Ізотретиноін

Препарат Ізотретиноін є важливим засобом лікування прищів, застосовується всередину і зовні.

Що таке ізотретиноїн?

Ізотретиноїн теж 13-цис ретиноєвої кислоти називається. Мається на увазі цис-ізомер третіноїну. Діюча речовина - один з неароматичних ретиноїдів. Будучи позиційним ізомером ретиноєвої кислоти, ізотретиноїн входить до складу метаболізму вітаміну А.

Ізотретиноін вперше був затверджений у Сполучених Штатах Америки в 1982 р. В той час тератогенний вплив речовини вже можна було продемонструвати. Кажуть, що ізотретиноїн має сильнішу тератрогенну дію, ніж талідомід, що зробило це сумнівним через наркотик Контерган і викликало скандал Контергана. Численні діти вагітних жінок, які приймали Контерган, народилися з деформаціями. З цієї причини ізотретиноїн не слід застосовувати під час вагітності. Фармацевтична компанія Roche випустила діючу речовину для лікування важких прищів під назвою Accutane® у 1980-х роках.

Фармакологічний ефект

Ізотретиноїн - один із ретиноїдів, які є природними похідними вітаміну А і знаходяться на широкому фронті в організмі людини. Вони змушують клітини рости швидше.

Якщо людина страждає від прищів, підвищена активність шкірних залоз змушує пори закупорюватися, що в свою чергу викликає їх запалення. Це помітно через гнійні пустули і прищі. Однак якщо організм отримує додаткові ретиноїди через вживання ізотретиноїну, вони зв’язуються з відповідними рецепторами, що призводить до посиленого росту клітин у верхніх шарах шкіри. Наслідком цього є розпушування рогового шару шкіри. Це полегшує лущення епідермісу. При цьому порушується шкірне сало, щоб зменшити засмічення пір.

Точний механізм дії ізотретиноїну ще не визначений повністю. Зрозуміло, однак, що пригнічення вироблення шкірного сала і зменшення розміру шкірного сала призводить до поліпшення симптомів прищів. Крім того, ізотретиноїн має протизапальну дію. Це очищає шкіру зсередини, що можна розпізнати за більш тонкою шкірою з меншою кількістю домішок.

Якщо ізотретиноін застосовується перорально, лише близько 25 відсотків діючої речовини надходить у кров з кишечника. Речовина розпадається в печінці. Ізотретиноїн виводиться з організму в калі та сечі. У разі зовнішнього застосування це призводить до місцевого ефекту ізотретиноіну. Кров'ю поглинається лише невелика кількість, тому ризик побічних ефектів значно нижчий.

Медичне застосування та використання

Ізотретиноїн призначають для лікування легкої та середньої тяжкості прищів, що є запальними або незапальними. Залежно від тяжкості шкірного захворювання засіб вводять всередину або зовнішньо. Якщо перебіг прищів особливо виражений, ізотретиноін також можна приймати у формі таблеток.

Якщо, з іншого боку, прищі легкі або помірні, ізотретиноін використовується як гель або крем. Зазвичай пацієнт наносить тонкий шар продукту на уражену ділянку шкіри один-два рази на день. Якщо перебіг важкий, м'які капсули приймаються перорально, добова доза яких становить від 0,5 до 1,0 міліграма на кілограм маси тіла. Рекомендується приймати изотретиноин разом з їжею, оскільки він краще переноситься. Ізотретиноїн доступний лише в аптеках за поданням рецепта лікаря.

Ризики та побічні ефекти

Застосування ізотретиноїну може бути пов’язане з небажаними побічними ефектами, що особливо стосується внутрішнього застосування. Близько 10 відсотків усіх пацієнтів страждають від побічних ефектів. До них відносяться запалені або сухі губи, подразнення очей, запалення кон’юнктиви, сухість шкіри, висип, свербіж, надлишок або дефіцит тромбоцитів у крові, анемія (анемія), біль у м’язах, проблеми із суглобами, порушення ліпідного обміну, носоглотка, кровотечі в носі, головні болі а також кров у сечі.

Біль у спині не рідкість у пацієнтів підліткового віку. Реакції гіперчутливості, випадання волосся або алергія виникають лише зрідка.

Деякі побічні ефекти залежать від дози изотретиноина. Якщо дозу зменшують або терапію припиняють, побічні ефекти також зникають у більшості випадків. При зовнішньому застосуванні можуть виникнути такі побічні ефекти, як подразнення шкіри, печіння, свербіж, почервоніння, освітлення шкіри та чутливість до світла. Зазвичай також підвищений ризик сонячних опіків. В окремих випадках застосування ізотретиноїну призводить до сонливості та нічної сліпоти, що може погіршити здатність до керування автомобілем.

Ні в якому разі не слід застосовувати Ізотретиноїн під час вагітності та годування груддю. Причиною цього є значна дія, що сприяє деформації препарату. Іншим можливим протипоказанням є гіперчутливість до ізотретиноїну. Оскільки діюча речовина разом із сонячним світлом сприяє переродженню клітин шкіри в рак шкіри, слід уникати впливу УФ-світла.

Слід уникати внутрішнього вживання у випадку високих концентрацій вітаміну А в організмі, порушень ліпідного обміну, пов’язаних із підвищенням рівня ліпідів у крові та порушеннями функції печінки. Наприклад, під час лікування ізотретиноїном пацієнт може не здавати кров, щоб захистити вагітних від крові, що містить ізотретиноін.

Слід також звернути увагу на взаємодії, які можуть бути наслідком прийому ізотретиноїну одночасно з іншими лікарськими засобами. Наприклад, існує ризик підвищення тиску в мозку при застосуванні антибіотиків, таких як тетрацикліни. Крім того, ізотретиноїн не слід вводити одночасно з іншими препаратами вітаміну А, інакше існує ризик передозування.