Amodiaquine

Amodiaquine є діючим інгредієнтом, який використовується для лікування малярії. Застосовується як моно- та комбінований препарат, особливо проти малярійної тропіки, що викликається одноклітинним паразитом Plasmodium falciparum.

Що таке амодіахін?

Amodiaquine - ароматичний вуглеводень. Він належить до групи 4-амінохолінів і тісно пов'язаний з діючою речовиною хлорохін. Так само, як хлорохін, амодіакін також застосовується проти малярії, особливо малярійної тропіки.

Тропіка малярії викликається одноклітинним паразитом Plasmodium falciparum і є одним з найважливіших інфекційних захворювань у всьому світі. ВООЗ (Всесвітня організація охорони здоров’я) за 2008 рік повідомляє про 243 мільйони хворих людей і майже понад 800 000 смертей. Основна зона поширення малярії - в тропічній Африці, але також страждають Азія та Південна Америка.

Раніше Amodiaquine продавався під торговою маркою Camoquin® в Європі та США. Однак він більше не торгується там, а використовується лише в районах з високим рівнем малярії. Діюча речовина вимагає рецепту.

Фармакологічний ефект

Фармакологічний спосіб дії амодіаквіну відповідає способу більш відомої діючої речовини хлорохін. Обидві речовини втручаються у цикл розмноження збудника малярії Plasmodium falciparum.

Ці одноклітинні паразити живуть переважно в еритроцитах людини і передаються комарами. Якщо комар-анофел, інфікований плазмодією, покусує людину, збудники спочатку проникають у печінку. Починається так звана «фаза печінки». У наступній фазі паразити переходять у кров і мігрують до еритроцитів (еритроцитів).

У цій "еритроцитарній фазі" починається дія амодіахінів. Речовина гальмує кристалізацію гемозоїну. Це відбувається, коли збудники малярії руйнують гемоглобін в еритроцитах. Якщо гемозоїн не може бути кристалізований, патоген не може отримати з нього жодних білків для його метаболізму і гине.

Хлорохін був препаратом вибору при малярії, і в основному його застосовували у 1950-х та 1960-х роках. Однак сьогодні майже всі штами Plasmodium falciparum стійкі до хлорохіну. В результаті набуває значення активна речовина амодіахін, яка також ефективна проти стійких до хлорохіну паразитів.

Медичне застосування та використання

Амодіахін застосовується проти збудника Plasmodium falciparum. Це викликає тропіку малярії, яку вважають найбільш небезпечною формою малярії. Розрізняють складний і неускладнений перебіг тропіки малярії. При складній тропічній малярії також задіяна центральна нервова система або нирки.

Також можуть виникнути інші ускладнення органів. Ця форма малярії завжди є надзвичайною ситуацією і вимагає інтенсивної медичної допомоги. Amodiaquine підходить тільки для лікування неускладненої тропічної малярії. Amodiaquine - один із препаратів, який добре діє на патогени, стійкі до інших речовин. Останнім часом дослідники все частіше випробовують використання амодіахіну в комбінованих продуктах. Наприклад, він поєднується з артесунатом діючої речовини, до якого також майже немає стійкості.

Початкові дані показують, що діюча речовина амодіахін в поєднанні з артесунатом є дуже ефективною і добре переноситься. Основне показання до застосування артесунату / амодіахіну полягає в лікуванні неускладненої тропічної малярії. Комбінація активних інгредієнтів в основному застосовується тоді, коли відповідний штам плазмодію стійкий до стандартних препаратів.

Ризики та побічні ефекти

Amodiaquine слід застосовувати лише короткий час. Якщо препарат приймають тривалий час, продукти його розпаду призводять до ураження печінки та розладів у кровотворній системі. Через серйозні побічні ефекти в Європі та США були вилучені монопрепарати амодіахіну.

Однак через низьку ціну та хорошу ефективність плазмодій, стійких до хлорохіну, він все ще часто використовується в неєвропейських країнах. У нових препаратах амодіахін часто використовують у поєднанні з іншими діючими компонентами, наприклад, з артесунатом.

У цих комбінованих препаратах амодіахін можна дозувати нижче. На сьогодні жодних серйозних побічних ефектів від цих препаратів не спостерігалося. Amodiaquine ніколи не слід застосовувати людям, які вже мають захворювання печінки або нирки.