Альпренолол

Неселективний бета-блокатор Альпренолол була розроблена в кінці 1960-х років і сьогодні її більше немає на ринку. Діючу речовину називають неселективною, оскільки вона діє не лише на ß-адренорецептори в організмі, які безпосередньо відповідають за контроль серцебиття, але і на всі три відомі підгрупи рецепторів, які беруть на себе різні функції в організмі.

Що таке алпренолол

Альпренолол - це бета-блокатор, який був запатентований у 1969 році фармацевтичною компанією AB Hässle та виведений на ринок. Препарат, який в першу чергу призначали для лікування підвищеного артеріального тиску, зараз вже не продається.

За своєю хімічною будовою алпренолол має структуру схожу з окспренололом, тому його також відносять до групи неселективних бета-блокаторів. Якщо альпренолол вводиться у великих дозах, він надає стабілізуючу дію на клітинну мембрану, і тут також алпренолол схожий з діючою речовиною окспренолол.

Діюча речовина лише частково ліпорозчинна і має період напіввиведення в плазмі до трьох годин після введення. Біодоступність альпренололу лише порівняно низька - десять відсотків. Біодоступність описує величину, з якою препарат є недоступним в обігу.

Фармакологічний ефект

Як і всі бета-блокатори, алпренолол застосовується для пригнічення стимулюючої дії гормонів адреналіну та норадреналіну. Однак, оскільки альпренолол не конкретно і виключно націлений на рецептори ß1, які безпосередньо контролюються як серцевою силою, так і частотою серцевих скорочень, альпренолол називають неселективним бета-блокатором.

Швидше за все, Альпренолол діє на всі три підтипи ß-адренорецепторів, які знаходяться в серці, жировій тканині та в гладких м’язах при дуже високій щільності. Всі ß-рецептори стимулюються адреналіном. Це виробляється в мозковій залозі надниркових залоз і називається гормоном стресу, який все частіше вивільняється в разі особливих стресів і стресових ситуацій.

Результатом вивільнення цього гормону є збільшення частоти серцевих скорочень, підвищення артеріального тиску, розширення бронхів та прискорене розщеплення жиру, щоб забезпечити організм енергією. Цей механізм, який відігравав життєво важливу роль у перші дні розвитку людини, особливо підкреслює серцево-судинну систему. Бета-блокатори, такі як альпренолол, блокують причини високого артеріального тиску та швидкого серцебиття на біохімічному рівні.

Медичне застосування та використання

Бета-блокатори, такі як альпренолол, в основному призначаються при хронічно підвищеному артеріальному тиску. Високий кров'яний тиск застосовується, коли систолічний артеріальний тиск постійно перевищує значення 140 мм рт.ст., межа діастолічного артеріального тиску - 90 мм рт.

Найпоширенішими причинами підвищеного артеріального тиску є порушення серцево-судинної системи, гормональної системи та ураження нирок. Генетичні фактори також можуть грати певну роль. Це суттєво збільшує ризик того, що діти одного разу страждають від підвищеного артеріального тиску, якщо це вже було у батьків. Окрім цукрового діабету та його надмірної ваги, високий кров’яний тиск є важливим фактором ризику розвитку артеросклерозу, який, в свою чергу, може завдати серйозної шкоди серцево-судинній системі, наприклад, серцевих нападів.

Інші скарги, щодо яких вводять препарати, такі як алпренолол, - це ішемічна хвороба серця, терапія інфаркту, серцева недостатність та серцева аритмія. Крім того, існує ряд інших захворювань, таких як гіпертиреоз, тривожність або мігрень, при яких препарат може забезпечити полегшення в окремих випадках.

Ризики та побічні ефекти

Група діючої речовини ISA, що міститься в Алпренололі, призводить до порушень сну частіше, ніж бета-блокатори, що не містять ISA. В іншому випадку при застосуванні альпренололу можуть спостерігатися ті ж побічні ефекти, що і у всіх бета-блокаторів. Найпоширенішими побічними ефектами є уповільнення серцебиття, серцева недостатність або астматичні напади.

Цей побічний ефект також є причиною того, що альпренолол не слід давати пацієнтам, які страждають на бронхіальну астму. Серцева недостатність, відома як сама по собі хвороба, - це нездатність серцевого м’яза транспортувати кількість крові, яка потрібна організму, до передсердь без підвищення тиску.

Часто можуть виникати й інші проблеми, такі як втома, порушення периферичного кровообігу, депресивні настрої або еректильна дисфункція. Розлади провідності в серці також можуть виникати як небажаний ефект бета-блокаторів. Це відносно поширена форма аритмії серця.