Симвастатин

Симвастатин є класичним статином і використовується як препарат, що знижує холестерин. Це було затверджено в 1990 році і використовується відносно часто.

Що таке симвастатин?

Симвастатин, хімічний (1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- {2 - [(2R, 4R) -4-гідрокси-6-оксоксан-2-іл] етил} -3,7-диметил-1, 2,3,7,8,8a-гексагідронафтален-1-іл-2,2-диметилбутаноат - це лікарський засіб, який в основному застосовується як знижує холестерин. Симвастатин структурно отриманий з природного монаколіну К, також відомого як ловастатин.

Симвастатин виробляється частково синтетично з ловастатину. Симвастатин був затверджений у Німеччині у 1990 році. Термін дії патенту закінчився в 2003 році - з того часу, крім оригінального продукту, на ринку були доступні також численні генеричні препарати.

Молекулярна формула симвастатину - C25H38O5. Відноситься до класу статинів і діє як інгібітор редуктази HMG-CoA. Симвастатин знаходиться в твердому стані. Молярна маса - 418,57 г х моль ^ -1. Температура плавлення речовини становить від 127 до 132 градусів Цельсія. Смертельна доза 50 (LD50) речовини у щурів після перорального введення становить 4438 мг кг ^ -1.

Фармакологічна дія на організм і органи

Як класичний представник статинів, симвастатин має знижуючий вплив на рівень холестерину в крові, тому його можна призначити препаратами, що знижують холестерин. Це відбувається за рахунок інгібування HMG-CoA редуктази. Цей фермент відповідає за синтез холестерину в печінці.

Отже, фермент має головне значення в біосинтезі холестерину. Якщо активність ферменту гальмується, рівень холестерину падає, оскільки може бути синтезовано менше нового холестерину.

Крім того, відбувається посилений синтез рецепторів ЛПНЩ. Як результат, в печінці зберігається більше холестерину ЛПНЩ. Через це сховище, у свою чергу, менше холестерину ЛПНЩ досягає периферії - тому рівень холестерину в крові продовжує знижуватися.

Симвастатин в основному метаболізується цитохромом P450 3A4. Тому обмін речовин відбувається в печінці. З цієї причини слід максимально уникати препаратів та продуктів, які інгібують цитохром 3А4, оскільки це уповільнює розпад симвастатину, що, у свою чергу, збільшує ризик побічних ефектів. Цитохром 3А4 інгібується, наприклад, кларитроміцином, ітраконазолом, кетоконазолом або грейпфрутовим соком.

Медичне застосування та використання для лікування та профілактики

Як вже було сказано, симвастатин застосовується медикаментозно як засіб, що знижує холестерин. Застосування симвастатину показано насамперед у разі високого рівня холестерину. Симвастатин також застосовується при гострому коронарному синдромі, нестабільній стенокардії та серцевих нападах.

Термін гострий коронарний синдром не позначає явного захворювання. Гострий коронарний синдром слід розуміти як робочий діагноз, згідно з яким узагальнено кілька серцево-судинних захворювань, які не можна чітко розрізнити клінічно. Це, зокрема, нестабільна стенокардія, нетрансмуральний інфаркт без підвищення ST, але зі збільшенням тропоніну T / 1, трансмуральний інфаркт зі збільшенням ST у свіжому стадії інфаркту та збільшенням тропоніну T / 1 та раптовою серцевою смертю.

Стенокардія («напруга грудної клітки») описує частий, нападоподібний біль у грудях, який спровокований недостатнім кровопостачанням (ішемією) серця. При нестабільній стенокардії симптоми не постійні, а змінюються. Однак ознак інфаркту (інфаркту міокарда) немає. Стенокардія, яка виникає вперше, стенокардія в перші два тижні після інфаркту міокарда та стенокардія, які виникають у спокої, також характеризуються як нестабільні.

При інфаркті міокарда тканина серцевого м’яза втрачається через локального порушення кровообігу. Причиною локального порушення кровообігу є зменшення в діаметрі (просвіті) гілки коронарних артерій.

Ризики та побічні ефекти

Симвастатин також може викликати побічні ефекти. До них відносяться неспецифічні головні болі, збільшення печінкових ферментів, шлунково-кишкові скарги та токсичні міопатії (м’язові недуги без причини нейрона) до рабдоміолізу, розпад м’язів або м’язових волокон. Цей побічний ефект виникає головним чином, коли одночасно дають гемфіброзил.

Симвастатин протипоказаний у випадках холестазу (біліарного застою), підвищених ферментів печінки, міопатій, під час вагітності та годування груддю, а також при гіперчутливості до одного з інгредієнтів.

Як було сказано раніше, симвастатин не слід приймати разом з препаратами або продуктами, які інгібують цитохром 3А4. Крім того, симвастатин не слід давати разом з фібратами (наприклад, гемфіброзилом), оскільки підвищується ризик ураження м’язів. Протипоказані препарати Гемфіброзил, Циклоспорин і Даназол. Лікуючий лікар може надати додаткову інформацію.