Циклоспорин є діючою речовиною з групи імунодепресивних препаратів. В основному використовується для запобігання реакцій відторгнення після пересадки органів.
Що таке циклоспорин?
Циклоспорин - це загальнодоступна назва активного фармацевтичного інгредієнта, який пригнічує імунну систему. Препарат виготовлений з норвезьких видів грибів Cylindrocarpon lucidum і Tolypocladium inflatum. Хімічно кажучи, циклоспорин - це циклічний білок з одинадцятьма різними ефірами амінокислот.
Циклоспорин вперше був використаний в медицині трансплантацій у 1978 році. Це перше застосування стало революцією в цій галузі медицини, оскільки циклоспорин значно збільшив час виживання реципієнтів органів. Хартман Штехелін та Жан-Франсуа Борель виявили препарат.
Фармакологічний ефект
Циклоспорин - це так званий циклічний білок. Він зв'язується з циклофіліном А. Це імунофілін. Імунофіліни - це білки, які знаходяться в клітинах організму. Точне їх значення для організму поки невідоме. У разі циклоспорину вони функціонують як внутрішньоклітинний рецептор. Зв'язування з цією проліл-цис-транс-ізомеразою створює комплекс, який у свою чергу зв'язується з кальциневрином. Кальциневрин - це фосфатаза, залежна від кальцію та кальмодуліну.
Комплекс циклофіліну А і циклоспорину перешкоджає активації ядерного фактора актикатину T-клітини (NFAT) у кальциневрині. Це ген, що регулює білок. Активований NFAT зазвичай досягає клітинного ядра і індукує там вироблення цитокінів, інтерлейкінів та інтерферонів.
Без інгібування циклоспорину виділяються численні імуностимулюючі речовини. Циклоспорин тимчасово деактивує цей механізм і, таким чином, пригнічує вивільнення імуностимуляторів та розмноження лейкоцитів. Таким чином циклоспорин має імуносупресивну дію.
Медичне застосування та використання
Циклоспорин застосовується для пригнічення імунної системи. Така імуносупресія необхідна, наприклад, після трансплантації. Після пересадки організм може розпізнати пересаджений орган як чужорідний і напасти на нього. Імунна система реагує на трансплантат як збудник хвороби. Такі реакції відторгнення можуть виникати через дні, місяці чи навіть роки після операції. Для запобігання цих реакцій використовують імунодепресанти, такі як циклоспорин.
Циклоспорин також застосовується при аутоімунних захворюваннях. В умовах аутоімунної реакції імунна система звертається проти власної тканини або органів з причин, які часто досі невідомі. Виразковий коліт і хвороба Крона належать до числа аутоімунних захворювань, які лікуються циклоспорином. Запальні захворювання кишечника пов’язані з такими симптомами, як черевні спазми, діарея та сильне нетравлення.
Гломерулонефрит також лікують циклоспорином. Гломерулонефрит - захворювання ниркових тілець, яке зазвичай виникає через один-два тижні після інфекції верхніх дихальних шляхів або вуха.
Інші сфери застосування циклоспорину - це важкі або навіть стійкі до терапії шкірні захворювання, такі як псоріаз або атопічний дерматит (нейродерматит) та хронічне запалення кон'юнктиви або рогівки.
У поєднанні з препаратом метилпреднізолоном хороші результати досягаються циклоспорином при лікуванні алопеції ареата. Алопеція ареата також відома як кругова втрата волосся. Це найбільш поширене запальне захворювання з випаданням волосся.
Циклоспорин також використовується в терапії раку. Разом з препаратом верапамілом він перешкоджає транспортуванню хіміотерапевтичних засобів із клітин-мішеней протеїном 1 для багатолікарської резистентності. Транспортер MDR1 часто відповідає за резистентність до хіміотерапевтичних препаратів.
Ви можете знайти свої ліки тут
➔ Ліки від серцевої аритміїРизики та побічні ефекти
Навіть у малих дозах регулярне вживання циклоспорину може пошкодити нирки. Також можливе пошкодження печінки та шлунково-кишкового тракту. Крім того, це може призвести до наростання ясен і затримки води. Високий кров’яний тиск або гірсутизм також можливі побічні ефекти. Гірсутизм - це модель розподілу волосся на тілі у чоловіків серед жінок. У уражених жінок сильне волосся в області щелепи біля вух, на верхній губі, на підборідді, на грудях і на животі. Імунна система сильно ослаблена у пацієнтів, які регулярно приймають високі дози циклоспорину. Хворі на трансплантацію зазвичай уражені цим імунодефіцитом. З одного боку, імунодефіцит бажано запобігти відторгненню трансплантата, з іншого боку, це збільшує ймовірність раку в три рази до п'яти. Крім того, існує підвищений ризик зараження. Інфекції, які насправді нешкідливі, можуть також пройти важкі курси. Крім того, спостерігається підвищення рівня ліпідів у крові. У деяких пацієнтів також виникає фіброаденома під час прийому. Фіброаденоми - це пухлинні доброякісні новоутворення в області молочної залози. Слід уникати сильних сонячних променів під час прийому циклоспорину. УФ-випромінювання та світлотерапія також протипоказані.
