Примідон

Примідон є протисудомним засобом з фармакологічно активної групи спазмолітичних препаратів. Застосовується для тривалої терапії різних форм епілепсії.

Що таке примідон?

Примідон має протисудомну дію у пацієнтів з епілепсією. Його призначають до групи діючих компонентів протиепілептиків. Хімічна класифікація відбувається в групі барбітуратів.

Це проліки, попередник лікарської речовини. Організм людини перетворює примідон у потужний фенобарбітал (дезоксифенобарбітал), який розчиняє спазми епілепсії. Це речовина, що розщеплюється (метаболіт). Цей препарат вводять лікарі при спеціальних формах епілепсії.

Фармакологічний ефект

Медичний механізм ще не вивчений повністю. Однак медичні працівники припускають, що примідон впливає на мембрану (клітинну стінку) нервових клітин і, таким чином, має протизапальну дію.

Примідон відомий з тривалої терапії різних форм епілепсії. Ці спеціальні форми включають грандіозну епілепсію, малу епілепсію, статус епілептики та міоклонічні напади. У дітей з маленькою епілепсією Примідон має профілактичну дію щодо розвитку епілепсії великого віку. Ці захворювання з'являються як судоми в скроневій частці, а також в першу чергу генералізовані судоми, які вражають весь мозок (велика епілепсія).

Вторинні генералізовані судоми, які вражають окремі ділянки мозку (petit mal epilepsy), утворюють іншу групу. Судоми на грудничка також відомі як тонічно-клонічні напади. Тонічна фаза триває близько 10 - 30 секунд і характеризується напругою м’язів та судомами. Під час клонічної фази трапляються м’язовий тремор і нерегулярні судоми великої інтенсивності. Ця фаза може тривати десь від тридцяти секунд до трьох хвилин. Симптоми включають короткий, інтенсивний крик безпосередньо перед початком судом, слиновиділення, посмикування, змочування, скручування очей, раптовий закінчення судом, непритомність, а потім посилення почуття втоми.

Оскільки неможливо точно передбачити виникнення судом, залишається лише профілактичне або заспокійливе лікування відповідними препаратами, такими як примідон. Цей препарат є другим вибором для приготування наркозу та лікування ефірного тремору, коли препарати першого вибору виявились неефективними.

Медичне застосування та використання

Після того, як речовина засвоїться організмом, вона негайно метаболізується або перетворюється на фенобарбітал. Іншим діючим інгредієнтом, який розвивається в результаті цього процесу, є фенілетилмалонамід, який, однак, має мало значення.

Primidon працює разом з фенобарбіталом продукту розпаду в центральній точці переключення нейромедіатора гамма-аміномасляної кислоти (GABA). Крім глутамату, він є найважливішим гальмуючим нейротрансмітером центральної нервової системи. Він відіграє важливу роль у багатьох нейронних процесах у ЦНС. Він має модулюючий ефект і виступає противником (антагоністичним) збуджуючому (збуджуючому) діючому глутамату. Фенобарбітал надає посилюючу дію на концентрацію гінзинової речовини гамма-аміномасляної кислоти та зменшує сприйнятливість до судом.

Ризики та побічні ефекти

Примідон також має побічні ефекти та лікарські взаємодії. Препарат не слід вводити у разі відомої гіперчутливості до лікарської речовини або до інших барбітуратів. Центральні депресанти, такі як антидепресанти, снодійні, опіоїдні знеболюючі та нейролептики є протипоказаннями, оскільки їх спосіб дії посилюється примідоном.

Одночасне використання блокатора кальцію німодепіну для лікування стенокардії (тісна грудна клітка), гіпертонії (високий кров’яний тиск) та тахікардії (прискорене серцебиття) може бути смертельним. Цей препарат не дають пацієнтам із ознаками гострої алкогольної інтоксикації.

У пацієнтів із серцевою аритмією, захворюваннями дихальної системи, вираженим сепсисом та функціональними порушеннями роботи печінки та нирок слід ретельно оцінювати ризик та користь. Причина можливого протипоказання криється у значній затримці розпаду речовини у разі попередньої шкоди організму. У більшості випадків медичні працівники використовуватимуть знижену дозу примідону, ретельно контролюючи пацієнта.

Барбітурат можна вводити лише в дуже малих дозах під час вагітності та годування груддю, якщо лікування абсолютно необхідне. Поширеними побічними ефектами є нудота, блювота, головний біль, запаморочення, підвищена збудливість, порушення пам’яті та мови, некоординація, порушення сприйняття, порушення травлення, судоми, тремор, сонливість та затримка часу реакції.

Серцеві аритмії, порушення пігменту, порушення кровотворення, анемія, зміни шкіри, алергія, м'язова втома та порушення функції печінки.

Тривала терапія збільшує ризик розвитку остеопоротичних захворювань. У людей похилого віку та дітей часто спостерігали підвищену збудливість, агресивність та настрій. Розпад бета-адреноблокаторів, що застосовуються для лікування станів серця та високого кров'яного тиску, прискорюється при зменшенні ефекту.

Примідон знижує дію серцевих глікозидів, таких як дигітоксин та цитостатики, що застосовуються для лікування пухлинних захворювань. Ефект протиепілептичних препаратів, таких як діазепам, клоназепам, фенітоїн, карбамазепін, знижується.

Побічні ефекти та токсичність метотрексату, що використовується для лікування раку, посилюються. Регулярні перевірки значень ферментів печінки та показників крові особливо показані на початковій фазі. Пацієнти з попередніми захворюваннями, які одночасно приймають [кортизон], мають підвищений ризик остеопорозу.

Примідон може впливати на роботу контрацептивів, тому слід використовувати додаткову контрацепцію.

Експерти вважають, що прийом препарату збільшує ризик суїциду, тому необхідне регулярне спостереження за пацієнтами. Як і у більшості ліків, існує також можливість привичку з примідоном. Щоб уникнути симптомів відміни, препарат не слід припиняти раптово, а його потрібно поступово знижувати. При відстуді від холоду можливі судоми мозку.

Через несприятливий профіль побічної дії Примідон є препаратом другого вибору. Його застосовують лише в тому випадку, якщо відсутні альтернативні препарати з більш сприятливою зовнішністю або препарати першого вибору виявились неефективними.