Карбапенеми

В Карбапенеми є антибіотиками, що належать до групи бета-лактамів. Карбапенеми спочатку називали тієнаміцинами. Завдяки широкому спектру антимікробної дії їх використовують як лікарські речовини. Деякі представники, наприклад, Ертапенем, Іміпенем, Доріпенем, Меропенем і Тебіпенем. Карбапенеми мають статус резервних антибіотиків. У Європі зростає стійкість до карбапенемів.

Що таке карбапенеми?

В основному карбапенеми відносно добре переносяться антибіотиками. За своїм спектром діяльності вони поділяються на дві групи. Це тому, що вони мають відносно великий спектр активності як в грамнегативної, так і в грампозитивної області. Крім того, що міститься бета-лактамаза характеризується високою стійкістю.

До першої групи карбапенемів належать, наприклад, іміпенем або циластатин, меропенем і доріпенем. Слід зазначити, що циластатин сам по собі не має протимікробної дії. Ертапенем належить до другої групи. Він відрізняється від інших карбапенемів тим, що лише незначно ефективний проти Acinetobacter та Pseudomonas. Жодна з карбапенемів не виявляє ефекту проти стійких до метициліну стафілококів.

В принципі, всі карбапенеми мають бактерицидну дію. Оскільки карбапенеми є бета-лактамними антибіотиками, вони в першу чергу застосовуються для лікування певних бактеріальних інфекційних захворювань, заснованих на чутливих збудників. Їх бактерицидна дія поширюється на аеробні та анаеробні, а також грамнегативні та грампозитивні збудники. У більшості випадків відповідні препарати вводять внутрішньовенно у вигляді інфузії.

Фармакологічний ефект

Ефект карбапенемів обумовлений, з одного боку, особливим типом зв'язування з білками, що зв'язують пеніцилін. З іншого боку, діюча речовина гальмує синтез бактерій у клітинній стінці.

Карбапенеми виводяться через нирки. Однак карбапенем іміпенем є речовиною, яка сильно шкодить ниркам або нефротоксично. Для продовження періоду напіввиведення антибіотик зазвичай поєднують з циластатином, який пригнічує дегідропептидазу. Це затримує гідролітичний розпад препарату в нирках. При цьому знижується нефротоксичність.

Таке поєднання не потрібно для інших карбапенемів. Усі карбапенеми частково метаболізуються, а потім виводяться нирково. Період напіввиведення у людей зі здоровими нирками становить близько однієї години.

Завдяки своєму відносно широкому спектру дії карбапенеми мають величезний вплив на флору кишечника. Крім того, бактерії, стійкі до карбапенемів, можуть швидко розмножуватися під час лікування і згодом викликати вторинні інфекції.

За своєю хімічною будовою карбапенеми відрізняються від інших бета-лактам. Характерне п’ятичленне кільце відповідного бета-лактам має атом вуглецю замість атома сірки. По-перше, свинцева речовина карбапенемів була отримана з гриба типу Streptomyces cattleya. Однак ця речовина свинцю, тієнаміцин, не є стабільним в організмі. З цієї причини карбапенеми зараз випускаються синтетичним шляхом.

Медичне застосування та використання

В принципі, всі карбапенеми - це так звані резервні антибіотики. Це означає, що їх застосовують лише в особливих та важких для контролю умовах інфекції.Тому що при некритичному використанні підтримується формування резистентності і посилюються побічні ефекти.

Карбапенеми також застосовуються, наприклад, якщо вже існує стійкість до інших бета-лактам. Вони також застосовуються у разі серйозних нозокоміальних інфекцій внаслідок невідомих мікробів, особливо якщо спочатку запланована терапія не була ефективною. Крім того, карбапенеми застосовують також при важких змішаних інфекціях, наприклад при перитоніті (запаленні очеревини) анаеробами та збудниками гною.

Спектр активності карбапенемів включає майже всі патологічні грамнегативні та грампозитивні бактерії за винятком мікоплазми та хламідіозу. Карбапенеми ефективні також проти синьогнійної палички.

Карбапенеми доступні лише парентеральним шляхом. Застосування меропенему та іміпенему чи циластатину особливо корисно у випадку серйозних або навіть небезпечних для життя інфекцій нирок, сечовивідних шляхів та черевної порожнини. Серйозні інфекції суглобів та статевих органів, м’яких тканин та шкіри також виправдовують застосування ліків. Крім того, активні компоненти лікують серйозні інфекції дихальних шляхів, а також менінгіт та сепсис.

Карбапенем ертапенем в основному застосовується при шкірних інфекціях та пневмонії. Запалення внутрішньої оболонки серця (ендокардит) також можна лікувати карбапенемами. Дозування активних інгредієнтів базується на інформації спеціаліста. У більшості випадків їх дають внутрішньовенно, іноді ін’єкцією.

Ризики та побічні ефекти

При застосуванні карбапенеми можуть виникати різні побічні ефекти. Найбільш поширені побічні ефекти включають нудоту, діарею та блювоту, висипання та інші порушення в місці інфузії. Головні болі та запалення вени також трапляються в деяких випадках. Повідомлялося про реакції гіперчутливості періодично.

Карбапенеми не слід застосовувати, якщо гіперчутливість вже відома. Лікування карбапенемами протипоказане, навіть якщо пацієнт чутливий до інших бета-лактамних антибіотиків. Крім того, взаємодія може відбуватися, коли карбапенеми приймаються одночасно з деякими іншими діючими речовинами.