквістом та Нілсом Лефгреном. Вони продали свої патентні права фармацевтичній компанії Astra AB.

Лідокаїн заснований на 2,6-ксилідині. Лідокаїн виробляється з нього на декількох стадіях синтезу. Лікарська речовина випускається як монопрепарат або у вигляді комбінованого препарату у вигляді гелів, паст, мазей, супозиторіїв та ін’єкційних розчинів. Розчини для ін’єкцій можуть становити 0,25% або 5%.

Лідокаїн - місцевий анестетик і відноситься до класу блокаторів натрієвих каналів. Однак він використовується не тільки як місцевий анестетик, але і як антиаритмічний засіб в медицині. Лідокаїн діє дуже швидко. Він метаболізується в тій, що відома як система цитохрому 450 печінки. Біодоступність дуже хороша. Менше 10 відсотків від початкової дози виводиться з сечею.

Фармакологічний ефект

Лідокаїн - блокатор натрієвих каналів. Препарат блокує залежні від напруги канали натрію. Вони розташовані в клітинних мембранах нервових клітин. Коли збуджується нервова клітина, натрій надходить у клітини. Створюється потенціал дії і збудження передається через процеси деполяризації від однієї нервової клітини до іншої або від однієї нервової клітини до клітини-мішені.

Коли чутливі рецептори шкіри сприймають такі відчуття, як тиск, біль, тепло або холод, вони передають ці відчуття мозку. Це вимагає проведення збудження і, отже, відкриття натрієвих каналів у клітинних мембранах. Лідокаїн блокує натрієві канали, щоб натрій не міг потрапити в клітини. Створення потенціалу дії ускладнюється, стимул не передається.

Лідокаїн має лише місцеву дію. Уражаються лише нервові клітини, які знаходяться в місці застосування препарату. Тонкі нервові волокна блокуються швидше у своїй функції передачі, ніж товсті нервові волокна. Після застосування відчуття болю спочатку обмежується. Згодом температури вже не сприймають. Тоді сприйняття дотику і тиску погіршуються. Нарешті, результати виходять з ладу. Ефефери - це нервові волокна, які проходять від центральної нервової системи до м’язів. Якщо еференти виходять з ладу, рухові навички в ураженій області також не вдається.

Медичне застосування та використання

Основна область застосування лідокаїну - регіональна анестезія. Місцева анестезія усуває відчуття болю на обмеженій ділянці тіла. Перевага перед загальною анестезією полягає в тому, що функція легенів і мозку, метаболізм та кислотно-лужний баланс майже не впливають.

Лідокаїн часто використовується як місцевий анестетик при стоматологічному та медикаментозному лікуванні. Застосовується для поверхневої анестезії, провідникової анестезії та інфільтраційної анестезії. При інфільтраційній анестезії лідокаїн вводиться в тканину для оніміння невеликої ділянки. Це може знадобитися, наприклад, при пошитті розриву або при подібних невеликих втручаннях. Альтернативно, лідокаїн можна вводити біля нерва. Це оніміє область живлення нерва. Цей процес також відомий як провідникова анестезія. Після часу контакту від однієї до трьох хвилин місцеве знеболення триває одну-три години.

Лідокаїн також добре всмоктується через слизові оболонки. Отже, діюча речовина використовується для поверхневої анестезії у вигляді спреїв або мазей. Поверхнева анестезія гарантує свободу від болю, наприклад, при лікуванні геморою або під час ендоскопії.

Лідокаїн також випускається у формі так званих кремів для затримки або спреїв із затримкою. З витягнутою крайньою плоттю вони прикладаються тонко до головки статевого члена, щоб придушити передчасну еякуляцію. Лідокаїн також використовується в якості діючої речовини в засобах для прорізування зубів як місцевий анестетик.

Друга основна область застосування препарату - серцева аритмія. Лідокаїн уповільнює поширення збудження в провідній системі серця. Препарат, таким чином, надає стабілізуючу дію на серцевий ритм і пригнічує серцеві аритмії, що виникають у камерах серця. Таким чином, лідокаїн в основному використовується для лікування тахікардіальної аритмії. Лідокаїн використовувався дуже часто як екстрений препарат. Однак його вживання зараз відмовилося, оскільки лідокаїн не тільки запобігає серцеві аритмії, але і може викликати їх в окремих випадках.

Лідокаїн як антиаритмічний засіб необхідно вводити внутрішньовенно. Показаннями для внутрішньовенного введення лідокаїну є аритмія серця будь-якого походження. Сюди також відносяться серцеві аритмії, спричинені отруєнням антидепресантами або серцевими глікозидами. Перед втручаннями, які можуть дратувати серцевий м’яз, лідокаїн можна давати профілактично. Це знижує ризик виникнення шлуночкової аритмії.

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

Побічні ефекти, як правило, трапляються рідко при малих дозах лідокаїну. Якщо дозування занадто висока, можуть виникнути серцеві та системні несприятливі ефекти. До них відносяться такі симптоми, як сонливість, неспокій, судоми та негативна інотропія серця. При негативній інотропії сила скорочення серця зменшується. В окремих випадках це також може призвести до падіння артеріального тиску або алергічних реакцій. Дуже рідко пацієнти потрапляють у кому після високих доз лідокаїну.