Нельфінавір

З фармакологічною речовиною Нельфінавір є препаратом, який зараховується до числа так званих інгібіторів ВІЛ-протеази. Він доступний на медичному ринку під торговою назвою Viracept®. Препарат нельфінавір показаний для антиретровірусної терапії пацієнтів, інфікованих ВІЛ-1. Спеціальні інгібітори протеази застосовуються у складі так званої «високоактивної антиретровірусної терапії», де їх вводять разом з іншими противірусними речовинами.

Що таке нельфінавір?

В основному, нельфінавір - це інгібітор протеази, який відіграє важливу роль у медикаментозній терапії інфекцій ВІЛ (вірусу імунодефіциту людини). Затвердження препарату нельфінавіру для європейського ринку закінчилось у 2013 році. Через зменшення попиту на препарат, його розповсюдження виробником у цьому регіоні на даний момент припинено.

Сіль метансульфонової кислоти використовується в фармацевтичних цілях. Слід зазначити, що синтез певних препаратів може утворювати канцерогенні домішки.

Особливо це стосується того, коли певні сульфонові кислоти перетворюються і умови виробництва не є ідеальними. З цієї причини в 2007 році препарат нельфінавіру було тимчасово вилучено з фармацевтичного ринку. Оскільки в деяких препаратах з нельфінавіром були виявлені відповідні домішки. Однак можна забезпечити відносно безпечний продукт за допомогою відповідних заходів безпеки під час виготовлення. Важливо стежити за тим, щоб зазначені граничні значення не були перевищені.

Фармакологічний ефект

Препарат нельфінавір має характерний механізм дії, що робить його придатним для лікування інфекцій вірусом ІХ. Після прийому всередину активна речовина нельфінавір майже повністю зв’язується з білками, які знаходяться в плазмі крові.

Препарат розщеплюється за допомогою так званої цитохромної системи. Це система печінки. Якщо приймати другий інгібітор ВІЛ-протеази одночасно, це затримує розпад препарату нельфінавіру в печінці.

В результаті збільшується тривалість дії препарату нельфінавіру. Якщо препарат приймати разом з їжею, це позитивно впливає на засвоєння діючої речовини.

В основному період напіввиведення речовини нельфінавіру становить близько чотирьох годин. Потім всі метаболіти виводяться з організму в калі. Його також можна приймати разом зі спеціальними нуклеозидними інгібіторами зворотної транскриптази.

Діюча речовина нельфінавір пов'язана з так званою вірусною ВІЛ-протеазою. Це відіграє важливу роль у розмноженні вірусів. Головне - спорідненість, яку ця речовина має до протеази ВІЛ-1 та ВІЛ-2. В результаті цього порушується вірусний фермент, завдяки чому віруси більше не розмножуються. Це зменшує вірусне навантаження на організм пацієнта. В основному, спосіб роботи нельфінавіру схожий з інгібіторами протеази ВІЛ.

Однак механізм, за допомогою якого нельфінавір зв'язується з відповідним ферментом, є унікальним. Це означає, що не існує перехресної резистентності до інших інгібіторів протеази. На відміну від більшості інших інгібіторів ВІЛ-протеази, діюча речовина нельфінавір здатна рівномірно знижувати протеази ВІЛ-1 та ВІЛ-2. У вірусів розвивається лише незначна стійкість до препарату. Однак цього розвитку резистентності багато в чому можна уникнути, поєднуючи нельфінавір з іншими противірусними речовинами.

Ще одна перевага полягає в тому, що всмоктування діючої речовини значно покращується, якщо нельфінавір приймають разом з їжею. У цьому випадку препарат майже повністю зв’язується з білками в плазмі крові. Речовина метаболізується в печінці. Період напіввиведення плазми препарату становить в середньому від трьох з половиною до п’яти годин.

Медичне застосування та використання

Препарат нельфінавір застосовується в більшості випадків для медикаментозного лікування інфекцій ВІЛ-інфекції 1 типу. Його застосовують насамперед на тлі так званої «високоактивної антиретровірусної терапії».

Препарат підходить для терапії як дорослих пацієнтів, так і дітей старше трьох років. В основному він використовується для противірусної комбінованої терапії для людей, заражених ВІЛ.

Ризики та побічні ефекти

Під час лікування речовиною нельфінавір в деяких випадках виявляються небажані побічні ефекти. Однак такі трапляються не у всіх пацієнтів. Найбільш поширені побічні ефекти, такі як порушення травлення, виникають під час прийому препарату нельфінавір. Це проявляється, наприклад, у блювоті або діареї. Також можливі болі в животі та нудота. Деякі люди також відчувають головні болі та шкірні реакції. Деякі пацієнти розвивають гепатит і відчувають себе дуже втомленими.

Існують різні взаємодії між препаратом нельфінавіру та іншими лікарськими речовинами, які слід враховувати. До них відносяться, наприклад, препарати цизаприд та астемізол, а також бензодіазепіни, антиаритмічні засоби та ергототоксини. Якщо пацієнт приймає такі препарати, нельфінавір протипоказаний. Оскільки це впливає на систему цитохрому Р450, яка відповідає за руйнування нельфінавіру.

Відповідальність пацієнта повинна повідомляти про будь-які побічні ефекти або інші скарги лікуючому лікарю з метою пошуку альтернативи.