Тріазоли

В Тріазоли це спеціальні хімічні сполуки, які характеризуються кільцеподібною структурою. Всі триазоли завжди мають хімічну формулу C2H3N3. Ця формула вказує, що триазоли складаються з п’яти атомів. Кожна окрема молекула складається з двох атомів вуглецю та трьох атомів азоту.

Що таке триазоли?

Триазоли - це зазвичай ароматичні сполуки, які є гетероциклічними і складаються з п'ятиатомного кільця. Це кільце складається з атомів вуглецю та азоту.

З хімічної точки зору триазоли існують у двох різних ізомерних формах. З одного боку є так звані 1,2,3-триазоли, з іншого - 1,2,4-триазоли. Залежно від того, як розташовані атоми азоту в триазолі в гетероароматичному п'ятичленному кільці, існують дві ізомерні триазоли. Існує дві так звані таутомерні форми. Єдина відмінність цих форм - розташування атома азоту всередині кільця. Атом водню в свою чергу пов'язаний з цим атомом азоту.

В принципі, слід зазначити, що 1,2,3-триазоли можуть існувати у двох різних таутомерних формах, 1Н-1,2,3-триазолах або 2Н-1,2,3-триазолах. Аналогічна ситуація з 1,2,4-триазолами, з яких існують як 1H-1,2,4-триазоли, так і 4H-1,2,4-триазоли.

З фармакологічної точки зору, триазоли є окремою категорією антимікотиків. Протигрибкові препарати - це спеціальні засоби, ефективні проти грибків. До так званих триазолових антимікотиків відносяться, наприклад, активні компоненти флуконазол, ітраконазол, позаконазол та воріконазол.

Фармакологічний ефект

В основному, триазоли є антимікотиками. Щоб зрозуміти, як працюють триазоли, важливо детальніше ознайомитися зі структурою грибів. Клітинна стінка грибів складається з так званих множинних цукрів і речовини хітин. Хітин не тільки міститься в грибах, але і відіграє центральну роль у структурі оболонок комах.

Усередині клітинної стінки грибів знаходиться клітинна мембрана, найважливіша частина якої складається з речовини ергостеролу. Саме тут клітинні мембрани грибів відрізняються від мембран людини. Натомість речовина холестерин присутня в клітинах людини.

Гриби виробляють важливу речовину ергостерол для структури своїх клітинних мембран. Виробництво відбувається поетапно на основі речовини сквален. Всі сучасні діючі речовини та препарати проти грибів атакують утворення речовини ергостеролу. Як і триазоли, імідазоли також інгібують третю стадію виробництва ергостеролу.

Для цього два діючих інгредієнта блокують фермент, необхідний для перетворення. В результаті випускається не ергостерол, а інші будівельні матеріали. Ці браковані речовини погіршують обмінні процеси, необхідні для розмноження грибів. Ось чому триазоли надають фунгістатичний або інгібітор реплікації ефект.

Певні триазоли призводять до того, що будівельні матеріали грибів сильно змінюються. Правильна структура мембран грибів неможлива. В результаті виходить всередину клітини, що призводить до загибелі гриба. Тому деякі триазоли також мають фунгіцидну чи вбивчу дію.

Типовий представник цієї групи, діюча речовина флуконазол, має в більшості випадків фунгістатичну дію при терапевтичних дозах. Однак у більш високих дозах він також виявляє фунгіцидну дію на деякі організми. Речовина втручається в процес перетворення ланостеролу в молекулу ергостеролу. Це призводить до дефектів клітинних мембран грибкових клітин. На відміну від цього, вплив флуконазолу на клітини людини значно слабкіше.

В основному, флуконазол характеризується відносно широким спектром дії. Речовина в першу чергу ефективна проти хвороботворних грибів, наприклад, Candida, Epidermophyton, Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans або Microsporum.

Медичне застосування та використання

Триазоли застосовують у багатьох різних областях застосування. Численні похідні використовуються як лікарські засоби, зокрема як протигрибкові засоби. Найчастіше використовуються препарати, наприклад, флуконазол та ітраконазол.

Крім їх використання в медицині, триазоли також використовуються, наприклад, як засоби захисту сільськогосподарських культур. Тут теж користь від їх фунгіцидної дії. Типові засоби включають, наприклад, ципроконазол, епоксиконазол, гексаконазол, тебуконазол та триадіменол. Є деякі захворювання рослин, для контролю яких можна використовувати лише триазоли.

В контексті медичного застосування триазолових антимікотиків можливе як місцеве, так і системне застосування. Однак антимікотики, які застосовуються системно, вимагають ретельного вивчення можливих побічних ефектів. Наприклад, антимікотичний флуконазол застосовується як в місцевій, так і в системній терапії різних грибкових інфекцій, таких як кандидоз слизової оболонки, системні та серйозні слизово-грибкові інфекції.

Ризики та побічні ефекти

У рамках терапії триазолами можливі кілька можливих побічних ефектів та скарг, які змінюються залежно від конкретного випадку. Це іноді призводить до нудоти і блювоти, а також до свербіння на шкірі.

Крім того, іноді трапляються порушення роботи печінки. Крім того, частина сечі під час лікування змінює колір. При виникненні побічних ефектів або інших симптомів під час або після лікування триазолами слід негайно звернутися до лікаря, а при необхідності відмінити препарат.