Ганцикловір

Як Ганцикловір називається віростатом. Діє проти вірусів герпесу.

Що таке ганцикловір?

Ганцикловір - аналог нуклеобази гуаніну. Як противірусний засіб використовується для лікування інфекцій, викликаних вірусами герпесу. Препарат був затверджений в Європі у 1980-х роках.

У Німеччині препарат застосовують під назвами продуктів Virgan® та Cymeven®. Існує структурний зв’язок між антивірусними препаратами ганцикловіром, пенцикловіром та ацикловіром.

Фармакологічний ефект

Як вірусостатичний засіб, ганцикловір має властивість пригнічувати ріст вірусів. Препарат розвиває свою дію насамперед проти вірусів герпесу, до яких належить все сімейство вірусів герпесу людини. Його вплив проти цитомегаловірусу (ЦМВ) особливо виражений. З цієї причини медицина зазвичай застосовує його проти цього зародка.

Після того як ганцикловір потрапляє в організм пацієнта, там відбувається хімічна зміна. В результаті виходить ефективна форма вірусостату, який є ганцикловір трифосфатом. Ця речовина переважно утворюється в клітинах організму, заражених вірусами. Препарат фосфорилюється різними кіназами, який використовується для подальшої інкорпорації в ДНК вірусів.

Ганцикловір дуже схожий на вірусний будівельний блок ДНК гуанін. Це неправильне включення призводить до розриву ланцюга, оскільки ганцикловір як вірусна полімераза не визнається будівельним елементом. Отже, подальша реплікація ДНК вірусу не проводиться. Вірус більше не може розмножуватися.

Однак одним з недоліків ганцикловіру є те, що його ефекти не націлені. Антивірус не тільки пригнічує ріст вірусів, але й негативно впливає на обмінні процеси здорових клітин організму. Наслідком цього можуть бути деякі серйозні побічні ефекти.

Пероральна біодоступність ганцикловіру низька і становить лише 5 відсотків. З цієї причини його часто дають внутрішньовенно. Противірусні засоби виводяться з організму майже в незмінному вигляді через нирки. Якщо функція нирок нормальна, період напіввиведення елімінації становить від 1,5 до 3 годин.

Медичне застосування та використання

Області застосування ганцикловіру насамперед включають захворювання, спричинені вірусом герпесу 5 людини (HHV 5). Він також відомий як цитомегаловірус. Як правило, показаннями є імунодефіцит (наприклад, СНІД) та трансплантація органів.

Як очний гель, ганцикловір також підходить для лікування очного герпесу (герпетичний кератит). Крім того, існують експериментальні методи лікування злоякісних перероджень, за які несуть відповідальність онколітичні віруси. Ганцикловір також використовується в біохімії для негативного відбору.

Через низьку пероральну біодоступність вірусостату пацієнту зазвичай дають дві разові дози, які становлять 5 міліграмів на кілограм маси тіла. Введення відбувається у вигляді інфузії через інтервали часу в 12 годин. Настій дають через велику вену.

Однак ганцикловір також можна вводити перорально. У цьому випадку пацієнт приймає 1 грам на день між прийомами їжі. З 2006 року в Німеччині також пропонуються зовнішні лікарські форми у вигляді очного гелю.

Ризики та побічні ефекти

Оскільки ганцикловір має значно вищі токсичні властивості, ніж інші антивірусні засоби, такі як ацикловір, існує більший ризик виникнення побічних ефектів, які можуть бути дуже різноманітними. Часто спостерігається зниження певних лейкоцитів, діарея, утруднення дихання, брак лейкоцитів, втрата апетиту, грибкові інфекції в роті, головні болі, проблеми зі сном, інфекції сечовивідних шляхів, целюліт, тривожні розлади, депресія, сплутаність свідомості, біль у шлунку, нудота, блювота, кашель , Утруднене ковтання та запори.

Іншими небажаними побічними ефектами є розлади думки, анорексія, запалення шкіри, свербіж, пітливість вночі, біль у вухах, нервові розлади, порушення роботи печінки, біль у м’язах, біль у спині, лихоманка, втома, ригідність, біль у грудях, слабкість та втрата ваги.

Можлива відшарування сітківки та отруєння крові (сепсис). Також бувають аритмії серця, втрата слуху, порушення зору, сильні алергічні реакції, печія, випадання волосся, чоловіче безпліддя, ниркова недостатність та психоз.

Якщо пацієнт страждає алергією або підвищеною чутливістю до ганцикловіру або інших противірусних препаратів, таких як валацикловір, валганцикловір та ацикловір, препарат ніколи йому не слід вводити. Це також стосується, якщо є виражений дефіцит тромбоцитів або лейкоцитів або якщо рівень гемоглобіну занадто низький.

Ретельне дозування лікарем необхідне у разі порушення функції нирок. У таких випадках медичний працівник повинен зважувати ризики та вигоди один проти одного.

Ні в якому разі не слід застосовувати ганцикловір під час вагітності та годування груддю, оскільки це може завдати серйозної шкоди або пороків розвитку дитини. При прийомі препарату рекомендується послідовна контрацепція. Ганцикловір також не підходить дітям до 18 років.

Одночасне застосування ганцикловіру з деякими іншими лікарськими засобами може спричинити взаємодію. Часто існує ризик посилення порушення утворення клітин крові. Ризик особливо високий для засобів, що застосовуються для лікування раку. До них відносяться цитостатики, такі як вінбластин і вінкристин, а також хіміотерапевтичні препарати, такі як пентамідин та дапсон. Також існує ризик протигрибкових засобів, таких як флюцитозин та амфотерицин В.

Не рекомендується давати ганцикловір з діючою речовиною зидовудин, який також використовується для боротьби з вірусами. У разі комбінації пацієнт ризикує сильно пошкодити утворення клітин крові. Якщо ганцикловір призначають одночасно з цефалоспоринами або пеніцилінами, існує ризик виникнення судом.