Гентаміцин

Гентаміцин є аміноглікозидним антибіотиком. Він в основному ефективний проти грамнегативних бактерій, але системно застосовується лише в надзвичайних ситуаціях через нефро- та ототоксичні побічні ефекти.

Що таке гентаміцин?

Гентаміцин - антибіотик з групи аміноглікозидів, який складається з кількох речовин, званих гентаміцинами. Тому це суміш речовин. Сульфатна сіль гентаміцину використовується як лікарська речовина. Перші гентаміцини були виявлені у штамі бактерій Micrononospora purpurea. Різноманітні гентаміцини структурно дуже схожі.

Гентаміцин має бактерицидну дію і особливо ефективний проти грамнегативних бактерій, а також проти стафілококів. Систематично його застосовують лише як резервний антибіотик, особливо у випадку нозокоміальних інфекцій (так званих госпітальних інфекцій), оскільки це може спричинити серйозні побічні ефекти. Перш за все, тут слід зазначити нефро- та ототоксичність.

При місцевому застосуванні ці потенційні побічні ефекти настільки малоймовірні, що вони незначні. З цієї причини гентаміцин широко застосовується в очних краплях і очних мазях.

Фармакологічний ефект

Гентаміцин є дуже ефективним антибіотиком і його можна використовувати для лікування різних бактеріальних інфекцій. На практиці гентаміцин використовується систематично лише як екстрений препарат, оскільки він може викликати серйозні побічні ефекти. До них належать, перш за все, виражена нефро- та ототоксичність. Ці можливі пошкодження нирок та вух запобігають широкому застосуванню гентаміцину, якщо є інші ефективні антибіотики.

За деякими показаннями, особливо госпітальними інфекціями (нозокоміальними інфекціями), однак, часто немає інших агентів або інші наявні антибіотики призводять до подібних або більш серйозних побічних ефектів.

У ветеринарії, однак, гентаміцин використовується дуже часто, що пов'язано головним чином з низькою ціною.

Механізм дії гентаміцину полягає у запобіганні зчитування мРНК на рибосомах бактерій. Це робиться шляхом зв'язування з 30S субодиницею рибосом. Якщо мРНК неможливо прочитати, біосинтез білка бактерій перешкоджає. Якщо висока концентрація гентаміцину, також може впливати синтез білка людини.

При застосуванні гентаміцину необхідно переконатися, що це неможливо перорально. Гентаміцин завжди слід вводити парентерально.

Медичне застосування та використання

Гентаміцин працює в першу чергу проти грамнегативних бактерій, але також проти стафілококів. Він не ефективний проти анаеробних бактерій, гентаміцин менш ефективний у кислому та / або анаеробному середовищі.

Взагалі, гентаміцин є дуже ефективним антибіотиком, тому може бути використаний для ряду бактеріальних інфекцій. Однак, оскільки існує високий ризик серйозних побічних ефектів, гентаміцин застосовується лише системно в надзвичайних ситуаціях. В основному використовується в поєднанні з бета-лактамними антибіотиками.

Показаннями до застосування гентаміцину є ендокардит (запалення внутрішньої оболонки серця), важкі інфекції псевдомонами, ентерококи, лістерії, стафілококи та ентеробактерії, а також інфекції множинними стійкими туберкульозними бактеріями.

Системне застосування гентаміцину завжди повинно бути ретельно зважене проти ризику серйозних побічних ефектів. У разі тривалого лікування це зважування має відбуватися знову і знову. Терапевтичний діапазон гентаміцину вузький: якщо рівень плазми підвищений, ризик виникнення нефро- та ототоксичних реакцій швидко зростає. Ризик також збільшується зі збільшенням тривалості лікування, оскільки гентаміцин накопичується в корі нирок. Тому необхідні чіткі показання та індивідуально скоригована дозування.

При місцевому застосуванні ризик виникнення системних побічних ефектів низький. З цієї причини гентаміцин широко застосовується в очних краплях і мазях.

В хірургії іноді використовують кульові ланцюги, що містять гентаміцин та кістковий цемент, що містять гентаміцин, щоб уникнути післяопераційних м'яких тканин та кісткових інфекцій. Крім того, губки, що містять гентаміцин, використовуються в різних процедурах. Гентаміцин тут ідеально підходить через високу жаростійкість та низький алергенний потенціал.

Гентаміцин також може застосовуватися проти хвороби Меньєра, але він не схвалений для цього застосування. Запаморочення, яке виникає при хворобі Меньєра, можна лікувати гентаміцином, оскільки гентаміцин може знищувати сенсорні клітини у вусі завдяки його ототоксичності.

Ризики та побічні ефекти

Гентаміцин сильно нефро- та ототоксичний. У 1-10% випадків ураження нирок відбувається через гентаміцину. Це спричинює пошкодження проксимальної канальця. Це здебільшого оборотно. У поєднанні з іншими нефротоксичними препаратами ризик збільшується.

Отоксичні реакції також поширені. Пошкодження слуху виникають у 1-3% випадків, а порушення рівноваги - у 14% випадків.

Не існує безпечної дози гентаміцину, але ризик побічних ефектів збільшується при більш високій добовій дозі та більшій загальній дозі. Таким чином, існує більший ризик при більшій тривалості лікування та більшій дозі.

Інші побічні ефекти - нервово-м’язові блокади. Під час лікування гентаміцином слід перевірити рівні плазми.