Пропранолол

Пропранолол є бета-блокатором. Засіб застосовується для лікування захворювань серця та підвищеного артеріального тиску.

Що таке Пропранолол?

Пропранолол належить до групи діючих речовин, званих бета-блокаторами. Препарат має властивість знижувати артеріальний тиск. Це також змушує серцевий ритм нормалізуватися.

Пропранолол - один з перших бета-блокаторів. Речовина була розроблена на початку 1960-х британським фармакологом та Нобелівською премією з медицини Джеймсом Уайт Блек (1924-2010). Препарат нарешті вийшов на ринок у 1964 році.

Оскільки пропранолол знижує частоту серцевих скорочень і протидіє фізіологічним треморам, діюча речовина іноді використовується як допінг-засіб, що особливо стосується занять спортом. Пропранолол знаходиться у списку основних лікарських засобів ВООЗ (Всесвітня організація охорони здоров’я) з 1990 року.

Фармакологічний ефект

Пропранолол зараховується до числа бета-блокаторів. Тому препарат має здатність впливати на вегетативну нервову систему. Це відповідає за контроль серцевої діяльності та артеріального тиску.

Ці дві функції регулюються спеціальними нейромедіаторами (нервовими послабниками), однією з яких є насамперед адреналін. Цей гормон виробляється в межах мозку надниркових залоз і має властивість зв'язуватися з бета-рецепторами, які є спеціальними стикувальними точками. Це дасть сигнал, що ваше серце битиметься швидше.

Бета-блокатор пропранололу конкурує з адреналіном за близькі до серця бета-рецептори, і в кінцевому підсумку він забезпечує зміщення нейротрансмітера так, що адреналін більше не може збільшити серцебиття. В результаті серцебиття сповільнюється і артеріальний тиск падає. Серце також зменшує споживання кисню.

Як жиророзчинний, неселективний бета-блокатор, пропранолол має властивість надавати свою дію на рецептори бета-1 та рецептори бета-2. Для зниження артеріального тиску препарат має послаблюючу дію на вивільнення гормону ренін, який чинить підвищення артеріального тиску, на бета-1 рецептори нирок.

У судинах є як бета-1, так і бета-2 рецептори. Це дозволяє пропранололу звужувати діаметр судин. У разі мігрені, наприклад, при якій судини розширюються занадто сильно, особливий ефект пропранололу може відновити їх до нормального рівня.

Всмоктування пропранололу в кишечник відбувається відносно швидко і майже повністю. Однак дві третини діючої речовини розщеплюються в печінці, перш ніж вони можуть поширюватися в організмі по крові. Після метаболізму в печінці більша частина пропранололу виводиться з організму через нирки. Якщо пацієнт страждає від функціональних порушень роботи печінки або нирок, речовина може мати більш тривалий ефект, що в свою чергу вимагає коригування дозування.

Медичне застосування та використання

Пропранолол - один з найважливіших препаратів для терапії серцево-судинних захворювань. Активний інгредієнт в основному використовується при артеріальній гіпертензії (занадто високий кров'яний тиск), ішемічній хворобі артеріальної хвороби (ІХС), нападі, що нагадує біль у ділянці грудної клітки, як стенокардія, і при функціональних серцево-судинних проблемах, які не викликані органічно, наприклад, підвищенні артеріального тиску або прискореній серцевій діяльності. Бета-блокатор також служить для запобігання чергового серцевого нападу.

Окрім лікування серцево-судинних захворювань, пропранолол також підходить для запобігання нападів мігрені та протидії сильному тремору, причини якого невідомі. Його також можна використовувати для підтримки лікування гіпертиреозу (гіперактивна щитовидна залоза) або для полегшення простих тривожних станів, таких як страх перед іспитами або стрес.

Пропранолол зазвичай вводять у формі таблеток. Рівень дози варіюється від людини до людини і визначається лікуючим лікарем. У деяких пацієнтів також може бути корисно вводити бета-блокатор внутрішньовенно. Лікар вводить препарат безпосередньо у вену.

Ризики та побічні ефекти

У деяких пацієнтів застосування пропранололу має небажані побічні ефекти. У більшості випадків це головні болі, сонливість, втома, нервозність, запаморочення, порушення сну, пітливість, ненормальні відчуття, діарея, запор, нудота, блювання, порушення серцевої провідності, падіння артеріального тиску, шкірні реакції, такі як почервоніння та свербіж.

Можливі навіть випадання волосся, кошмари, депресія або галюцинації. Іноді також можуть спостерігатися сухість у роті, кровотечі в шкірі, зміни показників крові, м’язова слабкість і утруднення дихання.

У разі гіперчутливості до пропранололу або інших бета-блокаторів, якщо артеріальний тиск занадто низький або серцебиття сповільнюється, препарат не слід приймати. Це ж стосується, якщо пацієнт страждає на бронхіальну астму, захворювання системи серцевої провідності, серцево-судинний шок або виражені порушення кровообігу в кінцівках. Особлива обережність при застосуванні засобу доцільна також після тривалого голодування, у разі цукрового діабету або сильних коливань рівня цукру в крові.

Пропранолол слід приймати лише під час вагітності, якщо самопочуття вагітної абсолютно цього вимагає. Так існує ризик передчасних пологів або затримки росту у дитини. Оскільки препарат виводиться з грудним молоком, рекомендується, щоб немовля під час грудного вигодовування контролювалося лікарем. Лікарі радять не застосовувати бета-блокатор у дітей.

Можливо також взаємодія з іншими лікарськими засобами, які вводяться одночасно з пропранололом. Ефект інсуліну або інших ліків від діабету посилюється бета-блокатором.

Слід уникати одночасного застосування пропранололу та інгібіторів МАО при депресії. Антагоністи кальцію, такі як дилтіазем, антиаритмічні засоби, антигіпертензивні засоби, такі як клонідин, адреналін, серцеві глікозиди та анестетики, також негативно впливають на препарат.