Метилдопа

З діючою речовиною Метилдопа це амінокислота. Він виробляється синтетичним шляхом і використовується як антигіпертензивний засіб. В основному використовується для лікування артеріальної гіпертензії.

Що таке метилдопа?

Речовина метилдопа проявляється при кімнатній температурі як кристалічна тверда речовина, яка майже не має кольору. Температура плавлення метилдопи становить близько 305 до 307 градусів Цельсія. Речовина розчиняється у розведених мінеральних кислотах, але має лише низьку розчинність у воді. Метилдопа не розчинний у більшості органічних розчинників.

Діюча речовина метилдопа - одне з найбільш продаваних ліків для зниження високого артеріального тиску у вагітних.

Фармакологічний ефект

В основному, лише L-форма відповідає за фармакологічні ефекти метилдопи. Це означає, що речовина в своїй структурі обертається ліворуч. Діюча речовина в першу чергу витісняє симпатичні нейромедіатори і в першу чергу атакує біосинтез адреналіну або норадреналіну.

Оскільки метилдопа є амінокислотою, речовина перетинає гематоенцефалічний бар'єр і, таким чином, потрапляє в мозок. Там активний інгредієнт спочатку перетворюється на альфа-метилдофамін і, нарешті, на альфа-метил норадреналін. Подальші процеси призводять до пригнічення виробництва норадреналіну. За звичайних обставин норадреналін призводить до звуження судин і підвищення артеріального тиску.

Після прийому препарату метилдопа ефекти настануть приблизно через три-шість годин. Тривалість дії - від 10 до 16 годин. На початку терапії артеріальний тиск знижується насамперед через зниження серцевого викиду. При тривалому лікуванні метилдопою опір у судинах знижується, що знижує артеріальний тиск.

У більшості випадків діюча речовина метилдопа вводиться перорально у формі таблеток. Біодоступність становить близько 25 відсотків. Період напіввиведення плазми становить приблизно півтори-дві години. Однак артеріальний тиск знижується протягом періоду приблизно від 10 до 16 годин.

Близько 50 відсотків діючої речовини всмоктується в тонкому кишечнику. Звідти вони переходять у кров і транспортуються до мозку. Врешті-решт препарат метилдопа руйнується в печінці та кишечнику. Останнє, що залишається - це речовина метилдопа-О-сульфат, більша частина якої виводиться нирковою сечею.

Медичне застосування та використання

Діюча речовина метилдопа характеризується декількома можливими областями застосування. Перш за все, метилдопа - це препарат, який використовується для лікування високого артеріального тиску.

Особливістю метилдопи є те, що існує велика кількість досліджень щодо застосування препарату під час вагітності. З цієї причини діюча речовина дуже часто використовується для лікування високого артеріального тиску у вагітних. Аналогічним препаратом є препарат дигідралазин, який також застосовується при гіпертонії під час вагітності або еклампсії.

Метилдопа працює насамперед, втручаючись у функціонування центральної симпатичної системи. З цієї причини препарат метилдопа зараховується до числа так званих антисимпатотоніків.

Ризики та побічні ефекти

Метилдопа має кілька потенційних недуг і небажаних побічних ефектів. Вони різняться залежно від конкретного випадку та відрізняються за зовнішнім виглядом та тяжкістю. В основному, діюча речовина має тенденцію до поганої переносимості багатьох пацієнтів. Це особливо важливо при прийомі препарату під час вагітності. Оскільки, хоча існують численні дослідження щодо застосування препарату при вагітності, можливі різні побічні ефекти.

Відносно погана переносимість зумовлена ​​насамперед тим, що метилдопа є антисимпатотоніком. Поширеним побічним ефектом цього є втома, яка проявляється у більш ніж десяти відсотків усіх лікуваних пацієнтів. Цей побічний ефект зазвичай зменшується під час лікування.

Крім того, можливі сухі слизові оболонки в носі і проблеми з травленням. Крім того, у деяких пацієнтів сеча темніє при контакті з повітрям. Однак цей побічний ефект нешкідливий. Іноді спостерігається заспокоєння, яке вщухає лише через кілька днів.

Інші потенційні побічні ефекти, які іноді можуть виникати під час терапії метилдопою, включають денну сонливість, брадикардію та гіпотензію. Ортостатична реакція може бути порушена, викликаючи тремор або гемоліз (також відомий як гемолітична анемія). Крім того, можливі запаморочення, депресія та набряки. Деякі пацієнти також страждають від задишки, підвищення температури або так званих екстрапірамідних рухових скарг.

В основному всі труднощі та небажані побічні ефекти, які виникають під час терапії препаратом метилдопа, призводять до консультації з лікарем. Зокрема, вагітним пацієнтам рекомендується серйозно сприймати будь-які побічні ефекти. Тому що при вагітності побічні ефекти можуть призвести до серйозних ускладнень, які загрожують здоров’ю або навіть життю ненародженої дитини. У таких випадках слід негайно звернутися до лікаря. Можливо, буде потрібно припинити застосування метилдопи та шукати альтернативний метод терапії або краще переноситься препарат.