Фармакокінетика

Під терміном Фармакокінетика узагальнено всі процеси, яким піддаються лікарські речовини в організмі. Йдеться про те, як організм впливає на наркотики. Навпаки, вплив діючих речовин на організм називають фармакодинамікою.

Що таке фармакокінетика?

Фармакокінетика описує вивільнення, поглинання, розподіл, біохімічний обмін та виведення лікарських засобів з організму. Словом, цей загальний процес називається LADME призначений. Слово LADME складається з перших букв англійських термінів вивільнення (звільнення), поглинання (поглинання), розподілу (розподілу), метаболізму (метаболізму) та виведення (виведення).

Терміни фармакокінетика та фармакодинаміка не повинні плутати. Опис фармакокінетики стосується не механізму дії препарату, а про його зміну під впливом організму. І навпаки, механізм дії препарату на орган-мішень описаний під терміном фармакодинаміка. Фармакокінетика була заснована в 1953 році німецьким педіатром Фрідріхом Хартмутом Достом в результаті його висновку, що рекомендації щодо дозування ліків для дорослих і дітей повинні визначатися за різними принципами.

Функція, ефект та цілі

П’ять фаз фармакокінетики поділяються на фази інвазії та ухилення. Фаза інвазії включає вивільнення, поглинання та розподіл. У цій фазі діюча речовина надходить в організм. Метаболізм і виведення наркотиків є частиною фази випадання (виконання з організму).

Вивільнення (звільнення) діючої речовини необхідне, якщо препарат вже не знаходиться в розчиненому вигляді. Звільнення - це крок, що визначає темп у всьому процесі. Тому лікарська форма препарату повинна бути адаптована до бажаної швидкості його ефективності. Оскільки бажана швидка ефективність при гострому болю, тут вводять таблетки з швидким вивільненням або шипучі таблетки. Якщо також виникають такі симптоми, як нудота та блювота, введення супозиторіїв має більше сенсу, незважаючи на повільніше вивільнення діючої речовини.

Існують спеціальні проблеми з необхідністю модифікованої доставки ліків. Це, наприклад, B. випадок, якщо активний інгредієнт буде знищений шлунковою кислотою. У цьому випадку його можна випустити лише після проходження таблетки або капсули через шлунок. Цієї мети можна досягти відповідною рецептурою таблетки з кислотостійким захисним шаром. Потім захисний шар розчиняється в тонкому кишечнику. Крім того, так звані таблетки з пролонгованим вивільненням можуть забезпечити уповільнене вивільнення активного інгредієнта з метою продовження інтервалу дозування. Деякі терапевтичні системи покладаються на контрольоване вивільнення діючої речовини протягом тривалого періоду часу.

На другому етапі діюча речовина всмоктується в кров. Якщо препарат вводять у рідкому та розчиненому вигляді, попередній етап вивільнення опущено. Процес розсмоктування може відбуватися за допомогою різних механізмів, таких як пасивна дифузія через мембрани клітин, опосередкована носієм дифузія, активний транспорт або фагоцитоз. На поглинання впливає багато фізичних чи хімічних факторів. Величина і потік крові області поглинання, а також час контакту з нею відіграють головну роль.

Скорочений контакт може спричинити, наприклад, занадто швидкий кишковий прохід у випадку діареї, внаслідок чого ефективність препарату сильно обмежена. На третьому етапі діюча речовина циркулює в крові і, таким чином, розподіляється по всьому організму. Так він потрапляє до органу-мішені. Розподіл також залежить від багатьох параметрів, таких як розчинність, хімічна структура або здатність зв'язування з білками плазми. Структура органів, значення рН та проникність мембран також відіграють певну роль. На четвертому етапі так званий метаболізм діючої речовини відбувається переважно в печінці.

Він спочатку функціоналізується, а потім гідрофілізується на подальшому етапі. Під час функціоналізації відбуваються реакції окислення або відновлення або гідроліз. Діюча речовина або стає малоефективною, або навіть посилює свою дію. У деяких випадках токсини можуть вироблятися і під час метаболізму. Під час гідрофілізації лікарській речовині надається функціональна група, яка робить її водорозчинною. Потім продукт реакції може виводитися з сечею на п'ятій стадії фармакокінетики.

Ризики, побічні ефекти та небезпеки

Кожна фаза фармакокінетики препарату також створює ризики для організму. Фаза вивільнення сама по собі визначає ефективність дії препарату. У гіршому випадку препарат може залишатися абсолютно неефективним, якщо лікарська форма є непридатною.

Фармація також стикається з проблемою складання таблеток або капсул таким чином, щоб вони розвивали свою дію в потрібний час або були ефективними протягом більш тривалого періоду часу. Всмоктування активних інгредієнтів також може порушуватися кишковими захворюваннями. У цих випадках для прийому ліків необхідно знайти інші лікарські форми. Коли наркотики розподіляються в організмі, вони іноді можуть накопичуватися в певних органах. Жиророзчинні препарати, зокрема, зберігаються в жировій тканині і часто можуть виводитися з організму лише дуже повільно.

Найбільші проблеми можуть виникнути при метаболізації активних речовин. Хімічно модифіковані речовини часто також надають інший вплив на організм. Багато побічних ефектів є наслідком спеціальних продуктів розпаду ліків. Іноді обмін речовин навіть посилює ефект. Якщо одночасно приймати кілька препаратів, швидкість метаболізму може змінюватися. Чим повільніше накопичуються препарати, що метаболізуються, і їх дія посилюється. Наприклад, фармакокінетика може пояснити багато побічні ефекти препарату та перехресні реакції між різними препаратами.