Саквінавір

З діючою речовиною Саквінавір це інгібітор протеази. Препарат в основному використовується для лікування ВІЛ-інфекцій. Речовина саквінавір в основному використовується в комбінованих препаратах. Препарат отримав схвалення в 1995 році. Оскільки велика кількість пацієнтів швидко виробила резистентність до препарату, саквінавір на короткий час був виведений з фармацевтичного ринку. Удосконалений препарат доступний з 1997 року.

Що таке саквінавір?

Речовина саквінавір характеризується своїми противірусними властивостями і використовується для лікування вірусів ВІЛ. Саквінавір гальмує різні вірусні процеси, зокрема протеазу. Це головним чином відповідає за дозрівання та розмноження вірусів.

Його вводять перорально двічі на день. Таблетки приймають після їжі. Як правило, препарат саквінавір дають разом з діючою речовиною ритонавір.

Препарат в деяких випадках є синонімом як Саквінавірум або Саквінавірмесилат призначений. У фармацевтичному застосуванні саквінавір присутній у вигляді сахінавіру мезилата. Це порошок, який має трохи гігроскопічний та білий колір. Речовина практично не розчиняється у воді.

Фармакологічний ефект

В основному, діюча речовина саквінавір - інгібітор протеази ВІЛ. Таким чином, препарат впливає на ВІЛ-протеазу. Це вірусний фермент, який відіграє центральну роль у формуванні нових вірусів. З цієї причини діюча речовина саквінавір допомагає затримати розмноження вірусів HI в організмі людини.

Якщо речовина саквінавір приймається поодинці, біодоступність зазвичай є занадто низькою, так що ефект недостатній. Тому що саквінавір здебільшого розпадається на відносно неефективні метаболіти. Тому препарат зазвичай поєднується з ритонавіром в ці дні. Це також інгібітор протеази ВІЛ. Обидва активні компоненти разом призводять до підвищення концентрації препаратів у плазмі крові, що значно підвищує їх ефективність.

Діюча речовина саквінавір швидко розщеплюється в печінці. Цитохромна система в першу чергу відповідає за зрив. Якщо одночасно приймати ритонавір, це сповільнює печінковий розпад саквінавіру, завдяки чому речовина працює довше. Крім того, в деяких випадках препарат поєднують з інгібіторами зворотної транскриптази. В принципі, діюча речовина саквінавір призводить до зниження вірусного навантаження.

Медичне застосування та використання

Саквінавір застосовується в більшості випадків для лікування інфекцій з ВІЛ. Зокрема, діюча речовина використовується у терапії ВІЛ-1-інфікованих дорослих. Інші антиретровірусні препарати зазвичай застосовуються для підвищення ефективності саквінавіру. Відповідний метод терапії називається HAART або високоактивна антиретровірусна терапія.

Дозування препарату саквінавір відбувається відповідно до інформації про продукт. Прийом зазвичай відбувається у формі таблеток, які вводяться перорально. Ці таблетки приймають двічі на день після їжі. У більшості випадків застосовується комбінована терапія з діючим інгредієнтом ритонавір. Цю речовину називають інгібітором CYP, який уповільнює метаболізм саквінавіру.

Ризики та побічні ефекти

У рамках терапії саквінавіром можливі різні небажані побічні ефекти та інші скарги. Це потрібно ретельно враховувати, коли лікар призначає діючу речовину. Анамнез, тобто обговорення історії хвороби пацієнта, відіграє центральну роль. Це тому, що лікуючий лікар аналізує історію хворого та сімейні диспозиції.

Частота побічних ефектів від препарату саквінавіру різна. Найбільш поширені симптоми шлунково-кишкового тракту, такі як нудота, біль у животі та діарея, спостерігаються під час прийому саквінавіру. Можливі також периферичні невропатії та головні болі.

Окрім потенційних побічних ефектів саквінавіру, слід ознайомитись із деякими протипоказаннями перед першим прийомом препарату. Якщо відповідна людина страждає від підвищеної чутливості до діючої речовини саквінавіру, необхідно уникати терапії препаратом. У цьому випадку потрібно знайти можливі альтернативи лікування. Препарат протипоказаний також при наявності вираженої печінкової недостатності. Повна інформація про протипоказання вказана в інформації про препарат для саквінавіру.

Крім того, перед початком терапії саквінавіром слід зазначити, що існують різні взаємодії з іншими діючими речовинами. Наприклад, вам слід утримуватися одночасно з прийомом пімозиду, мідазоламу, ставудину, диданозину, ефавіренцу та кларитроміцину. Оскільки ці речовини взаємодіють із цитохромною системою, яка відповідає за руйнування саквінавіру. В результаті цього відбуваються зміни рівня плазми, які, крім усього іншого, призводять до гіршої керованості ефекту саквінавіру.

В основному, саквінавір є субстратом речовини CYP3A4. З цієї причини можлива взаємодія з інгібіторами або індукторами CYP при прийомі з саквінавіром.

В принципі, про всі побічні ефекти слід повідомити лікаря, щоб прийняти рішення про подальший курс лікування. Якщо у саквінавіру виникають важкі ускладнення, може знадобитися відхід.