Атазанавір

В Атазанавір це лікарська речовина. Застосовується для лікування ВІЛ-інфекцій.

Що таке атазанавір?

Препарат атазанавір продається в Німеччині під назвою Reyataz®. Він приймається перорально і використовується для лікування ВІЛ-інфекції. Засіб належить до групи інгібіторів ВІЛ-протеази.

Американська адміністрація харчових продуктів та лікарських засобів (FDA) затвердила підготовку в червні 2003 року. Американською фармацевтичною компанією Bristol-Myers Squibb виступає власником ліцензії.

Фармакологічний ефект

Атазанавір має противірусні властивості. Дія речовини засноване на пригніченні ВІЛ-протеази. Це надзвичайно важливо при дозріванні вірусу ВІЛ. Атазанавір зв'язує вірусну протеазу з ВІЛ. Інгібуючи вірусний фермент, можна запобігти розмноженню вірусу. Якщо процес розмноження перерваний, навантаження вірусу в організмі знижується.

Більшість атазанавіру зв’язується з білками в крові. Діюча речовина руйнується гепатично через цитохромну систему. Прийом іншого інгібітора ВІЛ-протеази змушує атазанавір повільніше руйнуватися в печінці. Таким чином засіб може мати більш тривалий ефект. Період напіввиведення речовини становить близько семи-дванадцяти годин.

Можна комбінувати атазанавір з NRTI (інгібітори нуклеозидної зворотної транскриптази). Це інгібітори транскриптази.

Міцність атазанавіру була перевірена в кількох дослідженнях. Виявлено порівнянну дію з іншими інгібіторами протеази ВІЛ.

Медичне застосування та використання

Атазанавір використовується в комбінованій антиретровірусної терапії для лікування ВІЛ-інфекції (СНІДу). Продукт затверджений для дорослих пацієнтів.

На відміну від інших препаратів, достатньо приймати атазанавір лише раз на день. Цей факт обумовлений тривалим періодом напіввиведення препарату. Його вводять у формі таблеток, які пацієнт приймає після їжі. Дозування засобу становить 1 х 300 міліграм або 1 х 100 мг на таблетку.

При прийомі також існує комбінація атазанавіру та фармакокінетичного прискорювача, таких як кобібістат або ритонавір. Ці препарати відносяться до групи інгібіторів CYP. Вони працюють, зменшуючи метаболічний розпад атазанавіру. У США зараз можна давати певним пацієнтам дозу 1 х 400 мг. Ритонавір не використовується.

Атазанавір добре переноситься. Однак засіб не можна застосовувати у разі недостатності печінки або гіперчутливості до діючої речовини.

Ризики та побічні ефекти

Незважаючи на позитивну переносимість, можливі різні небажані побічні ефекти при прийомі атазанавіру. У пацієнтів може спостерігатися жовтяниця (жовтяниця), нудота, блювота, біль у животі, діарея, головний біль, запаморочення або м’язовий біль. У деяких випадках можлива також лихоманка, проблеми зі сном, висипання на шкірі, депресія та периферичні неврологічні симптоми.

Рідко після прийому препарату спостерігається підвищений рівень холестерину або порушення обміну жиру, такі як ліподистрофія або гіперліпідемія. Іноді підвищення білірубіну в крові, що призводить до жовтяниці, може потребувати припинення лікування атазанавіром. В принципі, однак, у цього засобу менше дратівливих побічних ефектів, ніж при застосуванні порівнянних речовин.

Ще однією проблемою зі здоров’ям можуть бути взаємодії з певними іншими препаратами. Однак це можливо також з іншими інгібіторами протеази. Таким чином, при прийомі атазанавіру або інших інгібіторів протеази такі препарати, як нейролептичний пімозид, мідазолам або ерготоксини, не слід приймати. Причиною цього є успішна взаємодія із системою цитохрому Р 450, яка змінює рівень плазми в організмі.

Одночасне застосування атазанавіру та диданозину, ефавіренцу, кларитроміцину або ставудину може спричинити зміни в плазмі крові.

Оскільки препарат також розщеплює фермент UGT 1A1 (уридин глюкорозил-трансфераза) і, таким чином, пригнічує розпад непрямого білірубіну, не має сенсу давати його разом з препаратами, які розщеплюються УГТ. До них відносяться інгібітор інтегрази ралтегравір і інгібітор протеази індинавір.