Ефавіренц

Як Ефавіренц викликається ненуклеозидний інгібітор зворотної транскриптази. Препарат використовується для лікування ВІЛ-інфекцій.

Що таке ефавіренц?

Діюча речовина ефавіренц (EFV) належить до групи ненуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази (NNRTI). Препарат використовується як чистий енантіомер і використовується для лікування ВІЛ-інфекцій, таких як СНІД. Це частина комбінованого антиретровірусного лікування.

Ефавіренц був затверджений як лікарський засіб у Європі в 1999 році EMEA (Європейське агентство з лікарських засобів). Однак, оскільки резистентність до діючої речовини швидко розвивається в умовах монотерапії, ненуклеозидний інгібітор зворотної транскриптази повинен завжди прийматися разом з іншою антиретровірусною речовиною, яку пацієнт ніколи раніше не отримував. Ефавіренц вже був на ринку в Північній Америці до його затвердження в Європі.

Efavirenz випускається як монопрепарат під торговою назвою Sustiva® у Німеччині. Існує також комбінований препарат під назвою Atripla®.

Фармакологічний ефект

Віруси не здатні подбати про власне розмноження. Для цього їм потрібна репродуктивна система клітин, що напали на них. Для цього віруси проникають у генетичний матеріал клітин у власний генетичний матеріал. Клітини отримують креслення, які вони використовують для продукування вірусів. Цей процес складніше з вірусами HI, оскільки їх генетичний склад відрізняється від складу ссавців та людини.

Для того, щоб генетичний матеріал вірусів HI потрапляв у клітини людини, його потрібно «переписати». Ензимна зворотна транскриптаза піклується про цю зміну. Таким чином, вірус ВІЛ може трансформувати свій геном таким чином, щоб він без труднощів міг бути включений до геному людини.

Оскільки ефавіренц належить до групи інгібіторів зворотної транскриптази, він має здатність блокувати активну ділянку зворотної транскриптази. Як результат, фермент вже не в змозі переписати генетичний склад вірусу. Клітини організму класифікують інформацію як чужу і тому більше не відтворюють її. Це протидіє виробленню нових вірусів HI.

Цей процес знижує вірусне навантаження, що може затримати початок СНІДу. Це також зменшує симптоми ВІЛ-інфекції, що, в свою чергу, покращує якість життя пацієнта.

Ефавіренц на 99 відсотків пов'язаний з білками плазми крові. Його концентрація в спинномозковій рідині втричі вища, ніж у плазмі крові. Період напіввиведення діючої речовини становить приблизно 50 годин. Третина виведення ефавіренцу відбувається у формі метаболіту з сечею. Решта речовини виходить з організму через стілець без будь-яких змін.

Медичне застосування та використання

Єдина область застосування ефавіренцу - це ВІЛ-інфекції, при яких в організмі людини є імунна система. Засіб можна застосовувати як дорослим, так і підлітковим пацієнтам, а також дітям від трьох років.

Як препарат, що інгібує віруси, ефавіренц діє безпосередньо проти вірусів ІХ. Однак також можна протидіяти виникненню СНІДу або сповільнити його.

Прийом їжі з високим вмістом жирів може вплинути на всмоктування ефавіренцу. Він збільшується приблизно на 50 відсотків. Ліки зазвичай приймають ввечері натщесерце перед сном. Оскільки період напіввиведення ефавіренцу тривалий, достатньо однієї дози засобу на добу. Ефавіренц можна приймати як розчин, так і у формі таблеток, покритих плівкою.

Ризики та побічні ефекти

Існує ризик виникнення побічних ефектів від застосування ефавіренцу, що впливає насамперед на центральну нервову систему (ЦНС). Уражені пацієнти часто страждають від втоми, сонливості, проблем зі сном, кошмарів і запаморочення. Особливо в початковій фазі лікування ефавіренцем ці небажані побічні ефекти страждають до 50 відсотків усіх хворих людей.

Інші побічні ефекти можуть включати труднощі з концентрацією, тривожність, депресію, головний біль, біль у животі, діарею, нудоту, висипання на шкірі та свербіж. У більшості випадків ці побічні ефекти покращаться через один-чотири тижні. Однак симптоми зберігаються у 10-20 відсотків усіх уражених, тому доцільно перейти на інший препарат.

Інколи виникають інші побічні ефекти, такі як гостре запалення печінки (гепатит), гострий панкреатит (панкреатит), перепади настрою, ейфорія, агресивність, параноїя, марення, неспокій, проблеми пам’яті, порушення руху, порушення рівноваги, судоми, порушення зору, розгубленість і думки про самогубство що може призвести до спроби самогубства.

Якщо під час лікування на шкірі розвиваються пухирі шкіри, зміни слизової оболонки, лущення шкіри та підвищення температури, слід терміново проконсультуватися з лікарем, і терапія може бути припинена.

Оскільки побічні ефекти нечасто пов’язані з їжею, доцільно давати ефавіренц натщесерце. У деяких випадках препарат викликає порушення розподілу жиру в організмі. Це зменшує жир на тілі та обличчі, в той час як він збільшується в животі.

Існують також деякі протипоказання до прийому ефавіренцу. Його не слід застосовувати, якщо пацієнт має чутливу до діючої речовини або має серйозні ураження печінки. Суворий медичний контроль необхідний у разі порушення функції нирок, захворювань печінки, епілепсії, психіатричних розладів заздалегідь або резистентності до інших ВІЛ-препаратів.

Ефавіренц слід застосовувати лише під час вагітності, якщо немає інших варіантів лікування. Експерименти на тваринах показали, що препарат має шкідливий вплив на дитину.