Ельвітагравір

В Ельвітагравір є препаратом, який є одним з активних компонентів інгібіторів інтегрази. У людській медицині елітвітгравір в основному використовується як препарат для лікування інфекцій вірусом ВІЛ-1. Лікарі завжди використовують діючу речовину разом з іншими препаратами, для яких характерна антиретровірусна дія. Лікарі часто поєднують елітвітгравір з речовиною кобістастату, що є так званим бустером.

Що таке Ельвітагравір?

Ельвітагравір має високий ступінь пригнічення інтегрази (ретровірусного ферменту), що робить його придатним для лікування інфекцій вірусом ВІЛ-1. Фармацевтична компанія Gilead Sciences розробила препарат елітвітгравір, який був затверджений як лікарський засіб Управлінням харчових продуктів та лікарських засобів у 2012 році. Ельвітегравір в основному застосовується для медикаментозної терапії у дорослих пацієнтів.

Ельвітагравір є похідним дигідрохіноліну і представляється порошком білого до жовтуватого кольору при кімнатній температурі. Для ельвітагравіру характерна також його відносно погана розчинність у воді.

Діюча речовина особливо підходить людям, терапія яких проти ВІЛ-інфекції тільки починається. Таким чином, у багатьох випадках елівітагравір є початковим препаратом, іноді виробники фармацевтичних препаратів поєднують елітвітгравір з діючою речовиною тенофовір. Ця комбінація двох препаратів підвищує ефективність, тоді як недоліки частково зменшуються.

Людям, інфікованим ВІЛ, часто дають Елвітегравір як єдиний препарат під торговою назвою Vitekta®. Крім того, лікарі часто поєднують діючу речовину з ритонавіром. Ритонавір - це фармакологічна речовина, яка використовується у широкому спектрі ВІЛ-препаратів. Ритонавір зазвичай діє як підсилювач, що підвищує ефективність фактичного препарату.

Фармакологічна дія на організм і органи

Ельвітагравір діє головним чином шляхом інгібування інтегрази. Це означає, що елітвітгравір дуже підходить як ВІЛ-препарат. Це пояснюється тим, що елітвітагравір інгібує ферментну інтеграцію вірусів, особливо вірусів ВІЛ-1. Ельвітегравір дещо менш ефективний щодо вірусів ВІЛ-2. Вірусам потрібен цей фермент для того, щоб передати свою генетичну інформацію в ДНК господаря.

Таким чином, елітвітагравір є високовірусним. Ельвітегравір зазвичай застосовують у поєднанні з інгібіторами CYP, які уповільнюють метаболізм елітвітагравіру і тим самим підвищують його ефективність в організмі. Ельвітагравір в основному розбивається на CYP3A. Тому одночасне застосування з індукторами ферменту не слід застосовувати. До них відносяться, наприклад, фенітоїн або звіробій.

Ельвітагравір мало впливає на роботу нирок. Пацієнти приймають елітвітгравір у формі таблеток. Якщо його приймати одночасно з ритонавіром та їжею, діюча речовина досягає найвищих концентрацій у плазмі крові приблизно через чотири години. Дослідження показують, що продукти з високим вмістом жиру підвищують біодоступність елітвітагравіру. У крові, більшість ельвітагравіру зв’язується з білками плазми. Організм виділяє майже 95 відсотків діючої речовини в калі. Решта його виводиться з організму з сечею. Період напіввиведення елівітагравіру в плазмі в поєднанні з ритонавіром становить між 9 та 13 годин.

Медичне застосування та використання для лікування та профілактики

Ельвітегравір - це препарат ВІЛ-1, який зазвичай застосовують у фіксованій комбінації з фармакологічними прискорювачами. Пацієнти приймають елітвітгравір перорально у вигляді таблеток, покритих плівкою. Досить споживати одну таблетку діючої речовини елітвітгравіру в день. Елітвітгравір рекомендується приймати разом з їжею, щоб зробити його більш ефективним.

Обов’язково вводити діючу речовину Ельвітегравір разом з бустером, який інгібує протеазу. З цієї причини Елвітегравір зазвичай доступний у фіксованій комбінації з відповідним бустером. Доза залежить головним чином від інгібітора протеази, який вводиться одночасно. Однак в даний час лікарі все ще використовують препарат Ельвітагравір як резервний препарат.

Ризики та побічні ефекти

Іноді ельвітагравір може мати небажані побічні ефекти, подібні до багатьох інших лікарських засобів проти ВІЛ. Найбільш поширені симптоми симптомів травного тракту, такі як нудота, блювота та діарея, викликані прийомом елітвітагравіру. Крім того, деякі пацієнти повідомляють про головний біль і втому. Крім того, у деяких людей виникають висипання на шкірі.

Виробники фармацевтичних препаратів зазвичай описують Елвітегравір як добре переносимий препарат. Терапія діючою речовиною принципово виключається, якщо хворий страждає непереносимістю діючої речовини. Навіть якщо є резистентність до елітвітагравіру, його прийом не має жодного медичного сенсу. Для вагітних і годуючих жінок іноді існують особливі вимоги до терапії елітвітагравіром.

Перед прийомом елітвітагравіру слід враховувати певні взаємодії з іншими фармацевтичними речовинами. Ельвітагравір метаболізується головним чином у печінці ферментом CYP3A. З цієї причини необхідно терміново уникати застосування елітвітагравіру та фенітоїну, рифампіцину та карбамазепіну. Також слід уникати поєднання з звіробою. Для ельвітагравіру характерна перехресна резистентність до діючої речовини ралтегравір.

Ельвітегравір зазвичай вважається резервним препаратом для медикаментозної терапії інфекцій вірусом ВІЛ-1. Досі клінічний досвід порівняно обмежений. Перевагою елітвітагравіру є те, що одного терапії на день достатньо для терапії.