Фенофібрат

Фенофібрат є, серед інших фібратів, варіацією клофібринової кислоти. Він належить до ліпіднизуючих ядер, як нікотинова кислота та статини. Підвищений рівень тригліцеридів є основним спектром активності фенофібрату. Ефект зниження рівня холестерину менш характерний, але, тим не менш, він присутній.

Що таке фенофібрат?

Фенофібрат (хімічна назва: 2- [4- (4-хлорбензоїл) фенокси] -2-метилпропіонова кислота ізопропіловий ефір) належить до групи препаратів, які називаються фібратами, які є важливою медикаментозною терапією для лікування гіперліпідемії, тобто підвищення ліпідів крові. Фенофібрат використовується в першу чергу для лікування підвищеного рівня тригліцеридів у крові шляхом зниження їх.

На відміну від них є статини, які в основному використовуються для лікування високого рівня холестерину. Однак фенофібрат можна також використовувати для лікування холестерину в крові. Його основна дія, однак, полягає в тригліцеридах, саме тому його також використовують в першу чергу для підвищення тригліцеридів у крові.

Порушений обмін ліпідів слід лікувати якомога швидше, щоб гарантувати захист від вторинних захворювань, таких як захворювання серцево-судинної системи. Перший вибір - статини, які гарантують сильне зниження ліпідів. Фенофібрат та інші фібрати є лише другим вибором і в основному застосовуються, якщо статини не переносяться під час терапії або якщо підвищено переважно тригліцериди, а не холестерин.

Фенофібрат - це білий нерозчинний кристалоподібний порошок, який дають у компактній формі у вигляді таблетки або капсули. Після прийому фенофібрату він розщеплюється на клофібринову кислоту, яка потім виводиться з сечею, тому дозу слід коригувати, якщо нирка пошкоджена.

Фармакологічна дія на організм і органи

Основний ефект фенофібрату полягає в зниженні рівня тригліцеридів у плазмі. Як саме це відбувається, точно не досліджено. Тим не менш, можна припустити, що він має кілька наслідків. Одне з них полягає в тому, що фенофібрат активує PPARα. Це рецептор активованого проліфератором пероксисому, який зв’язується з ДНК після того, як фенофібрат зв'язаний і впливає на зчитування деяких генів там, а отже, також змінює ліпідний обмін.

З одного боку, це викликає сильніший розпад «поганого» холестерину ЛПНЩ (приблизно 10 - 25%). Також спостерігається помірне збільшення ЛПВЩ (приблизно 10%). "Поганий" холестерин називають таким, оскільки він відкладається в судинах і, таким чином, викликає атеросклероз. Натомість, "хороший" холестерин, наприклад, транспортує жири з судин і викликає їх розпад. Крім того, фенофібрат знижує вивільнення ЛПНП з печінки, яка також бере участь у процесах кальцифікації судинної стінки.

Фенофібрат також активує ліпопротеїнову ліпазу, що сприяє розщепленню ліпідів крові. Інші ефекти фенофібрату впливають переважно на судинну стінку, де запальний процес зупиняється за рахунок зменшення утворення запальних білків. Інший ефект фенофібрату полягає в тому, що він збільшує ризик розвитку каменів у жовчі, що містять холестерин.

Медичне застосування та використання для лікування та профілактики

Найважливішою ознакою фенофібрату є підвищення рівня тригліцеридів у крові. Це може виникнути через первинного порушення ліпідного обміну, тобто вродженої форми гіпертригліцеридемії (підвищення концентрації тригліцеридів у крові) або вторинного порушення, тобто набутої форми гіпертригліцеридемії. Останні можуть мати різні причини, наприклад, неправильне харчування, яке може призвести до ожиріння, а також до анорексії.

Деякі порушення обміну речовин, такі як діабет, збільшують ліпіди в крові. Але хвороби нирок також винні у підвищеному рівні тригліцеридів. Вторинна гіпертригліцеридемія також може бути ятрогенною, тобто лікарем, який призначає ліпідзміцнюючі препарати, такі як бета-блокатори або кортизон.

Іншим можливим застосуванням фенофібрату є метаболічний синдром. Це небезпечне поєднання порушеного вуглеводного обміну, ожиріння, підвищення артеріального тиску та порушення ліпідного обміну (тригліцериди збільшуються при зниженні ЛПВЩ).

Фенофібрат приймають у формі капсул або таблеток. Період напіввиведення становить близько 22 годин, що робить його найдовшим ефективним фібратом. Доза - 200 мг один раз на добу.

Ризики та побічні ефекти

Фенофібрат може викликати як неспецифічні побічні ефекти, так і специфічні побічні ефекти, характерні для фібратів. Алергічні реакції на препарат, які пов’язані з типовими набряками, проблемами з диханням і кропив’янкою, не є специфічними. Іншими досить неспецифічними побічними ефектами є, наприклад, озноб з лихоманкою та грипоподібним почуттям, головний біль, набряк нижніх кінцівок, імпотенція та біль у суглобах. Крім того, можуть виникати запаморочення і сонливість.

Оскільки фенофібрат впливає на шлунково-кишковий тракт, тут можуть виникати і неспецифічні скарги, такі як нудота, блювання та діарея. Також може трапитися небажане збільшення ваги.

Розрив м’язів (рабдоміоліз) характерний для фенофібрату. Пацієнти відчувають сильний м’язовий біль, судоми та загальну слабкість. Інші ліки, що знижують ліпіди, як статини, також можуть викликати рабдоміоліз. Тому слід уникати комбінованої терапії фенофібратом.

Інший типовий побічний ефект фенофібрату полягає в тому, що він збільшує шанси на розвиток жовчовивідних каменів. Фенофібрат протипоказаний при захворюваннях жовчного міхура, захворюваннях печінки, недостатності нирок, а також годуючим матерям і вагітним жінкам.