Зиконотид

Як Зиконотид називається знеболюючим. Засіб використовується для лікування сильного хронічного болю.

Що таке зиконотид?

Знеболюючий засіб називається зиконотид. Засіб використовується для лікування сильного хронічного болю. Зиконотид вводять за допомогою внутрішньочеревного катетера.

Мається на увазі, що діюча речовина зиконотид означає поліпептид, який використовується як знеболюючий засіб під торговою назвою Prialt®. Засіб спочатку походить з отрути морського равлика Conus magus. Однак медицина використовує синтетичну репліку природної речовини.

Ziconotide був запущений у 2001 році для лікування рідкісних захворювань. Діюча речовина затверджена в Європі під назвою Prialt з 2005 року. На ранніх стадіях зиконотид розглядався як потенційна заміна морфіну. Однак наркотик обговорюється з 2010 року через більш високий ризик самогубства, який стосується кількох окремих випадків.

Фармакологічний ефект

Зіконотид не є опіоїдом і не взаємодіє з опіатними рецепторами. Дія пептиду амінокислоти ґрунтується на тому, що він діє як антагоніст на кальцієві канали N-типу, які залежать від напруги. Вони трапляються з високою щільністю в спеціальних нейронних клітинах в межах заднього рогу спинного мозку.

У цих моментах канали NCCB, як їх ще називають, регулюють вивільнення месенджерних речовин, які беруть участь у переробці болю. Зв’язуючи кальцієві канали, зиконотид може уповільнити приплив кальцію до ноцицептивних аферентних нервів. Через блокування кальцієвих каналів N типу передача больових сигналів остаточно припиняється. Крім того, зиконотид має нейропротекторну дію.

З хімічної точки зору, зиконотид - це омега-конопептид MVIIA - це невелика молекула білка, що складається з 25 амінокислот. Діюча речовина не підходить для прийому всередину в таблетованій формі, оскільки травні ферменти розщеплюють білкову молекулу в шлунково-кишковому відділі. Тому зиконотид не міг навіть досягти свого призначення в спинному мозку.

З цієї причини діюча речовина надходить в організм лише безперервним вливанням у спинномозковий канал. Засіб використовується як ацетат за допомогою механічного больового насоса. Можлива також комбінація зиконотиду та релаксантів з центральним ефектом, місцевими анестетиками та опіоїдами.

Медичне застосування та використання

Хоча зиконотид є неопіоїдним знеболюючим, він підходить для лікування сильного хронічного болю. Однак адміністрація обмежена людьми, яким потрібна внутрішньочеревна анестезія. У цій процедурі знеболюючий засіб вводять безпосередньо в спинномозковий канал, який проходить через кілька хребців.

У більшості випадків терапія зіконотидами впливає на пацієнтів, яким опіоїдні препарати недостатньо для лікування або мають непереносимість до них. На відміну від інших неопіоїдних знеболюючих препаратів, зиконотид також підходить для лікування сильного болю.

Зиконотид вводять за допомогою внутрішньочеревного катетера. Важливо зберігати препарат при температурі від 2 до 8 градусів Цельсія, при цьому він не повинен піддаватися впливу нульових температур. Крім того, препарат повинен бути захищений від світла.

Доза зиконотиду на початку лікування становить 2,4 мкг на добу. Подальшим курсом дозування збільшується до необхідного рівня. Рекомендована максимальна кількість становить 21,6 мкг на добу. У більшості випадків доза 9,6 мкг вважається достатньою.

Ви можете знайти свої ліки тут

➔ Ліки від болю

Ризики та побічні ефекти

Існує кілька побічних ефектів, пов’язаних із прийомом зиконотиду. Особливо часто спостерігаються відчуття слабкості, нудота, блювота, розлади ходи, помутніння зору і сплутаність свідомості. Не рідкість такі небажані побічні ефекти, як втрата апетиту, проблеми зі сном, перепади настрою, нервозність, бачення подвійних зображень, шуми слуху, тривожність, розлади думки, параноя, нетримання сечі, затримка сечі, біль у м’язах, затримка води в тканинах тіла, біль у грудях, відчуття Холод, схуднення, утруднене дихання, рясне потовиділення, свербіж, низький кров’яний тиск, сухість у роті, дзвін у вухах, лихоманка та депресія.

Інші можливі побічні ефекти, які трапляються рідко, проте - це непритомність, утруднене ходіння, висипання на шкірі, біль у шиї, проблеми зі спиною, підвищення температури тіла, судоми, гостра недостатність нирок або менінгіт. Можливий навіть інсульт та отруєння крові.

Вважається, що існує зв'язок між прийомом зиконотиду та спробою самогубства. Тому до початку лікування слід проводити ретельне обстеження у лікаря. Також рекомендується послідовний моніторинг з боку родичів.

Якщо пацієнт страждає від гіперчутливості до зиконотиду, діючу речовину не слід застосовувати. Не слід також застосовувати комбінацію з хіміотерапевтичними засобами. Це ліки від раку та різні антибіотики за умови, що їх також вводять через спинномозковий канал.

Не рекомендується використовувати продукт під час вагітності та годування груддю. Хоча в цей період не існує досліджень на людях щодо ризиків, експерименти на тваринах показали шкідливий вплив на потомство. Лікуючий лікар вирішує, чи має сенс застосування зиконотиду у дітей. На сьогодні не було проведено відповідних досліджень.

Одночасне використання зиконотиду та деяких інших препаратів може спричинити шкідливі взаємодії. Наприклад, такі активні інгредієнти, як препарат клонідин, що знижує артеріальний тиск, місцевий анестетик бупівакаїн, анестетичний пропофол або м'язово-розслабляючий баклофен, можуть викликати сонливість при застосуванні разом із зиконотидом.

Слід також бути обережними, якщо знеболювальне поєднується з морфіном. Навіть при низьких дозах зиконотиду часто виявлялися важкі побічні ефекти, такі як порушення ходи, плутанина та марення. Крім того, хворі часто страждали від поганого апетиту та блювоти.