Триметоприм

З діючою речовиною Триметоприм це антибіотик, який відноситься до категорії діамінопіримідин. Препарат застосовується для лікування інфекцій, викликаних бактеріями. Препарат триметоприм особливо часто застосовується для лікування інфекцій сечового міхура у пацієнтів жінки. Як правило, препарат приймають вранці та ввечері після їжі. Середня тривалість терапії становить від трьох до п’яти днів.

Що таке триметоприм?

Триметоприм є діючою речовиною з групи антибіотиків і застосовується в багатьох випадках у поєднанні з речовиною сульфаметоксазол. Можливі небажані побічні ефекти схожі на ті, які можуть виникнути при інших видах антибіотиків. Такі симптоми, як нудота і блювота, лихоманка і діарея, а також порушення крові, наприклад, дуже поширені.

Діюча речовина триметоприм зазвичай випускається на ринку у вигляді таблеток і рідкого сиропу. Також продаються так звані дженерики.

З хімічної точки зору речовина триметоприм є речовиною триметоксибензилпіримідин. Він має молярну масу 290,3 грама на моль. Речовина є біло-жовтуватим порошком і проявляє погану розчинність у воді.

Фармакологічний ефект

Препарат триметоприм характеризується насамперед бактеріостатичним ефектом. Оскільки речовина перешкоджає так званій дигідрофолат-редуктазі, так що метаболізм фолієвої кислоти порушується грамнегативними та грампозитивними бактеріями.

Якщо речовина вживається окремо, а не спільно з іншими діючими речовинами, часто є причиною неускладнених інфекцій сечовивідних шляхів або інфекцій верхніх дихальних шляхів.

В основному препарат триметоприм впливає на дигідрофолатредуктазу бактерій. У цьому процесі дигідрофолева кислота перетворюється на тетрагідрофолієву кислоту. Тетрагідрофолієва кислота відіграє важливу роль для клітин бактерій як субстрату, необхідного для утворення тимідину та пуринів. Якщо цих спеціальних будівельних блоків ДНК немає в наявності, ріст бактеріальних клітин порушується.

Триметоприм, як правило, має лише незначний вплив на дигідрофолатредуктазу у людини. В принципі, спектр активності речовини триметоприм поширюється на велику кількість грампозитивних та грамнегативних збудників. Слід зазначити, однак, що терапія лише триметопримом швидко розвиває стійкість до антибіотиків.

У разі перорального прийому речовина триметоприм всмоктується відносно швидко. Діюча речовина досягає найвищої концентрації в сироватці крові приблизно через дві години після введення. Період напіввиведення становить близько дванадцяти годин. Препарат триметоприм метаболізується в печінці, а потім виводиться нирковим шляхом. Тому важливо зазначити, що якщо є слабкість нирок, метаболіти препарату можуть накопичуватися.

Медичне застосування та використання

Препарат триметоприм застосовується лише порівняно рідко в рамках монотерапії. Натомість його зазвичай використовують спільно з речовиною котримоксазол як так звану фіксовану комбінацію, при якій використовується діюча речовина сульфаметоксазол. Якщо триметоприм поєднується з діючою речовиною сульфаметоксазолом, можлива область застосування також розширена. Речовина сульфаметоксазол відноситься до категорії сульфонамідів.

Лікування Toxoplasma gondii або Pneumocystis jirovecii можливо разом із триметопримом. У той же час, однак, спектр потенційних побічних ефектів також розширюється.

Поєднання активних інгредієнтів триметоприму та сульфаметоксазолу називається котримоксазолом. Ця сполука також підходить, наприклад, для терапії гранулематозу аутоімунного захворювання при поліангіїті.

Пневмоцистна пневмонія є особливим показанням, тому необхідно приймати ко-тримоксазол у високих дозах протягом більш тривалого періоду часу.

У рамках монотерапії триметоприм можна давати, наприклад, при неускладненому циститі та для запобігання повторних інфекцій сечовивідних шляхів у дітей. В принципі критично обговорюється монотерапія триметопримом діючої речовини.

Ризики та побічні ефекти

У рамках терапії препаратом триметоприм або комбінованими препаратами, що містять цю діючу речовину, можливі різні небажані побічні ефекти та скарги. Вони трапляються з різною частотою і змінюються залежно від конкретного випадку.

Триметоприм, як правило, добре переноситься препаратом. Однак у деяких випадках виникає шлунково-кишковий дискомфорт. Можливі також сверблячі висипання. У рідкісних випадках діюча речовина пригнічує важливу дигідрофолат редуктазу людини, що призводить до дефіциту тетрагідрофолієвої кислоти. Це порушує кровотворення, що призводить до анемії, тромбопенії або лейкопенії.

Крім того, деякі пацієнти мають висипання на шкірі, деякі з них сверблять. Серйозні роздратування шкіри або синдром Лайєлла рідше. Асептичний менінгіт можливий також при прийомі триметоприму. У пацієнтів іноді спостерігається температура та порушення крові. Дуже рідко виникають фототоксичні реакції та запалення підшлункової залози.

Препарат триметоприм взаємодіє з деякими речовинами, тому його не слід приймати одночасно. До них відносяться, наприклад, антидіабетичні засоби, оральні контрацептиви, діуретики, циклоспорин та індометацин. У разі виникнення скарг під час терапії негайно зверніться до лікаря.