Цизаприд

Діюча речовина Цизаприд є однією з прокінетиків, що підвищують моторику шлунково-кишкового тракту. Активний інгредієнт викликає серйозні серцеві побічні ефекти, тому він був виведений з ринку у багатьох країнах. Використовувати не рекомендується, більш безпечні препарати з групи прокінетики доступні.

Що таке цизаприд?

Цизаприд належить до групи прокінетиків. Прокінетики - це активні компоненти, які сприяють рухливості, тобто рухливості шлунково-кишкового тракту. Він був виведений з ринку у багатьох країнах через сильні побічні ефекти, що викликають нерегулярне серцебиття та подовження інтервалу QT.

Хімічно це похідне бензаміду. Формула - C23H29ClFN3O4. Він був виведений з ринку в США в 2000 році, після чого затвердження було також призупинено в Німеччині. Однак вона все ще доступна в деяких країнах. Прийом слід робити лише при уважному розгляді.

Фармакологічний ефект

Цизаприд - парасимпатоміметик, що означає, що він підвищує ефективність парасимпатичної нервової системи. Парасимпатична нервова система входить до складу вегетативної нервової системи та антагоніста симпатичної нервової системи. Речовина цизаприд стимулює рецептори 5HT4 серотиніну. В результаті цієї стимуляції рецептори вивільняють нейромедіатор ацетилхолін. Ацетилхолін відіграє центральну роль у передачі подразників. Він вивільняється в синаптичну щілину і взаємодіє з рецепторами на постсинаптичній мембрані. В результаті мембрана клітини-мішені змінює свою іонну проникність, що може викликати збудження (деполяризацію) або гальмування (гіперполяризацію) клітини-мішені.

При використанні діючої речовини цизаприд ацетилхолін підвищує моторику та посилює перистальтику. Так це здається прокінетичним в цілому. Відомий побічний ефект - проаритмічний вплив на серце, при цьому цизаприд насамперед спостерігається посилення виникнення так званого синдрому тривалого QT.

Синдром тривалої QT - це серцева хвороба, що належить до групи каналопатій, при якій інтервал QT патологічно тривалий. Якщо синдром тривалого QT виникає в результаті прийому цизаприду, він є вторинним, тобто набутим, синдромом LQT. Внаслідок побічної дії препарат був виведений з ринку у багатьох країнах.

Біодоступність цизапридів становить приблизно 30-40%, діюча речовина в основному пов'язана з білками плазми крові, період напіввиведення плазми - близько десяти годин. Цизаприд в основному метаболізується в печінці, через систему цитохрому Р450, і в кишечнику. Діюча речовина виводиться виключно через нирки та жовч.

Медичне застосування та використання

Діюча речовина застосовується при рефлюкс-езофагіті, загальних порушеннях руху шлунково-кишкового тракту, паралічі шлунка та запорах. Показання виводяться з фармакологічних властивостей цизапридів, область дії - виключно шлунково-кишковий тракт.

При рефлюкс-езофагіті запалення стравоходу викликається рефлюксом (зворотним потоком) кислого шлункового соку. Протипоказаннями є серцева аритмія та тахікардія, протипоказання зумовлені сильними побічними ефектами цизаприду в області серця.

Ризики та побічні ефекти

Ризики та побічні ефекти включають серцеві аритмії та вищезгадане подовження та інтервал QT. Побічні ефекти різкі і можуть бути смертельними. Препарат або діюча речовина були виведені з ринку в багатьох країнах, оскільки ризики, пов'язані з його вживанням, були оцінені занадто високими.

Застосування цизаприду не рекомендується, оскільки доступні інші активні компоненти з групи прокінетиків, які мають менше побічних ефектів і не поступаються цизаприду за ефективністю.