Теофілін є одним з найважливіших діючих речовин для лікування респіраторних захворювань. Особливо застосовується для терапії бронхіальної астми.
Що таке теофілін?
Препарат теофілін походить з групи пуринових алкалоїдів і походить від ксантину. Назва теофіліну простежується до чайних листків. Німецькому лікарю Альбрехту Косселю (1853-1927) вдалося виділити невелику кількість речовини з чайних листків у 1888 році. Теофілін також міститься в кавових зернах, гуарані та горіхах кола, хоча у невеликій кількості. У людському метаболізмі теофілін діє як продукт розпаду кофеїну.
Близько 1895 року німецькому хіміку Емілю Фішеру (1852-1919) вдалося синтезувати теофілін, починаючи з 1,3-диметил сечової кислоти. Синтез винограду, описаний хіміком Вільгельмом Траубе (1866-1942) у 1900 році, являє собою процес хімічного синтезу, який використовується і сьогодні.
Спочатку теофілін використовувався терапевтично як сечогінний препарат. З 1921 р. Активний інгредієнт також був введений для лікування стенокардії. Теофілін є невід'ємною частиною лікування бронхіальної астми з 1922 року. З 1970-х років на ринок надійшли теофілінові препарати, які вивільняють діючу речовину із запізненням, що означало, що хворих на астму можна буде постійно лікувати. Однак пізніше теофілін став менш важливим із введенням бета-симпатоміметиків та глюкокортикоїдів.
У природі теофілін завжди зустрічається разом з іншими пуриновими алкалоїдами. До них, насамперед, належать кофеїн та теобромін. Вміст теофіліну найвищий у гуарані - 0,25 відсотка.
Фармакологічний ефект
Теофілін є одним із похідних ксантину і має різні ефекти. Препарат пригнічує розпад нейротрансмітера CAMP. Це, в свою чергу, змушує гладкі м’язи бронхів розслаблятися і полегшує дихання. При цьому підвищується активність війок, що призводить до посиленого виведення слизу.
Важливе значення має також інгібування гіпофізарної речовини аденозину в бронхіальних м'язах. Це дозволяє бронхам розширюватися і розслаблятися. Інший ефект - блокування аденозину в мозку. Оскільки аденозин також відповідає за регуляцію сну, існує ризик виникнення проблем зі сном при використанні теофіліну.
Крім того, теофілін уповільнює вивільнення гістаміну. Нейромедіатор гістамін все більше виділяється в організм людини на тлі алергії та інфекцій. Гістамін опосередковує запальні реакції і звужує м’язи бронхів. За допомогою блокування речовини, що передається, послаблюються запальні симптоми при хронічному бронхіті або бронхіальній астмі. Однак протизапальні властивості теофіліну слабкіші, ніж у глюкокортикоїдів.
Після перорального введення теофіліну активна речовина всмоктується в кишечник через кров. Розпад препарату відбувається в печінці, а продукти розпаду залишають організм через нирки.
Медичне застосування та використання
Теофілін в основному використовується для лікування помірної та важкої астми. Препарат часто поєднують з глюкокортикоїдами та агоністами адренорецепторів бета-2. Теофілін підходить як для профілактики, так і для терапії нападів астми. Інші сфери застосування - хронічний бронхіт та хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ). Засіб можна застосовувати також у випадках емфіземи (перенапруження легенів) та хронічної пневмонії.
Правильна дозування препарату відіграє важливу роль у застосуванні теофіліну. Від цього залежить оптимальний ефект препарату. З цієї причини засіб зазвичай приймають у формі капсул або таблеток із пролонгованим вивільненням, які забезпечують постійне вивільнення діючої речовини. Таким чином, у крові пацієнта завжди є постійні кількості теофіліну. Добова доза варіюється від пацієнта до пацієнта. Оскільки теофілін виписується за рецептом, препарат можна отримати лише в аптеках за поданням рецепта лікаря.
Ви можете знайти свої ліки тут
➔ Ліки від задишки та легеневих проблемРизики та побічні ефекти
Приймаючи теофілін, можливі також небажані побічні ефекти. У більшості випадків серцебиття прискорюється, серцебиття, проблеми зі сном, неспокій, тремор кінцівок, головні болі та низький артеріальний тиск. Іноді можливі також тісні бронхи, лихоманка, кропив’янка, шкірні реакції або зниження тромбоцитів у крові.
Проблеми зі здоров’ям також можуть бути викликані надмірними дозами теофіліну. Це проявляється різким падінням артеріального тиску, судомами, такими як епілепсія, сильними скаргами на шлунково-кишковий тракт, пов’язаними з кровотечею, серцевою аритмією та пошкодженням м’язів. Оскільки теофілін негативно впливає на здатність реагувати, слід уникати участі в дорожньому русі.
Теофілін не слід вводити взагалі, якщо пацієнт має гіперчутливість до препарату або є гостра серцева аритмія. Це ж стосується недавнього серцевого нападу. Якщо пацієнт страждає нестабільною стенокардією, сильним високим кров'яним тиском, захворюваннями серцевого м’яза, надактивної щитовидної залози, порфірією, виразками шлунка чи кишечника, епілепсією, дисфункцією нирок або печінки, лікуючий лікар повинен ретельно зважити ризики та переваги.
Коли теофілін використовується разом з іншими лікарськими засобами, можливі взаємодії. Це стосується, зокрема, протизаплідних таблеток, бета-2-симпатоміметиків, блокаторів Н2-рецепторів ранітидіну та циметидину, гельмінтів, тіабендазолу, блокаторів кальцієвих каналів, таких як ділтіазем і верапаміл, макролідних антибіотиків, таких як еритроміцин, алопуринолу препарату подагри, а також блокатора бета-белопрала вони мають посилюючий вплив на теофілін.
З іншого боку, споживання барбітуратів, протиепілептичних препаратів, подагричного препарату сульфінпіразон, антибіотик рифампіцин та звіробій надають послаблюючу дію.
