Пробенецид

Пробенецид є препаратом для гіперурикемії та подагри, який є препаратом другої лінії. Він пригнічує обмінник URAT1 в нирці і, таким чином, збільшує вивільнення сечовини в сечу, при цьому зменшує виведення органічних аніонів. Пробенецид взаємодіє з багатьма іншими препаратами.

Що таке пробенецид?

Оскільки препарат стимулює організм до виведення сечової кислоти, пробенецид - сечогінний засіб. Область його застосування - лікування гіперурикемії та подагри, остання є наслідком гіперурикемії.

Пробенецид - другий вибір: у багатьох випадках це не найкращий варіант для першого лікування Активна речовина з молекулярною формулою C13H19NO4S є твердим і має трохи гіркий смак. Як лікарський засіб, кристали часто знаходяться у формі таблеток. Компанія MSD Sharp & Dohme GmbH запатентувала препарат під назвою Santuril®.

Спочатку передбачалося забезпечити постачання пеніциліну під час Другої світової війни, оскільки оскільки пробенецид може посилити дію пеніциліну, при комбінуванні двох препаратів потрібна менша доза. На практиці, однак, агент не застосовувався, оскільки розробка пробенециду була закінчена до 1952 року.

Фармакологічний ефект

В організмі людини нирка виробляє сечу і спочатку утворює первинну сечу. Орган вилучає з цього різні речовини, включаючи електроліти та сечовину. У цьому процесі фільтрації сечовина служить для зміщення осмотичного градієнта, що дозволяє рідини та речовин, розчиненим у ній, дифундувати через мембрану. Під час відновлення обмінник URAT1 - порівнянний з обертовими дверима - збирає органічні аніони з одного боку і витягує сечовину з іншого.

Пробенецид втручається в цей процес: зворотне захоплення сечової кислоти зменшується, оскільки препарат перешкоджає обміннику. В результаті організм людини виділяє в сечі більше сечової кислоти, ніж зазвичай. Цей процес знижує рівень сечової кислоти в крові, яка відповідає за гіперурикемію та проблеми із суглобами, які вона викликає.

Коли пробенецид знижує активність обмінника URAT1, більше органічних аніонів залишається в організмі взамін. Таким чином пробенецид може також впливати на роботу інших лікарських засобів, якщо організм також виводить меншу кількість цих молекул.

Медичне застосування та використання

Препарат показаний для лікування гіперурикемії або виникнення подагри, але це не перший варіант лікування, натомість пробенецид зазвичай застосовується лише тоді, коли зусилля з іншими засобами не вдається. Для цього він також затверджений у Німеччині.

Медицина визначає гіперурикемію як патологічно підвищений рівень сечової кислоти, який перевищує 6,7 мг / дл (жінки) або 7,4 мл / дл (чоловіки) у сироватці крові. Симптоми гіперурикемії не завжди проявляються. Однак якщо сечова кислота кристалізується як сіль у суглобах, розвивається подагра.

Під час гострого нападу на ураженому суглобі з’являються симптоми запалення. Вони часто пов’язані з болем. Пробенецид протипоказаний під час гострого нападу подагри. У відповідь на солі сечової кислоти, що відкладаються в суглобах, хрящ твердне і стає густішим. Ця стадія також відома як хронічна подагра.

Хоча більшості людей 30-40 років, коли захворювання почалося, у рідкісних випадках подагра може розвинутися в дитячому віці. Однак пробенецид не підходить дітям до 2 років.

Ризики та побічні ефекти

Пробенецид не підходить для лікування пацієнтів з проблемами нирок. Це також стосується, якщо ймовірність розвитку каменів у нирках збільшена. Крім того, препарат протипоказаний при гіперчутливості та наявності гострого нападу подагри.

Потенційні побічні ефекти пробенециду включають різні шкірні реакції, такі як свербіж, випадання волосся та запалення ясен, а також проблеми з травленням, такі як здуття живота та нудота. Також можуть спостерігатися головний біль, сонливість та втрата апетиту.

Взаємодія може відбуватися між пробенецидом та численними іншими препаратами. У більшості випадків пробенецид збільшує концентрацію інших діючих речовин у сироватці крові, і це може змінити спосіб їх роботи. Інші речовини, такі як ацетилсаліцилова кислота (АСК), можуть зменшити терапевтичний ефект пробенециду або, в інших випадках, призвести до підвищеного ризику дії.