Фенотіазини

В Фенотіазини це підгрупа тіазинів. В основному вони використовуються як нейролептики.

Що таке фенотіазини?

Фенотіазини - похідні фенотіазину, які мають фармакологічне значення. У медицині їх використовують як нейролептики. Там вони також є трициклічні нейролептики відомий.

Історію фенотіазинів можна простежити до початку органічної хімії.У 1865 році німецький хімік Август Кекуле (1829-1896) висловив тезу про те, що атоми вуглецю розташовані в кільцевих системах всередині органічних речовин. Спочатку це було важливо для лакофарбової промисловості, яка випускала барвники тіонін та метиленовий синій з 1876 року. Обидва мали фенотіазинову структуру. Пізніше медицина намагалася лікувати такі захворювання, як депресія, головний біль та малярію метиленовим синім, але це в кінцевому рахунку не вдалося.

На початку XX століття фенотіазини, здавалося, забули і в основному використовуються у ветеринарії для лікування глистових захворювань. У людей, з іншого боку, від терапії утримувались через надмірну токсичність. Однак з 1940-х років медичні дослідження знову стали зосереджені на фенотіазинах. Французька фармацевтична компанія Rhone-Poulenc нарешті виявила фенотіазини, які володіли антигістамінними властивостями. Це призвело до синтезу нейролептиків у 1950 році.

Фармакологічний ефект

Фенотіазин використовується як вихідна сполука для численних нейролептиків. Мається на увазі трициклічний зв’язок. Середнє його кільце має атом сірки та атом азоту як гетероцикл. Фенотіазини мають спорідненість до рецепторів дофаміну. Так вони здатні їх заблокувати. Але інші нейромедіатори, такі як норадреналін, гістамін та серотонін, також пригнічуються ними.

Основна структура фенотіазинів складається з трьох кілець. Залежно від заміщення основної структури проводиться розмежування між трьома фенотіазиновими групами. Існують фенотіазини з ланцюгом аліфатичного ряду, бічним ланцюгом пиперидила і бічним ланцюгом піперазинілу. Аліпатичні фенотіазини мають сильну седативну дію, в той час як вони можуть викликати побічні ефекти у вегетативній зоні.

До аліфатичних фенотіазинів належать промазин, левомепромазин, хлорпромазин, трифлупромазин, прометазин та профенамін. Піперидил-фенотіазини, такі як тіорідазин, мезоридазин та периказін, мають помірний заспокійливий ефект.

На противагу цьому піперазинілфенотіазини мають лише слабку седативну та антигістамінну дію. Натомість, однак, вони розвивають виражений протиблювотний та антипсихотичний ефект. До її представників належать перфеназин, флуфеназин, прохлорперазин та трифлуоперазин.

Крім того, фенотіазини можуть надавати місцеву анестезуючу, антиадренергічну та ганглій-блокуючу дію, а це означає, що вони мають більш широкий спектр, ніж інші нейролептики.

Розпад фенотіазинів відбувається в печінці. Фармакологічна ефективність метаболітів ще не з'ясована. Препарат повільно виводиться з організму через нирки.

Медичне застосування та використання

У медицині фенотіазини можуть застосовуватися в різних областях. Вони служать нейролептиками для лікування психозів і тим самим впливають на психіку пацієнта. Вони особливо підходять для терапії шизофренії для боротьби з галюцинаціями та маренням.

Крім того, фенотіазини можна вводити як заспокійливі засоби. Як протиблювотні засоби вони борються із запамороченням та блювотою, тоді як антигістамінні препарати ставляться до алергічних реакцій.

Особливо випробуваним фенотіазином є низькопотенційний прометазин, який успішно застосовується проти збудження та тривоги протягом десятиліть.

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

Як антагоністи дофаміну, фенотіазини можуть викликати численні побічні ефекти, деякі з яких є серйозними. До них відносяться екстрапірамідні рухові ефекти, такі як дистонія, рання дискінезія, пізня дискінезія, неспокій і симптоми Паркінсона, такі як тремор, ригідність та патологічна нерухомість.

Ці небажані ефекти можна відстежити до блокування високоефективних речовин на дофамінові рецептори. Фенотіазини хлорпромазинового типу також можуть порушити теплову регуляцію організму. Інші активні компоненти цього типу, в свою чергу, викликають тривалий синдром QT, який викликає сильні серцеві аритмії, які можуть бути смертельними.

Фенотіазини також викликають такі психологічні побічні ефекти, як порушення водіння, збіднення емоційного життя та неспокій у царині можливого. У деяких пацієнтів розвивається психологічна залежність від препарату.

У разі органічних побічних ефектів існує ризик ураження нирок та печінки. Передозування фенотіазинів також вважається небезпекою для здоров'я. Це може спровокувати такі симптоми, як порушення зору, тремор, занадто низький артеріальний тиск, скачене серце, сонливість, порушення координації рухів, судоми, психомоторне збудження та галюцинації. Деякі люди навіть впали в кому.