Бенсеразид

Бенсеразид є діючим інгредієнтом, який відсутній у вигляді одного препарату, але завжди його вводять у поєднанні з леводопою. Обидва активні компоненти призначаються виключно для лікування синдрому Паркінсона та неспокійних ніг. Бенсеразид настільки ефективно підтримує проліки леводопи, оскільки працює безпосередньо на периферії.

Що таке бенсеразид

Бенсеразид (хімічна формула: C10H15N3O5) виникає як бенсеразид гідрохлорид лише разом з леводопою. Це порошок білого до жовтуватого кольору, кристалічний, нерозчинний у воді. Відноситься до групи інгібіторів бенсеразиду декарбоксилази. Як випливає з назви, він блокує дію допаміндекарбоксилази - ферменту, який розщеплює нейромедіатор дофаміну в крові та кишечнику.

Бенсеразид не може перетнути гематоенцефалічний бар'єр і має лише периферичну дію (тобто поза центральної нервової системи). Це запобігає руйнуванню L-допи на периферії і тим самим гарантує, що попередник дофаміну може перетнути гематоенцефалічний бар'єр і продукувати необхідний дофамін в мозку.

У таблетках, які слід приймати перорально проти хвороби Паркінсона та синдрому неспокійних ніг, обидві активні речовини представлені у співвідношенні 4: 1 (L-допа: бенсеразид). Вони продаються під торговими назвами Madopar®, Levopar® та Levodopa comp.® і містять дози 100 мг / 25 мг, 200 мг / 50 мг та 50 мг / 12,5 мг.

Фармакологічний ефект

Бенсеразид разом з леводопою допомагає полегшити симптоми, характерні для хвороби Паркінсона - тремор (тремор), жорсткі м’язи (ригідність) і порушені рухи (акінезія), щоб дати людині більше свободи руху та уповільнити прогресування захворювання.

Оскільки нейромедіатор дофамін, який ефективно зменшує ці симптоми, не може перетнути сам гематоенцефалічний бар'єр, його вводять у формі його попередника (L-Допа). Цей активний інгредієнт, у свою чергу, значною мірою розщеплюється в організмі ферментом, дофаміндекарбоксилазою, перш ніж він зможе дістатися туди, де потрібно для виробництва більшої кількості дофаміну (мозку). Оскільки хворому доведеться давати занадто високі дози L-Допи для того, щоб будь-яка з діючих речовин взагалі потрапила до мозку, його вводять разом із бенсеразидом.

Бенсеразид гідрохлорид дуже ефективно пригнічує активність ферменту, що руйнує L-допу, оскільки він може зв’язуватися з ферментом завдяки його молекулярній подібності до леводопи та дезактивувати його каталітично активний центр. L-Dopa здатний безперешкодно перетинати гематоенцефалічний бар'єр і в повній дозі.

Інший фармакологічний ефект бенсеразиду полягає в тому, що він перешкоджає викиду пролактину у жінок, що годують груддю. Цей гормон відповідає за вироблення грудного молока.

Медичне застосування та використання

Комбінований препарат леводопа + бенсеразид показаний для тривалої терапії у пацієнтів із хворобою Паркінсона та синдромом неспокійних ніг. Він також застосовується людям, які проявляють симптоми, подібні до Паркинсона, хоча вони не повинні бути побічним ефектом введеного препарату.

Пацієнти Паркінсона повертають свою рухливість хоча б частково завдяки діючим інгредієнтам. Крім того, пригнічується швидке прогресування захворювання. Синдром неспокійних ніг, який, мабуть, також обумовлений недостатністю дофаміну в мозку, полегшує симптоми, що виникають у ліжку вночі (неконтрольована потреба рухатися, різкий біль і посмикування м’язів). Хворі знаходять спокій вночі.

Крім того, комбінація діючих компонентів леводопа + бенсеразид використовується для діагностики "синдрому неспокійних ніг": Якщо симптоми помітно полегшуються, людина, яка страждає, фактично страждає від цього захворювання. Для цього лікар зазвичай призначає препарат у вигляді таблеток по 100 мг / 25 мг. Комбінований засіб також може легко поєднуватися з іншими затвердженими препаратами проти хвороби Паркінсона.

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

При прийомі леводопи + бенсеразиду за ознакою хвороби Паркінсона дуже часто зустрічаються такі побічні ефекти: втрата контролю над ротом, мовою та головою, порушення руху тіла, знебарвлення сечі, нудота та блювота. Часто спостерігаються страхи, депресія, збудження, розгубленість, сонливість, безсоння, зниження апетиту, пітливість, тремор, втома, нетравлення, сухість у роті та біль у шлунку.

Синдром неспокійних ніг У пацієнтів, яким було призначено препарат, велика ймовірність виникнення безсоння, депресії, діареї, нудоти та блювоти. Зміни смаку, галюцинації, тривожність і серцеві аритмії зустрічаються часто.

Леводопу + бенсеразид не слід застосовувати, якщо у пацієнта гіперчутливість до діючих речовин, феохромоцитома (пухлина надниркової залози), важкий гіпертиреоз, психоз, серцебиття, вузькокутна глаукома або важкі захворювання печінки, серця, нирок, обміну речовин та кісткового мозку або молодше 25 років.

Його також не слід давати під час вагітності. Ембріональне пошкодження було виявлено в експериментах на тваринах. Медичних даних для людей поки немає. Грудним годуючим жінкам обов'язково слід припинити грудне вигодовування, якщо їм потрібно приймати продукт.

Його призначатимуть людям з попередніми виразками шлунково-кишкового тракту, інфарктами, ішемічною хворобою серця, аритміями, ширококутною глаукомою, пом'якшенням кісток та діабетом, якщо є термінові медичні показання. Під час лікування вас регулярно перевірятиме лікар.

Якщо комбінація активних інгредієнтів проти хвороби Паркінсона та синдрому неспокійних ніг призначається разом з болезаспокійливими препаратами (опіатами), нейролептиками, препаратами заліза, кислотозв’язуючими препаратами (антациди), фенітоїном, папаверином, антигіпертензивними та кровоносними препаратами, його ефективність знижується.

Ефект леводопи + бенсеразиду посилюється, якщо препарат приймають із селективними інгібіторами МАО-В. Наприклад, може знадобитися коригування дози Амантадину або Селегеліну. Інгібітори МАО-А слід відмінити за 14 днів до прийому леводопи + бенсеразиду, оскільки в іншому випадку у пацієнта може виникнути критичне підвищення артеріального тиску.Шлунковий препарат метоклопрамід забезпечує швидше всмоктування діючих речовин та більше побічних ефектів.