Ко-тримоксазол

Ко-тримоксазол являє собою комбінований препарат антибіотиків, який складається з антибіотиків триметоприму та сульфаніламідуксаксазолу сульфонаміду у фіксованому співвідношенні від одного до п'яти. Препарат пригнічує біосинтез тетрагідрофолієвої кислоти в бактеріях і, таким чином, перешкоджає синтезу ДНК.Ко-тримоксазол, який в основному застосовується для лікування інфекцій сечовивідних шляхів та дихальних шляхів, а також тифу та паратифоїдної лихоманки, також ефективний проти певних найпростіших та деяких видів грибів.

Що таке ко-тримоксазол?

Котримоксазол - комбінований препарат з бактеріостатичною дією проти широкого спектру грампозитивних та грамнегативних бактерій. Крім того, комбінований препарат також ефективний проти певних найпростіших та деяких видів грибів. Він містить антибіотик триметоприм та антибіотик сульфонамід сульфаметоксазол у співвідношенні один до п'яти. Дві основні діючі речовини препарату значною мірою доповнюють один одного і перешкоджають балансу фолієвої кислоти бактерій.

Як сульфонамід, сульфаметоксазол пригнічує фермент синтетазу фолієвої кислоти. Триметоприм антибіотика, в свою чергу, пригнічує дигідрофолатредуктазу, ще один важливий фермент метаболізму фолієвої кислоти у бактерій. Таким чином, комбіновані активні інгредієнти пригнічують одночасно два різних ферменти метаболізму фолієвої кислоти, так що ризик розвитку стійкості зменшується за рахунок дублювання.

Котрімоксазол в кінцевому рахунку перешкоджає синтезу тетрагідрофолієвої кислоти, яка необхідна як важливий проміжний продукт (метаболіт) для синтезу пуринових основ і тимідину, будівельних блоків ДНК.

Важливою умовою поєднання двох або більше активних інгредієнтів є те, що їх біологічний період напіввиведення приблизно однаковий. Котрімоксазол дуже добре виконує цю умову з періодом напіввиведення 10-11 годин та 9-11 годин для триметоприму або сульфаметоксазолу в останньому випадку.

Фармакологічний ефект

Фармакологічно прийом котримоксазолу має прямий та непрямий вплив на організм та його органи. Бактеріостатичні властивості препарату поширюються не тільки на хвороботворні бактерії, але й через широкий спектр дії, певною мірою також і на нормальну бактеріальну флору, особливо в травному тракті, завдяки чому спостерігаються оборотні, але іноді серйозні проблеми травлення.

Дві основні діючі речовини майже на 100 відсотків всмоктуються в кишечнику і є біологічно доступними. Прямий фармакологічний ефект в основному полягає в алергічних реакціях, які проявляються, наприклад, при подразненнях шкіри, а в рідкісних випадках - у пухирчастої шкірної пластівці (синдром Лайєлла).

Бактеріостатичні властивості ко-тримоксазолу, які ґрунтуються на пригніченні утворення фолієвої кислоти, також можуть певною мірою впливати на метаболізм, так що загальна анемія може виникнути, особливо якщо інші препарати з аналогічним спектром дії Приймаються барбітурати, знеболюючі та фенітоїн або примідон.

Подальше непряме вплив може бути наслідком прямого впливу на баланс калію, що може впливати на серцевий ритм та чутливість сенсорних нервів.

Медичне застосування та використання

Типовою основною сферою застосування ко-тримоксазолу є запалення верхніх та нижніх дихальних шляхів. Великою перевагою комбінованого препарату є те, що також може міститися грибок Pneumocystis jirovecii, який викликає інтерстиціальну пневмонію. Інша основна сфера застосування - інфекції нирок та всього сечостатевого тракту чоловічого та жіночого віку.

До лікувальних захворювань належать також запалення передміхурової залози та венеричні захворювання, такі як ulcus molle (м'який шанкр) та lymphogranuloma inguinale, інфекційне венеричне захворювання, яке частіше зустрічається в тропіках, що, крім усього іншого, призводить до набряку лімфатичних вузлів в області статевих органів та паху.

Ко-тримоксазол застосовується також для лікування інфекцій шлунково-кишкового тракту, включаючи отруєння сальмонелою та черевного тифу та паратифу. Бруцельоз і нокардіоз, а також інші інфекційні захворювання також входять до кола застосувань комбінованого препарату.

Знижений ризик розвитку резистентності у випадку патогенних мікробів дає можливість приймати комбінований препарат у профілактичних цілях, особливо у людей з імунодепресією.

Завдяки широкому спектру застосувань, Всесвітня організація охорони здоров'я (ВООЗ) включила лікарську комбінацію триметоприму та сульфаметоксазолу до списку незамінних препаратів ще у 1977 році. Для лікування інфекції доза для дорослих зазвичай становить 2 х 960 міліграмів щодня. Дозу можна збільшити до п’яти разів, якщо є гострий Pneumocystis jirovecii. Для тривалої терапії та для профілактичних заходів добову дозу знижують до 480 міліграм.

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

Як і при лікуванні іншими антибіотиками, застосування ко-тримоксазолу може бути пов’язане з небажаними побічними ефектами. Найбільш поширені побічні ефекти стосуються тимчасових порушень травної системи. Симптомами є нудота, блювота і втрата апетиту. У рідкісних випадках також виникає запалення слизової ротової порожнини. Шкірні реакції, такі як висипання і кропив’янка, виникають приблизно до 4 відсотків випадків. Помічено сильне подразнення шкіри або фотосенсибілізацію, але вони рідкісні.

Також можуть спостерігатися порушення картини крові у вигляді анемії або зменшення кількості лейкоцитів (лейкопенія). При високих дозах ко-тримоксазолу рівень калію може підвищуватися та викликати гіперкаліємію з такими симптомами, як аритмія, м’язова слабкість та параліч.

Перш ніж розпочати лікування комбінованим препаратом, слід врахувати найважливіші взаємодії з іншими препаратами. Наприклад, посилюється дія антикоагулянтів із групи 4-гідроксикумаринів. Лікування ко-тримоксазолом протипоказане у випадках відомої гіперчутливості до сульфонамідів або важкої ниркової недостатності.