Арсфенамін

Арсфенамін - це органічна сполука миш'яку, яка продається під торговою назвою Сальварсан. Препарат використовувався для лікування інфекційного сифілісу. Введення зазвичай було внутрішньовенним або внутрішньом'язовим. Речовина часто викликало сильні побічні ефекти.

Що таке арсфенамін?

Арсфенамін, також відомий як діоксидіамідоарсенобензол, був відкритий в 1907 році німецьким лікарем і дослідником Полом Ерліхом. Це був перший ефективний хіміотерапевтичний засіб, який вийшов на ринок лікарських засобів. Препарат замінив високотоксичні сполуки ртуті при лікуванні сифілісу на початку 20 століття.

Тисячі людей досі страждають цим інфекційним захворюванням, яке передається збудником Treponema pallidum. Арсфенамін реагує з киснем, утворюючи токсичні сполуки. Тому речовина довелося продавати в герметичних ампулах. Незважаючи на високу ефективність, арсфенамін викликав неприємні, а в деяких випадках навіть дуже небезпечні побічні ефекти.

Фармакологічний ефект

Протягом століть людство страждало від збудника сифілісу. З відкриттям арсфенаміну вдалося вперше лікувати захворювання. За допомогою цієї синтетичної сполуки миш'яку її відкривач Ерліх після численних невдалих спроб розробив препарат, який спеціально атакує бактеріальні клітини. Однак речовина не має негативного впливу на клітини людини.

При прийомі арсфенаміну значно порушується енергетичний обмін збудників. Однієї ін’єкції досить часто, щоб послабити або навіть знищити бактерії. Основним недоліком препарату є його погана розчинність та сильнокисла реакція з дистильованою водою. Кислий розчин не підходить для терапії, тому його доводиться змішувати з їдкою содою. Кінцевим продуктом цієї суміші є лужна рідина, яку можна використовувати в лікувальних цілях.

Додавання розчину гідроксиду натрію часто спричиняло опік м’язової тканини та пошкодження вен після внутрішньом’язових або внутрішньовенних ін’єкцій препарату. Тому були розроблені такі речовини-наступники, як Неосальварсан, які переносяться набагато краще, ніж Сальварсан. Незважаючи на нижчий вміст миш'яку, вони мають дуже хороший ефект. Всесвітня організація охорони здоров’я підраховує, що кілька мільйонів людей як і раніше заражаються сифілісом, що передається статевим шляхом. Пеніцилін зараз успішно застосовується для лікування захворювання, оскільки, на відміну від арсфенаміну, він навряд чи викликає побічні ефекти.

Медичне застосування та використання

Арсфенамін в основному застосовувався для лікування захворювання на сифіліс, що передається статевим шляхом, але також використовується як ліки від інших інфекційних захворювань. Як правило, препарат, збагачений розчином гідроксиду натрію, вводили у вени або в скелетну мускулатуру за допомогою шприца. Цілюща дія речовини іноді починається після першої ін’єкції. Як правило, ін'єкції повторювали три-чотири рази з перервами в кілька днів або тижнів, щоб уникнути рецидивів захворювання.

Арсфенамін згубно впливає на клітини збудника і перешкоджає його життєдіяльності метаболізму. Завдяки токсичній дії цієї синтетичної сполуки миш'яку, коли він реагує з киснем, він транспортується у герметичних контейнерах. Там основна речовина може зберігатися тривалий час, але її потрібно використовувати відразу після завершення ін'єкційного розчину. Внутрішньовенна ін'єкція забезпечує швидкий ефект, тоді як внутрішньом’язове введення дає більш тривалий ефект.

Ризики та побічні ефекти

Препарат арсфенамін повинен був поступитися місцем пеніциліну при лікуванні сифілісу, оскільки він має серйозні побічні ефекти. Шокові реакції, такі як сильне неспокій або почервоніння обличчя та шиї, звуження в області грудної клітки, сонливість або задишка, можуть виникнути лише через кілька хвилин після введення розчину для ін’єкцій. Не можна також виключити небезпечні крововиливи в мозк та набряк легенів. Розбавляючи речовину і повільно впорскуючи її, можна в обмеженій мірі зменшити побічні ефекти.

Токсичні реакції організму, такі як озноб, лихоманка, блювота, болі в тілі або гостра недостатність функцій нирок, можуть виникнути через кілька годин після прийому арсфенаміну. Часто виникають захворювання шлунково-кишкового тракту. Також відомі такі побічні ефекти, як захворювання серця та судин, сліпота, глухота, параліч та метаболічні захворювання. До довготривалих наслідків, які можуть виникнути навіть через тижні, належать захворювання крові, печінки та шкіри, а також ураження центральної нервової системи.