Безафібрат

Безафібрат належить до групи фібратів. Безафібрат - препарат, що знижує ліпід, і, крім статинів та нікотинової кислоти, є важливим терапевтичним варіантом лікування високих тригліцеридів, зокрема, а також, у деяких випадках, високого рівня холестерину.

Що таке безафібрат?

Безафібрат (хімічна назва: 2- (4- {2 - [(4-хлорбензоїл) аміно] етил} фенокси) -2-метилпропіонова кислота), як клофібрат або фенофібрат, є похідним фібратів. Фібрати - це лікарські засоби, які застосовуються для лікування підвищеної кількості ліпідів у крові (гіперліпідемія). Безафібрат в основному використовується для зниження занадто високого рівня тригліцеридів.

Ефект зниження рівня холестерину в крові, проте, лише незначно виражений, саме тому зниження рівня холестерину забезпечується насамперед лікарською групою статинів. Зниження холестерину через безафібрат становить лише приблизно 10-25 відсотків, найбільший ефект відповідно більший у зниженні тригліцеридів (приблизно 20-40 відсотків).

Підвищені тригліцериди є головною проблемою, оскільки їх важко піддавати лікуванню та можуть спричинити важкі серцево-судинні захворювання. Наслідки підвищення рівня плазми жирів варіюються від атеросклерозу до інфарктів та інсультів.

Статини віддають перевагу, оскільки вони можуть значно знизити ліпіди і, таким чином, також знизити ризик вторинних захворювань. Крім того, фібрати розглядаються лише як другий вибір і застосовуються, коли терапія статинами не діє, вони не переносяться або коли збільшуються лише ті тригліцериди, зниження яких є головним ефектом безафібрату.

Безафібрат дають у вигляді таблетки або капсули, яка містить білий і нерозчинний кристалічний порошок. Безафібрат розщеплюється шляхом виведення його з сечею після розщеплення на клофібринову кислоту. Дозу слід відповідно коригувати у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Фармакологічна дія на організм і органи

Зниження концентрації тригліцеридів є основним ефектом безафібрату та інших фібратів. Однак, як цього досягти, ще не повністю зрозуміло. Тим не менш, цілком ймовірно, що безафібрат приводить в дію так званий рецептор, активований проліфератором PPARα, або пероксисом. Деякі дослідження показують, що він також активує PPARγ і PPARδ. PPARα - це білок, який зв’язується з ДНК і змінює там молекулярні процеси, важливі для метаболізму ліпідів. Наприклад, це призводить до збільшення зниження ЛПНЩ на 10-25 відсотків. Цей холестерин називають поганим, оскільки він осідає в стінках судин і викликає там запальну реакцію. Атеросклероз - результат.

Крім того, безафібрат викликає збільшення ЛПВЩ, який також відомий як хороший холестерин. Це описується як добре, оскільки допомагає збирати холестерин, який накопичився скрізь, і транспортувати його до печінки, де він виводиться. У печінці безафібрат також зменшує вивільнення ЛПНП, який також містить холестерин, але в основному тригліцериди.

Інший ефект полягає в тому, що безафібрат активує ліпопротеїнову ліпазу - фермент, що розщеплює тригліцериди. Безафібрат викликає протизапальний процес на стінках судин. Безафібрат також діє на жовчний міхур, де він збільшує літогенність жовчі, а це означає, що підвищується ризик розвитку каменів у жовчі.

Медичне застосування та використання для лікування та профілактики

Безафібрат застосовується при підвищенні рівня тригліцеридів у плазмі крові. З одного боку, підвищені ліпіди крові можуть бути вродженими, а фермент, необхідний для руйнування тригліцеридів, зазвичай є дефектним. Цей стан також відомий як первинна сімейна гіпертригліцеридемія. З іншого боку, можуть бути придбані підвищені ліпіди крові (вторинна гіпертригліцеридемія). Остання має різні причини. Підвищений рівень тригліцеридів може бути викликаний лікарем, який призначає препарати, що підвищують ліпіди в крові (наприклад, бета-блокатори, глюкокортикоїди, гормони). Але неправильна дієта з високим вмістом жиру також може призвести до збільшення тригліцеридів.

Порушення обміну речовин також може негативно впливати на ліпіди крові. Метаболічний синдром (квартет: непереносимості глюкози, гіпертонії, порушеного ліпідного обміну та ожиріння) також є можливим застосуванням безафібрату.

Період напіввиведення Безафібрату становить 2 години і приймається у формі таблеток або капсул по 200 мг тричі на день.

Ризики та побічні ефекти

Небажаних ефектів безафібрату багато. Неспецифічні ефекти включають набряки, проблеми з диханням та утворення кропиви, що можна пояснити алергічною реакцією організму на безафібрат.

Інші побічні ефекти - лихоманка, грипоподібне відчуття, а також нетипові ефекти, такі як головний біль, запаморочення, зміни свідомості, проблеми з ерекцією та болі в тілі. Крім того, є вплив на область шлунково-кишкового тракту, наприклад, нудота, блювота та діарея, а також раптове збільшення ваги. Втрата апетиту так само поширена.

М’язовий зрив або рабдоміоліз рідко спостерігається при безафібраті. Пацієнти страждають від болю, спазмів і м’язової слабкості. М'язовий зрив також може бути викликаний статинами, саме тому їх не слід давати в поєднанні з безафібратом. Зміна показників крові також є рідко спостерігається побічним ефектом. Безафібрат також підвищує літогенність жовчі, що збільшує ризик розвитку жовчних каменів. Пацієнтам із захворюваннями печінки або жовчного міхура, недостатністю нирок, вагітним жінкам та годуючим матерям не слід приймати безафібрат.