Хінолони

Хінолони являють собою окремий клас антибіотиків, всі вони мають однакову основну хімічну структуру, яка походить від хіноліну. Велика кількість різних хінолонів може бути отримана шляхом обміну заступників на азотовмісну кільцеву систему.

Що таке хінолони?

В якості основної структури хінолони мають азотовмісну кільцеву систему, яка отримується з хіноліну. Кільцева система складається з бензольного кільця та піридинового кільця. У хінолонах є ще одна карбонова кислота та одна карбонільна група на азотовмісному піридиновому кільці. Різні заступники пов'язані з бензольним кільцем і атомом азоту піридинового кільця.

В основному, хінолони працюють, інгібуючи бактеріальний фермент гіразу. Фторхінолони також інгібують ріст бактерій іншим біохімічним способом, який, однак, ще не повністю вивчений. Через тривалий вплив фторхінолонів вони мають широкий спектр застосування проти багатьох видів бактерій.

Діюча речовина налідиксинова кислота, яка вже не використовується, служить вихідною речовиною для синтезу хінолонів. Налідіксинова кислота, в свою чергу, також виробляється синтетичним шляхом. Як альтернатива, нефторвмісні хінолони мають у відповідній точці піперазинове кільце.

Спектр активності хінолонів дуже широкий. Є представники цього класу діючих компонентів, які мають обмежену дію, а також широку та інтенсивну дію. Основний механізм антибактеріальної дії однаковий для всіх хінолонів. Тільки заступники визначають інтенсивність та вибірковість їх впливу.

Фармакологічний ефект

Антибактеріальний ефект хінолонів заснований на пригніченні бактеріальної гірази. Гіраза - фермент, який зустрічається лише в бактеріях. Це забезпечує деспіралізацію та відновлення спіральної структури ДНК. Генетичний код бактеріальної ДНК можна читати і переводити лише на білки в деспіралізованому стані.

Однак якщо гіраза заблокована, процес розкручування ДНК вже не активний. ДНК вже не можна правильно читати, внаслідок чого ріст бактерій гальмується. Потім існуючі бактерії повільно відмирають. З фторхінолонами існує додатковий механізм, який призводить до пригнічення росту багатьох штамів бактерій. Однак цей процес ще не до кінця вивчений.

Заступники визначають силу ефекту, і в той же час, а також проти яких бактерій ведуть боротьбу. Деякі хінолони працюють переважно на грампозитивні бактерії, інші - на грамнегативні бактерії. Крім хінолонів, які мають широкий спектр активності проти багатьох видів бактерій, є також хінолони з дуже обмеженим спектром дії. Оскільки гіраза міститься лише в бактеріях, хінолони можуть лікувати лише бактеріальні інфекції. Вони не впливають на грибки та віруси.

Медичне застосування та використання

Хінолони використовують для боротьби з бактеріальними інфекціями. Щоб можна було визначити, які антибіотики цього класу діючих речовин обіцяють найкращі шанси на одужання, слід спочатку визначити тип бактерій. Тому що не кожен хінолон ефективний проти кожної бактерії. Різні області застосування є результатом цього факту.

Фармацевтичні препарати можна вводити різними способами. Їх можна приймати перорально у вигляді таблеток, капсул або у формі соків або вводити у вигляді інфузійного розчину. Всі хінолони працюють проти інфекцій сечовивідних шляхів та нирок. Препарати норфлоксацин або піпемідова кислота можуть застосовуватися при інфекціях сечовивідних шляхів. Норфлоксацин також ефективний проти венеричної хвороби гонореї (гонореї). Ліки, такі як еноксацин, також можна застосовувати при респіраторних, легеневих або шкірних інфекціях.

Препарат левофлоксацин має ще ширший спектр застосування. Крім інфекцій сечовивідних шляхів та дихальних шляхів, його також можна використовувати для лікування інфекцій шкіри, м’яких тканин та очей. Два препарати олоксацин і ципрофлоксацин охоплюють найширший спектр застосування. Окрім інфекцій нирок, сечовивідних шляхів, дихальних шляхів або шкіри, додатки включають кісткові та суглобові інфекції, інфекції травного тракту, жовчного міхура, вуха, носа та області горла та очей. Крім того, ципрофлоксацин можна застосовувати також при сепсисі (отруєнні крові), сибірській виразці або муковісцидозі (муковісцидозі) у дітей.

Фторхінолони дуже добре засвоюються тканинами організму, тому їх швидко можна знайти всюди в організмі. Тому фторхінолони також можуть бути використані для боротьби з інфекціями, які важко домогтися іншими лікарськими засобами, такими як кісткові або простати.

Ризики та побічні ефекти

Хінолони взаємодіють з іншими препаратами, що або знижує їх ефективність, або призводить до побічних ефектів. Ефективність хінолонів знижується двовалентними солями кальцію або магнію, а також антацидами, оскільки вони утворюють комплекси разом.

При застосуванні протиревматичних засобів та стероїдів можуть виникати стани збудження. Крім того, при застосуванні ліків можуть виникати різні побічні ефекти. Спостерігаються нудота і блювота. Діарея та біль у животі рідше.

Неврологічні порушення, такі як підвищена збудливість, неспокій, безсоння, запаморочення або навіть галюцинації, можуть зустрічатися в рідкісних випадках.

Під час лікування хінолонами спостерігається підвищена чутливість до сонячної радіації. Засмагати або засмагати протипоказано під час терапії хінолоном. Дослідження також показують, що хінолони мають властивості, які пошкоджують хрящі. Серцеві аритмії можливі також через порушення в проведенні збудження.

Дуже рідкісними побічними ефектами є зміни в крові та алергічні реакції. Хінолони не слід вводити під час вагітності чи годування груддю. Це ж стосується застосування у дітей та підлітків. Протипоказання є також у разі спазмів головного мозку, важкої ниркової недостатності або серцевої аритмії.