Клозапін

Клозапін є нейролептиком. Застосовується для лікування шизофренії та психозів, коли інші препарати непридатні.

Що таке клозапін?

Антипсихотичний клозапін відноситься до групи нейролептиків. Діюча речовина застосовується, коли інші препарати при лікуванні психозів або шизофренії або не виявляють бажаного ефекту, або пацієнт не може їх переносити. Перед використанням нейролептику необхідно здати аналіз крові хворої людини.

Клозапін був розроблений наприкінці 1950-х швейцарською компанією Wander AG. Проведено обстеження на виробництво нових антидепресантів серед близько 2000 різних речовин. Активний компонент був запатентований у 1960 році, хоча його антипсихотичні ефекти спочатку залишалися нерозкритими. У середині 60-х років були проведені подальші експерименти над людьми, які страждають на хронічну продуктивну шизофренію. У рамках досліджень дослідники нарешті помітили антипсихотичні ефекти клозапіну.

Препарат вийшов на ринок у 1972 році під назвою препарату Лепонекс®, який часто прописували в Європі. Однак у 1975 р. У кількох пацієнтів Фінляндії були випадки агранулоцитозу зі смертельним наслідком, за які відповідав клозапін. З цієї причини кілька держав, таких як Німеччина, видали спеціальні постанови щодо вживання наркотиків. Лікар був зобов'язаний повідомити виробника про рецепт клозапіну, після чого він отримав інформаційний пакет про засіб. Призначати антипсихотичний препарат йому дозволялося лише після того, як лікар дав письмове запевнення, що він врахує дані. У 1990 році активний інгредієнт також вийшов на ринок США під торговою назвою Clozaril®. У наступні роки було випущено кілька генеричних препаратів.

На сьогоднішній день, незважаючи на численні науково-дослідні роботи, клозапін залишався єдиним подібним препаратом, який не викликає симптомів Паркінсона у високих дозах. Оскільки інші нейролептики, такі як рисперидон або кветиапін, не передбачають більш високого ризику агранулоцитозу, вони часто віддають перевагу клозапіну.

Фармакологічний ефект

Клозапін - один з нетипових нейролептиків. Це означає, що він пов'язаний з рецепторами речовин, що передаються, серотоніном і дофаміном в центральній нервовій системі, де він блокує точки стикування. Якщо є надлишок дофаміну, це помітно при зміні мислення та самосприйнятті. Крім того, можливі марення.

Блокуючи рецептори дофаміну, клозапін дозволяє мозку повернутися в норму. Тривожні розлади та стан збудження полегшуються, а концентрація та пам’ять покращуються.

Всмоктування клозапіну в кров відбувається майже повністю через шлунково-кишковий тракт. Більша частина метаболізму відбувається всередині печінки. Діюча речовина виводиться з калом і сечею. Щоб клозапін покинув організм, потрібно 8-16 годин.

Медичне застосування та використання

Клозапін застосовується для лікування важкої шизофренії. Однак, оскільки нейролептик має сильні побічні ефекти, його застосовують лише в тому випадку, якщо інші препарати не покращують симптоми. Це ж стосується боротьби з важкими психозами в умовах хвороби Паркінсона. Тут теж лікування відбувається лише після того, як звичайна терапія провалилася.

У більшості випадків клозапін дають у формі таблеток. Іноді також можна використовувати шприц. Наскільки висока доза нейролептику визначається лікуючим лікарем у кожному конкретному випадку. Як правило, пацієнт спочатку отримує низьку дозу, яка потім поступово збільшується в міру прогресування терапії. Коли лікування закінчується, доцільно знову повільно зменшити дозування.

Перш ніж терапія клозапіном може відбутися, аналіз крові пацієнта повинен показувати нормальний рівень лейкоцитів. Це означає, що кількість лейкоцитів (лейкоцитів) та диференціальний аналіз крові повинні відповідати нормальним значенням.

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

Оскільки лікування клозапіном може призвести до лейкопенії (нестача лейкоцитів) або агранулоцитозу (нестачі гранулоцитів), необхідно піддавати пацієнту регулярний аналіз крові під час лікування.

Найпоширенішими побічними ефектами нейролептику є серцебиття, запори, сонливість і надмірне слиновиділення. Крім того, спостерігаються порушення зору, збільшення ваги, падіння артеріального тиску після вставання, тремор, головний біль, тики, проблеми з сидінням на місці, судоми, втрата апетиту, нудота, блювання, високий кров’яний тиск, сухість у роті, лихоманка, проблеми з регуляцією температури та утруднення сечовипускання. можливо. У рідкісних випадках існує ризик гіпоглікемії, включаючи метаболічний дисбаланс, сильне запалення серцевих м'язів, колапс кровообігу, гострий панкреатит або важкий некроз печінки, при якому тканини печінки гинуть.

Якщо пацієнт має чутливість до клозапіну, слід уникати застосування нейролептику. Це ж стосується, якщо під час попередньої терапії клозапіном у пацієнта спостерігався агранулоцитоз, розлад крові або пошкодження кісткового мозку.

Крім того, пацієнт під час лікування не повинен отримувати ніяких речовин, які могли б спричинити розлади крові. Наступні протипоказання - психози, пов'язані з отруєнням, неліковані епілепсії, помутніння свідомості, виражені порушення роботи мозку, жовтяниця, захворювання печінки, серця або нирок та параліч кишечника.

Лікування вагітних і годуючих жінок клозапіном заборонено. Існує ризик, що діти будуть завдані шкоди симптомами відміни або порушенням руху.

Також може відбуватися взаємодія з іншими препаратами. Наприклад, ефекти клозапіну посилюються за рахунок прийому еритроміцину та циметидину. Крім того, нікотин та кофеїн впливають на вплив нейролептику, тому пацієнт не повинен раптово змінювати своє споживання під час лікування.