Транексамова кислота

The Транексамова кислота є антифібринолітиком і пригнічує розчинення тромбів. Речовина використовується для зупинки та запобігання кровотечі, спричиненої гіперфібринолізом.

Що таке транексамова кислота?

Речовина транексамова кислота є антифібринолітиком. Він пригнічує систему фібринолізу і, таким чином, пригнічує розчинення згустку (фібриноліз).

Транексамова кислота виробляється виключно синтетичним шляхом і схожа на лізин. Речовина належить до групи параамінокарбонових кислот. Транексамова кислота легко розчинна у воді, але лише погано в етанолі та діетиловому ефірі.

Речовина перебуває у твердому агрегатному стані у вигляді бежевого твердого речовини, температура плавлення - від 386 до 392 градусів Цельсія. Речовина розкладається при цих температурах. Молярна маса транексамінової кислоти становить 157,21 г х моль ^ -1. Хімічна формула речовини - C8H15NO2.

Фармакологічний ефект

Транексамову кислоту вводять перорально, внутрішньовенно або місцево. Біодоступність речовини становить 30-50% після перорального прийому і не погіршується при одночасному споживанні їжі. Зв'язування білка з плазмою крові становить 3%, завдяки чому речовина майже виключно пов'язана з плазміном.

Транексамова кислота перетинає плаценту на 100%, але лише один відсоток перетинає грудне молоко. Незначний обмін речовин відбувається в печінці; 95% речовини виводиться з сечею в незміненому вигляді. Випорожнення в калі не відбувається. Період напіввиведення транексамінової кислоти становить 2 години.

Фармакодинамічно препарат діє, блокуючи утворення плазміну. Це блокування відбувається шляхом інгібування протеолітичної активності активаторів плазміногену. В цілому це призводить до того, що плазмін перешкоджає його здатності чи задачі розчиняти (лізирувати) фібрин. У низьких дозах транексамової кислоти він діє як конкурентний інгібітор плазміну, але у більш високих дозах є неконкурентним інгібітором.

Як вже було сказано, в печінці дуже мало метаболізму, 95% елімінації відбувається нирковою. Якщо транексамінову кислоту дають разом з фактором IX, ризик тромбозу збільшується. Через майже виключно ниркову елімінацію дозу необхідно відкоригувати у разі ниркової недостатності.

Діюча речовина вводиться перорально у формі таблеток або шипучих таблеток. Також можливе внутрішньовенне застосування. Оскільки речовина також є активною в сечі, її також можна використовувати для лікування кровотеч в сечовивідних шляхах.

Медичне застосування та використання

Транексамова кислота є антифібринолітиком. Речовина застосовується медикаментозно для терапії кровотеч внаслідок гіперфібринолізу, підвищеного розчинення згустку крові, а також для профілактики кровотечі внаслідок можливого гіберфібринолізу.

Транексамова кислота також використовується як протиотрута при кровотечах під час фібринолітичної терапії. Подальшими показаннями є сприяння згортання крові після постнатальної (післяпологової) кровотечі, профілактика кровотечі під час стоматологічних втручань у пацієнтів з високим ризиком та профілактика кровотечі при хірургічних втручаннях з високим ризиком кровотечі.

Крім того, транексамова кислота застосовується при гіперменореї, як супутнє ліки при призначенні фібриногену та при спадковому ангіоневротичному набряку. У разі кровотеч з носа це можна застосувати за допомогою пульверизатора.

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

До побічних ефектів транексамінової кислоти відносяться алергія, шкірні висипання, підвищений ризик виникнення теомбозу у пацієнтів із відповідною схильністю (це може спричинити інфаркти, інсульти та легеневі емболії), фібриляцію передсердь та порушення зору. Якщо одночасно вводити фактор IX, також збільшується ризик тромбозу.

Якщо є тромбоз, що раніше існував, не слід приймати транексамінову кислоту, як і під час годування груддю. Якщо в сечовивідних шляхах є сильна кровотеча, можуть утворюватися згустки («кров’яні пробки»), що може призвести до заторів сечі.

Існують також відносні протипоказання, наприклад, при коагулопатії споживання. Тут індивідуальний ризик повинен зважити лікар. Це ж стосується кровотечі в сечовивідних шляхах. Тут добре працює транексамова кислота, але існує ризик утворення згустків, що може спричинити застій сечі. Таким чином, тут є і відносне протипоказання, при якому ризик повинен зважувати лікар.

Транексамова кислота вимагає рецепту, тому її може призначити або призначити тільки лікар, оскільки прийомі завжди повинні передувати діагностика та оцінка індивідуального ризику.