Дроперидол

Дроперидол є препаратом з класу нейролептиків. Дається як профілактичний засіб проти нудоти та блювоти після операції.

Що таке дроперидол?

Препарат дроперидол належить до групи бутирофенонів. Бутирофенони - це група препаратів, які в основному застосовуються у фармакологічній терапії шизофренії. Дроперидол також має антипсихотичні властивості. У поєднанні з протиблювотним ефектом Дроперидол, таким чином, підходить як засіб від післяопераційної нудоти і як заспокійливий засіб при нейроанестезії.

Препарат є похідним бенперидолу. Дроперидол випускається у вигляді білого порошку при кімнатній температурі. Порошок важко розчинний у воді. Препарат комерційно доступний у вигляді розчину для ін’єкцій. Він ухвалений у Швейцарії з 2006 року. Після виведення з ринку в 2001 році препарат був знову затверджений у Німеччині у 2008 році.

Фармакологічний ефект

Як і більшість нейролептиків, дроперидол також має спорідненість до зв'язування D2-рецепторів у центральній нервовій системі. D2 рецептори також називаються рецепторами дофаміну. Вони служать точкою стикування дофаміну, нейромедіатора. Дофамін надає інгібуючу дію на екстрапірамідну рухову систему через D2-рецептори.

Дроперидол переважно впливає на D2-рецептори в області постреми. Область постреми розташована в стовбурі головного мозку і разом із ядром тракту солітарії утворює центр блювоти. Передавач дофаміну відіграє важливу роль у блювоті. Антагоністи дофаміну, такі як дроперидол, блокують D2-рецептори і, таким чином, пригнічують нудоту.

Дроперидол також має низьку спорідненість до D3-рецепторів. Ці рецептори також служать точкою стикування дофаміну. D3 -рецептори знаходяться в основному в лімбічній системі та в кортикальних областях мозку. Вони відіграють певну роль в емоційно-пізнавальних процесах. Пригнічення D3-рецепторів призводить до послаблення психотичних симптомів.

Дроперидол також може зв'язуватися з рецепторами 5-НТ2. Пригнічення чутливості рецепторів має, серед іншого, анксіолітичну дію.

Медичне застосування та використання

Дроперидол вводили разом з препаратом Таламонал до операції до 1980-х років. Поєднання активних інгредієнтів фентанілу] та дроперидолу повинно заспокоїти пацієнта.При цьому їх слід позбавити від страху перед операцією. Однак багато пацієнтів скаржилися на депресію, паніку та збудження з одночасною втомою. Тому препарат застосовували анестезіологи лише у виняткових випадках. Зараз для цієї мети частіше використовують бензодіазепіни.

У 2001 році пероральна лікарська форма Дроперидолу була виведена з ринку. При тривалій терапії у високих дозах виникали побічні ефекти, які погіршували роботу серця. За допомогою перорального застосування парентеральну форму заявки також вилучили з ринку. Препарат був знову затверджений у Німеччині лише у 2008 році.

Сьогодні він доступний в наркозі для профілактики та терапії нудоти та блювоти після операцій. Його можна застосовувати як дорослим, так і дітям старше двох років. Дроперидол також можна вводити для запобігання нудоти та блювоти, спричиненої опіоїдами, під час контрольованої пацієнтами анальгезії. Анальгезія, що контролюється пацієнтом, дозволяє пацієнту самостійно ввести знеболювальне. Класично опіоїд вводять внутрішньовенно за допомогою больового насоса.

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

Дроперидол не слід застосовувати пацієнтам, які, як відомо, гіперчутливі або алергічні на дроперидол або будь-який інший інгредієнт препарату. Підвищена чутливість або алергія на бутирофенони також є протипоказаннями. Дроперидол не слід вводити, якщо на ЕКГ є відомий або підозрюваний тривалий час QT. У жінок час QT не повинен перевищувати 440 мс, у чоловіків не більше 450 мс. Це обмеження стосується також пацієнтів, які отримали у спадок довгий час QT у своїх сім'ях, а також пацієнтів, які приймають наркотики, які, як показали, подовжують час QT.

Наступними протипоказаннями до застосування Дроперидолу є дефіцит калію та дефіцит магнію. Брадикардія, тобто уповільнене серцебиття, також є протипоказанням. Інший препарат також слід застосовувати пацієнтам з феохромоцитомою. Критеріями виключення є також коматозні стани, хвороба Паркінсона та сильна депресія.

Депресивні епізоди можуть виникати при прийомі Дроперидолу. Деякі пацієнти також скаржаться на нервозність, порушення пам’яті та розгубленість.