Аміфостин

Аміфостин, також Аміфостин або Amifostinum trihydricum, з торговою назвою Етіол® - це лікарський засіб, що відпускається за рецептом, що захищає клітинні дії, створене з 1995 року і застосовується в хіміотерапії, променевій терапії та для запобігання сухості в роті. Наприклад, аміфостин застосовують при запущених пухлинах яєчників або в області голови та шиї, містять потенційні пошкодження тканин, викликані терапією раку. Цей захист не поширюється на саму ракову тканину, оскільки у неї відсутні передумови для контрабанди радіопротектора в камеру. Аміфостин характеризується широким терапевтичним діапазоном і хорошою переносимістю.

Що таке аміфостин?

Аміфостин - це лікарський засіб, що відпускається за рецептом, що захищає клітинне дію, створене з 1995 року і застосовується в хіміотерапії, променевій терапії та для запобігання сухості в роті.

Ще в 1948 р. Американський рентгенолог Гарві Мілтон Патт виявив, що амінокислота цистеїну має радіозахисну дію. Під час холодної війни Інститут армії Вальтера Рід розробив - поки що єдиний - радіозахисник (WR2721) як захист від радіоактивного випромінювання у разі ядерної війни. Однак, оскільки речовина недоступне перорально, а лише шляхом інфузії, воно не використовується в армії США.

Білий кристалічний порошок розчинний у воді. Перед його внутрішньовенним введенням до аміфостину або етиленового порошку додають розчин хлориду натрію (фізіологічний сольовий розчин), але ніяких інших лікарських засобів, щоб уникнути взаємодій. Інфузійний розчин можна зберігати протягом шести годин при температурі до 25 ° C або 24 години між двома і вісьмома градусами Цельсія, у вигляді порошку протягом 36 місяців при кімнатній температурі.

Фармакологічний ефект

Хімічно, аміфостин (молекулярна формула C5H15N2O3PS) - це вихідна речовина (проліки), яка лише перетворюється в ентантіол діючої речовини в тканині. Аміфостин має клітинозахисну дію, тому захищає від ушкоджуючої картини крові, інакше небезпечної для життя токсичності хіміотерапії та відновлює ДНК, атаковану цитостатичними препаратами (протиракові препарати).

Препарат захищає здорову тканину, але не пухлинні клітини, від побічних ефектів хіміотерапії та променевої терапії (селективна цитопротекція), перехоплюючи вільні радикали, агресивні кисневі сполуки. Завдяки кращому кровопостачанню здорової тканини, аміфостин може зосередитися там в п’ятдесят-сто разів вище, ніж у пухлинній тканині, і досягає цієї концентрації тканини через десять-30 хвилин.

Лише максимум чотири відсотки від кількості, що вводиться, виводиться з сечею. Однак аміфостин не здатний захистити центральну нервову систему, оскільки не може перетнути гематоенцефалічний бар'єр.

Медичне застосування та використання

Тканинозахисний аміфостин застосовується в хіміотерапії та променевій терапії при запущених пухлинах яєчників, раку легенів, пухлинах голови та шиї, а також при раку передміхурової залози. Пацієнти з раком яєчників, які проходять комбіновану терапію цисплатином / циклофосфамідом, отримують одиничний етиловий розчин 910 мг / м КО на початку циклу хіміотерапії під наглядом лікаря, який має досвід хіміотерапії або променевої терапії.

Аміфостин або розчин етилену вводять у вигляді 15-хвилинної внутрішньовенної короткочасної інфузії, фактична хіміотерапія знову починається через 15 хвилин. У вищезгаданих пацієнтів з раком яєчників діюча речовина знижує ризик зараження за допомогою комбінованої терапії, спровокованої зниженням лейкоцитів.

Крім того, аміфостин також знижує токсичність нирок при інших пухлинах, які лікуються комбінованою терапією (цисплатином) - потрібно бути обережним для забезпечення достатнього споживання рідини. Аміфостин також захищає пацієнтів із раком голови та шиї від токсичного впливу променевого лікування.

Ризики та побічні ефекти

Діючу речовину аміфостин або засіб Етіол не слід давати дітям та пацієнтам старше 70 років у разі гіперчутливості до амінотіолових сполук, низькому кров'яному тиску, нестачі рідини, недостатності нирок або печінки.

Вагітність та годування груддю також виключаються, оскільки прийом Етіолу завжди відбувається у зв’язку з препаратами, що пошкоджують фертильність та гени. Найпоширеніші побічні ефекти включають нудоту, блювоту, підвищення рівня печінкових ферментів, падіння артеріального тиску, зниження рівня кальцію в крові, відчуття жару і сонливості.

Шкірні реакції є поширеними (105 з 10 000) у пацієнтів променевою терапією і рідко (7 з 10 000) у пацієнтів з хіміотерапією. Алергічні реакції можуть проявлятися як висипання, озноб, біль у грудях та утруднене дихання, іноді тижні після вливання. Щоб звести побічні ефекти до мінімуму, забезпечте достатній прийом рідини перед вливанням та контролюйте артеріальний тиск під час та після лікування. Під час інфузії пацієнт повинен лежати на спині.

Якщо артеріальний тиск падає, його таз повинен бути підвищений (положення Тренделенбурга) та надавати фізіологічний сольовий розчин. Якщо спеціальна хіміотерапія (наприклад, із цисплатином) викликає нудоту, лікар поєднає прийом етилену із засобами проти блювоти та ретельно контролювати рівновагу рідини. Лікуючий лікар зобов’язаний давати інфузію протягом не більше 15 хвилин, оскільки швидкість побічних ефектів збільшується з тривалістю інфузії.